雷帕霉素

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雷帕霉素西罗莫司、Sirolimus、Rapamycin)是新型大环内酯的抗排斥药物,是目前世界上最新的强效免疫抑制剂,临床上用于器官移植的抗排斥反应和自身免疫性疾病的治疗。它的免疫抑制活性比现行临床广泛使用的环孢素强数十倍,毒性低,用量小(2mg/天/人),且与环孢素有协同免疫抑制作用,临床上与环孢素联合使用。与环孢素和FK506(他克莫司)相比,西罗莫司是肾毒性最低的免疫抑制剂,且无神经毒性。美国已在全球80个中心进行1295例肾移植试验,效果显著,副作用极小。

抑制原理:可能通过阻断IL-2启动的T细胞增殖而选择性抑制T细胞,用于抗移植排斥反应。

西罗莫司(sirolimus)又称雷帕霉素(rapamycin),是一种大环内酯抗生素类免疫抑制剂

1975年,加拿大Ayerst实验室的Vezina等人从太平洋Easler岛土壤样品中分离到能产生西罗莫司的吸水链霉菌(Streptomyees hygroscopicus)。

1977年西罗莫司被发现具有免疫抑制作用,1989年开始把西罗莫司作为治疗器官移植排斥反应的新药进行试用。经过Ⅲ期临床试验,1999年10月惠氏制药研制的西罗莫司口服溶液在美国首次上市,FDA允许它作为一种安全性较高的药物应用于临床防治肾移植排斥反应。此后1mg片剂也已在美上市,获准与环孢菌素类固醇联合用于肾移植病人的抗排异。

之后美国FDA又批准了Wyeth公司的免疫抑制剂Rapamune(sirolimus,西罗莫司)(Ⅰ)的新标签,用于使用鸡尾酒疗法病人中撤除环孢素(ciclosporin)后预防肾移植排斥的维持使用。这项新适应症允许在低中度免疫风险病人肾移植2~4个月后撤除环孢素。钙调神经磷酸酶抑制剂

西罗莫司作为免疫抑制剂的机制在于它能阻断T 淋巴细胞活化的后期反应(增殖)抑制细胞从G1期进入S期,阻断白细胞介素-2(IL-2)与其受体的结合,使Tc、Td细胞不能成为具有免疫因答作用的致敏性T淋巴细胞,发挥其免疫作用。

药物剂型有口服液和软胶囊。

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