利血平

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利血平化学结构

   利血平(reserpine),别名蛇根碱,是一种吲哚生物碱。分子式C33H40N2O9。存在于萝芙木属多种植物中,在催吐萝芙木中含量最高可达1%。无色棱状晶体。熔点264~265℃(分解),比旋光度-117.7°(氯仿,C=1)。易溶于氯仿、二氯甲烷冰醋酸,能溶于苯、乙酸乙酯,稍溶于丙酮甲醇乙醇乙醚乙酸柠檬酸的稀水溶液。利血平的溶液放置一定时间后变黄,并有显著的荧光,加酸和曝光后荧光增强。利血平是一个弱碱,它的盐酸盐为无色晶体,熔点224℃(分解);吡啶复合物为黄色结晶,熔点183~186℃(分解)。利血平能降低血压和减慢心率,作用缓慢、温和而持久,对中枢神经系统有持久的安定作用,是一种很好的镇静药。高血压患者用利血平治疗时与外用李氏药贴、降压申贴、悬压贴等外用中药贴合用可加强降血压效果。

化学名称:利血平

英 文 名:Reserpine

性 状:白色粉沫

包 装:1KG/听  

目录

药 理

1.

利血平是肾上腺素能神经元阻断性抗高血压药。 2. 本品通过耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素,心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和 5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用。降压作用主要通过减少心输出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射实现。减慢心率的作用对正常心率者不明显,但对于窦性心动过速者则明显。 3. 利血平作用于下丘脑部位产生镇静作用,但无致嗜睡麻醉作用,不改变睡眠时脑电图,可缓解高血压病焦虑、紧张和头痛。 4. 实验动物给予低于临床剂量的利血平后,即出现瞳孔缩小眼睑松弛和下垂、体温过低胃肠道活动加快等症状。人的治疗应用剂量范围内,仅有胃肠道活动增加的表现。 毒理致突变实验 体外微生物回复突变试验显示,利血平1-5000mcg 对S. typhimurium 的四个菌株没有致突变作用, 0.3-10mg不引起小鼠成纤维细胞的转化。利血平使培养的小鼠乳腺癌细胞出现了一些染色体畸变,但实验结果仍属于阴性;利血平对培养的人类外周白细胞无染色体畸变作用,但有丝分裂象增加。一项研究报道某种利血平制剂在10mg/kg 以内引起小鼠染色体畸变和显性致死突变;但另一项研究显示小鼠腹腔给药0.92-4.6mg/kg,未出现显性致死突变。致畸试验 利血平可通过豚鼠的胎盘屏障并消耗胎鼠儿茶酚胺贮存。两项小型实验显示,大鼠口服利血平0.25mg/kg(相当于临床最大剂量的35倍)不影响生育;生殖研究显示,大鼠怀孕早期肌肉注射或腹腔给予利血平1-2mg/kg(相当于临床最大剂量的125-250倍)有致畸作用,产生各种胎儿异常如无眼畸形、无中轴骨骼肾盂积水等。在兔子妊娠早期或晚期给予利血平0.04mg/kg(10倍于临床最大剂量)即可中止妊娠。致癌实验 对啮齿动物的实验显示利血平是一种动物致癌物质。将利血平以5-10ppm 的浓度(100-300倍于临床常用剂量)放在食物中喂养动物,为期两年,导致雌性小鼠乳房纤维腺瘤、雄性小鼠精囊恶性肿瘤、雄性大鼠肾上腺髓质恶性肿瘤的发生率增加。乳腺肿瘤可能与利血平引起泌乳刺激素水平升高有关,因为其它数种有促泌乳刺激素作用的药物均涉及啮齿动物乳腺肿瘤发生率增加。  

利血平有的特点及副作用

利血平[处]口服后降压作用产生缓慢、温和,停药后作用消失也慢。口服后3~7天见效,3~4周达高峰,停药后血压在2~6周内回升。该药曾广泛用于轻、中度高血压,特别是与噻嗪类利尿药合用有良效,是目前常用的复方降压药的主要成分之一。常用剂量口服为每日~0.5毫克。肌内注射静脉注射为0.5~1.0毫克,注射后约30~60分钟开始产生降压作用,最大作用在3小时,所以重复注射宜在3小时后。

利血平不良反应较多,目前新的具有更多优点的降压药不断上市,该药在高血压的治疗中又很少应用。常见不良反应有鼻塞口干抑郁、胃酸增多、腹泻皮疹等,大剂量可出现面红、心律失常心绞痛综合征,心动过缓,偶可产生帕金森综合征。应注意,有精神抑郁性疾病或病史者,有溃疡病病史者、急性局限性肠炎溃疡性结肠炎、帕金森综合征者禁用。  

注意

利血平除外周降压作用外,还有中枢镇静的安定作用,安定作用有助于血压下降,但在服用利血平应注意七点:  

1.

利血平适用于轻度或中度高血压伴有心悸精神紧张者,但对从事精密工作的高血压病人则不适用,因利血平易透过血脑屏障、通过消耗中枢的去甲肾上腺素和5-羟色胺而引起嗜睡、疲惫、精神抑郁等反应,故驾驶车辆、操作精密机器和仪器的高血压者不宜应用。  

2.

注意和警惕利血平的副作用。利血平属于肾上腺神经阻断剂,用药后交感神经系统的功能受到遏制,副交感神经系统的功能相对占优势,结果出现利血平的副作用,如鼻粘膜血管扩张而鼻塞,消化功能亢进而致大便次数增多、腹痛、腹泻、胃酸分泌增加、溃疡病恶变,引发消化道出血,甚至导致新的溃疡。所以,伴有胃及十二指肠溃疡的高血压病人禁用利血平。  

3.

本品宜于饭后服,可减轻对胃肠的刺激,并让药物充分吸收。  

4.

妊娠期不宜服用本品,否则可增加胎儿呼吸系统合并症,特别是分娩前几天若服本品,可使胎儿心动过缓、体温过低及鼻堵。  

5.

口服利血平不宜同时吃含酪胺食物,如腌鱼、肉、鸡肝蚕豆、奶酪、葡萄酒等,以免降压作用减弱。  

6.

口服本品应注意摄取低脂肪饮食,限制食盐量,因为高脂肪食物或食盐较多均可升高血压,拮抗利血平的降压作用。  

7.

利血平每日用量为0.25~0.5毫克,若每日超过0.5毫克,偶可发生抑郁性精神病,尚可出现肌肉震颤;长期服用利血平有引发乳房肿瘤的报道,应提高警惕和注意。 (纪京林)

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