酚妥拉明

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别名立其丁苄胺唑啉、酚胺唑啉、Regilin,Rartin.

药效学本品为α-受体阻断剂。能显著降低外周血管阻力,增加血容量,增加组织血流量,改善微循环,改善内脏血流灌注,其作用比妥拉苏林强。

药动学】口服吸收快,但肝脏首过效应强,生物利用度低。约30min药液浓度达峰值,作用维持3-4h。降压作用在静注后2min或肌注15—20min产生,维持时间10~15min或3-4h,其静注和肌注后的Tmax分别为5min和20min。注射效力比口服强4倍。体内代谢迅速,主要由尿排泄。  

临床应用

主要用于治疗周围血管疾病,如肢端动脉痉挛症、手足发绀感染中毒性休克以及肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断试验,但做鉴别诊断时有致死报道,应慎用。近年来,还用于早搏、心力衰竭呼吸窘迫综合征、喘憋型肺炎哮喘新生儿重症肺炎、胎粪吸收综合征、大咯血高血压危象重度妊娠中毒症降压等。此外,在去甲肾上腺素注射对外漏发生组织局部坏死时,用本品局部浸润注射可获缓解。

毒副作用】可出现直立性低血压鼻塞皮肤瘙痒;偶有恶心呕吐等反应。

不良反应消化道症状腹痛腹泻、呕吐及加重溃疡病等。静脉给药可引起体位性低血压心动过速心律失常心绞痛,需缓慢注射或滴注。胃炎、溃疡病、冠心病患者慎用

相互作用】与胍乙啶合用,体位性低血压或心动过缓的发生率增高。

配伍变化】忌与铁剂配伍。

禁忌症低血压、严重动脉硬化心脏器质性损害、肾功能减退者忌用。  

用法用量

口服:25—100mg/次,4-6次/d;肌注或静注:5mg/次,1—2次/d;静滴:5mg/次,以0.3mg/min速度滴注;诊断嗜铬细胞瘤:静注5mg,注后每30s测血压1次,连续测定10min,如在2-4min血压降低4.67/3.34kPa以上为阳性。

制剂】片剂:25mg/片;注射剂:5mg:1ml/支、10mg:1ml/支。

附注】①临床使用其盐酸盐(Hydrochloride)和甲磺酸盐(Mesylate)。②降压药、鸦片类镇痛剂、镇静剂都可使酚妥拉明试验呈假阳性,在试验前24h应停用上述药物。

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