尼群地平

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尼群地平

尼群地平为二氢吡啶钙通道阻滞剂。具有显著而持久的降压及血管扩张作用。它对血压和心率的影响与心痛定相似,并能降低心肌耗氧量,对缺血性心肌有保护作用。

目录

尼群地平简介

别名:硝苯甲乙砒啶

拼音名:NIQUNDIPING

英文名:NITRENDIPINE

化学名称:2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯

分子式:C18H20N2O6

分子量:360.37

【性状】淡黄色片,无臭,无味;遇光易变质。在丙酮氯仿中易溶,在甲醇乙醇中略溶,在水中几乎不溶。熔点为156~159℃。

适应症高血压

分子结构

【规格】10mg

【用法用量】成人常用量:开始一次口服10mg(1片),每日1次,以后可根据情况调整为20mg(2片),每日2次。

不良反应】较少见的有头痛、面部潮红。少见的有头晕恶心低血压、足踝部水肿心绞痛发作,一过性低血压。本品过敏者可出现过敏性肝炎皮疹,甚至剥脱性皮炎等。

【禁忌】对本品过敏及严重主动脉瓣狭窄的患者禁用。

【类别】抗高血压药。  

功能与主治

原发性高血压继发性高血压冠心病的治疗。  

贮藏

遮光、密封保存。

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注意事项

1. 少数病例可能出现血碱性磷酸酶增高。

2. 肝功能不全血药浓度可增高,肾功能不全时对药代动力学影响小,以上情况慎用本品。3. 绝大多数患者服用此药后仅有可以耐受的轻度低血压反应,但个别患者可出现严重的体循环低血压症状。这种反应常发生在初期调整药量期间或者增加药物用量的时候,特别是合用β-受体阻滞剂时。故服用本品期间须定期测量血压。

4. 已经证明极少数的患者,特别是那些有严重冠状动脉狭窄的患者,在服用此药或者增加剂量期间,心绞痛或心肌梗死的发生率增加。其机制尚不明了。故服用本品期间须定期作心电图

5. 少数接受β-受体阻滞剂的患者在开始服用此药后可发生心力衰竭,有主动脉狭窄的患者这种危险性更大。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品在孕妇中应用的研究尚不充分,已有的临床应用尚未发生问题,但应注意不良反应。

【儿童用药】尚不明确。

【老年用药】老年人应用血药浓度较高,但半衰期未延长,故宜适当减少剂量;正在服用β-受体阻滞剂者应慎重加用本品。合用宜从小剂量开始,以防诱发或加重体循环低血压,增加心绞痛、心力衰竭,甚至心肌梗死的发生。推荐老年患者初始剂量为每日mg。  

药物相互作用

1.β-受体阻滞剂:绝大多数患者合用此药可加强降压作用,并可减轻本品降压后发生的心动过速;然而,个别患者有可能诱发和加重体循环低血压、心力衰竭和心绞痛。

2. 血管紧张素转换酶抑制剂:合用耐受性较好,降压作用加强。

3. 长效硝酸盐类:合用有较好的耐受性,但尚缺乏评价这种合用控制心绞痛的有效性文

献。

4. 洋地黄:部分研究提示服用此药,能够增加合用的地高辛血浆浓度,平均增加45%。部分研究认为不增加地高辛血浆浓度和毒性。提示我们在初次使用、调整剂量或停用尼群地平时应监测地高辛的血药浓度,以防地高辛过量或不足。

5. 双香豆类抗凝药:尚无报告表明合用尼群地平能够增加香豆类抗凝药物的凝血酶元时间。目前,还不能肯定他们之间的相互作用。

6. 西咪替丁:由于西咪替丁可介导抑制肝脏细胞色素P450酶,使尼群地平的首过效应发生改变,建议对正在服用西咪替丁治疗的患者合用尼群地平时,注意药物剂量的调整。

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药物过量

现有的文献表明,增加剂量能够导致过度的外周血管扩张,继发或延长体循环低血压状态。由药物过量导致临床上出现显著的低血压反应的患者,应及时在心肺监测的同时,给予积极的心血管支持治疗。肝功能不全的患者药物清除率下降。  

药理毒理

药理作用

(1)本品为二氢吡啶类钙通道阻滞剂。

(2)本品抑制血管平滑肌和心肌的跨膜钙离子内流,但以血管作用为主,故其血管选择性较强。

(3)本品引起冠状动脉、肾小动脉等全身血管的扩张,产生降压作用。

毒理研究

致癌、致突变和生殖毒性:大鼠口服同类药物硝苯地平两年未见有致癌作用

体内致突变研究结果阴性。  

药代动力学

本品口服吸收良好,但存在明显的首过效应。蛋白结合率98%。早期研究报道t1/2为2小时,近期研究由于使用了更敏感的测定设备,报道t1/2在10至22小时。本品口服后约1.5小时血药浓度达峰值。口服后30分钟收缩压开始下降,60分钟后舒张压开始下降,降压作用在1至2小时最大,持续6至8小时。本品在肝内广泛代谢,其代谢产物70%经肾排泄,8%随粪便排出。肝病患者血药浓度和消除半衰期增加。  

不良反应

较少见的有头痛,面部潮红.少见的有头晕,恶心,低血压,足踝部水肿,心绞痛发作,一过性低血压.本品过敏者可出现过敏性肝炎,皮疹,甚至剥脱性皮炎等.  

生产企业

陕西博华制药有限责任公司浙江万马药业有限公司济南三株福尔制药有限公司广西万通制药有限公司海南斯达制药有限公司福建广生堂药业有限公司广东南国药业有限公司江苏长江药业有限公司湖南洞庭药业股份有限公司、陕西省医药总公司、西安大兴制药厂、咸阳市第一制药厂、旬邑县药厂、广州光华药业股份有限公司四川保宁制药有限公司东莞市亚洲制药有限公司长沙泰宝制药有限公司衡阳燕恒制药厂海南省金岛制药厂、湖南湘药制药有限公司、湖南省岳阳市制药三厂株洲市制药三厂、株洲市鑫龙医药化工厂、湖南斯创制药有限公司、开封前锋制药厂河南省安阳市益康制药厂安阳九州药业有限责任公司、鹤壁市制药厂、河南援生医药股份有限公司、河南省福林制药厂黄石长征制药有限责任公司、郑州化学制药有限公司、山东金泰集团股份有限公司、青岛国风东瑞制药有限责任公司、烟台鲁银药业有限公司、枣庄华宝制药有限公司、豫新国际(确山)龙源药业有限公司、福州梅峰制药厂浙江巨泰药业有限公司、合肥三安药业公司、浙江得恩德制药有限公司扬州中宝制药有限公司、南通第三制药厂、扬州市星斗药业有限公司、连云港恒瑞制药有限公司、南京制药厂有限公司南京立业制药有限公司无锡市第六制药厂、华裕(无锡)制药有限公司、上海市医药有限公司第十五制药厂、通辽市生物化学制药厂、东北制药集团沈阳红旗制药厂、山西省侯马市平阳制药厂、内蒙古吉兰泰盐化集团、大连弘丰制药厂、锦州市制药二厂、拜耳医药保健有限公司沈阳东陵药业股份有限公司山西三九同达药业有限公司山西三晋药业有限公司、大同卫华制药厂、山西省大同第二制药厂、河北省邢台市人民制药厂华药业(承德)有限公司、天津市儿童药厂石家庄神威药业股份有限公司石家庄市新华制药厂河北医科大学制药厂、石家庄一药集团……

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