瑞莫必利

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[药品名]瑞莫必利

[英文名]Remoxipride

[作用与用途]瑞莫必利对脑内D2-多巴胺受体有较高的选择性阻滞作用,而对5-HT、NA、ACG、组胺与GABA等受体几乎无作用,因此副作用很少。

口服后吸收迅速而完全,2小时达血药蜂浓度,Cmax和AUC均随比例增加,药动学呈线性变化。生物利用度高,元首过效应,吸收后迅速透过血脑屏障脑脊液中药物浓度相当于血游离浓度。部分经肝脏代谢,最后经肾脏排出,还可自乳汁排出。血浆tl/2为4-7小时。老年患者(71—89岁)的血浆tl/2是常人的2倍。

本品适用于治疗急性和慢性精神分裂症和以妄想、幻觉和思维紊乱为主要症状的其它精神病

[用法与用量]口服首次剂量为每日mg,分2次服,可根据个体反应调整剂量。多数使用剂量为每日mg,最大可用至600mg。急性期肌内注射,一般不超过1周,最高剂量为每天400mg。控释胶囊:每日mg,1次服用量可根据个体反应调整,多数为每日—450mg,个别可用至600mg,每日1次或分2次服。

老年人:首次每日剂量150mg,可参照上举范围调整剂量。严重肝肾功能不全者开始150mg,也可调整剂量。

[副作用与毒性

(1)本品不良反应轻微,且多数是暂时的。据报道有恶心呕吐头痛、头昏、体重改变。锥体外系症状比氟哌啶醇少。少见嗜睡失眠、注意力不能集中、多动、焦虑口干便秘排尿困难视物模糊等。罕见低血压、男子溢乳与ALT轻度升高。

(2)伴有帕金森病强直的患者、有不稳定性癫痫病史者慎用。

(3)本品有时可加剧病人的兴奋、激动、与攻击状态,必要时应减量。

(4)治疗过程中出现不明原因的高热时,应停止用药,找出发热原因。服用本药者,最好不要操作车辆与机器。

[制剂]胶囊剂:每粒含本品盐酸-水合物75mg、150mg、300mg。控释胶囊:含本品盐酸-水合物150mg、300mg。肌内注射剂:每支含本品盐酸-水合物100mg(1ml)。口服混悬液:25mg(1ml),含本品盐酸-水合物25mg(1ml)和葡萄糖110mg(1ml)。

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