帕吉林

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盐酸帕吉林

帕吉林 Pargyline〔Ⅰ〕

优降宁巴吉林,EUTONYL)

【性状】白色结晶性粉末,有特异臭。易溶于水。水溶液不稳定,3.18%溶液为等渗溶液。  

药理及应用

具有明显的降压作用,属单胺氧化酶抑制剂。其降压机理尚未完全阐明,可能由于对单胺氧化酶的抑制,使肾上腺素能神经末梢的酪胺的正常代谢发生变化,产生卜羟酪胺,后者是一种“假介质”,与去甲肾上腺素一样能被贮存、释放并与受体结合,但因引起的反应较弱,不能起到节后交感神经冲动的传导作用,以致血管舒张血压下降。其他单胺氧化酶抑制剂如苯乙肼等,亦有降压作用,但作为降压药则因副作用多而无实际价值。本品降压作用较强,作用出现较慢,一般在用药1~2周后出现作用,作用维持时间较久,每天服药1~2次即可。临床上主要用于重度高血压,尤其是在其他降压药疗效不满意者,自觉症状较多,特别是精神及情绪均较差者以及对利血平有较严重副作用者。轻度高血压不宜用本品,中等度高血压可单用本品或与口服利尿药合用。  

用法

口服:开始剂量每次mg,每日~2次。适应以后,可逐渐增加至每日~40mg,分~2次服。当血压下降过多时,则适当减量。维持量每日mg(少数病例可用10mg),日服1次。  

注意

(1)服用量过大时,可引起体位性低血压,有时有口干、胃口不适、失眠多梦等症状。

(2)降压作用出现较慢,作用时间较长,病人反应有较大的个体差异,故治疗开始时用量宜小,以后逐渐加大,并随时增减,以保持适当的血压水平。

(3)患有甲状腺机能亢进肝肾机能障碍嗜铬细胞瘤患者忌用。

(4)本品不宜与麻黄碱苯丙胺丙米嗪乙醇甲基多巴、利血平、降压灵胍乙啶等合用。

(5)服药期间,忌食合酪胺量高的食物(如扁豆、红葡萄酒、干酪等),因食物中的酪胺在正常情况下被肝和肠内的单胺氧化酶破坏,但当此酶被本品抑制时,酪胺即在体内大量贮积,因而可引起高血压危象甚至死亡。

【制剂】片剂:每片10mg;20mg。

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