海捷亚

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【药物名称】海捷亚 Hyzaar

【分子式成分】每片片剂:氯沙坦钾 losartan K 50 mg,. 氢氯噻嗪 hydrochlorothiazide 12.5 mg

【制剂规格】片剂

【药理毒理】已证明本药的成分对降低血压有相加作用,比两种成分单独降低血压幅度更大。这是因为氯沙坦钾和氢氯噻嗪具有协同作用。而且,作为利尿作用的结果,氢氯噻嗪增加血浆肾素活性,增加醛固酮分泌,降低血钾,增加血管紧张素Ⅱ水平。氯沙坦钾阻断所有与血管紧张素Ⅱ有关的生理作用,并通过抑制醛固酮而减弱与利尿剂有关的钾丢失。

已证明氯沙坦钾有轻微和暂时的促尿酸尿作用。氢氯噻嗪可引起尿酸的轻度升高 ;氯沙坦钾和氢氯噻嗪合用可减轻利尿剂所致的高尿酸血症。氯沙坦钾和氢氯噻嗪合用时,抗高血压作用加强。

本药的抗高血压作用可持续24小时。在为期至少一年的临床研究中,本药仍能保持抗高血压作用。本品虽然明显降低血压,但对心率无临床意义的影响。临床试验中,氯沙坦钾50 mg/氢氯噻嗪12.5 mg治疗12周后,坐位舒张压的谷值平均降低13.2 mmHg。

在一项比较氯沙坦钾50 mg/氢氯噻嗪12.5 mg和卡托普利50 mg/氢氯噻嗪25 mg对年轻(<65岁)和老年(≥65岁)高血压患者的研究中,两种治疗方法对两个年龄组抗高血压效果相似。总体而言,与药物有关的临床不良反应和因药物不良反应而终止治疗的比例,氯沙坦钾50 mg/氢氯噻嗪12.5 mg比卡托普利50 mg/氢氯噻嗪25 mg明显减少。

一项对131例重度高血压患者的研究显示了本药作为初始治疗,以及它和其它抗高血压药物联合治疗12周的用途。本药对男性和女性,黑人和非黑人,年轻(<65岁)和老年(≥65岁)患者均能有效降低血压,并对各种程度的高血压均有效 。

【适 应 证】治疗高血压,适用于联合用药治疗的患者

【不良反应】在氯沙坦钾- 氢氯噻嗪的临床试验中,未发现这种复方药物有特殊的不良反应,只限于那些以前报道过的氯沙坦钾和/或氢氯噻嗪的不良反应。这种复方制剂不良反应的总体发生率与安慰剂相似,中断治疗的百分率也与安慰剂相似。一般而言,用氯沙坦钾- 氢氯噻嗪治疗的耐受性良好,大多数不良反应的性质轻微和短暂,不需中断治疗。氯沙坦钾- 氢氯噻嗪治疗原发性高血压的临床对照试验中,头晕是唯一被报道发生率高于安慰剂1%或以上的药物不良反应。

上市后发现的其它不良反应:过敏 - 氯沙坦钾治疗的患者中很少有血管神经性水肿(包括喉和声门肿导致呼吸道堵塞和/或脸、唇、咽和/或舌的肿胀)的报道,其中一些患者曾因服用其它药物(如ACE抑制剂)而出现过血管神经性水肿。

胃肠道 - 肝炎(在使用氯沙坦钾患者中罕见报道),腹泻

实验室化验结果 - 在临床对照试验中,标准实验室参数发生临床重要改变者极少与服用本药有关。有0.7%患者发生高血钾(血钾> 5.5 mEq/L),但无需因此停用。血谷丙转氨酶升高很少发生,一般停药即恢复。

【相互作用】本品可与其它抗高血压药物联合使用。

氯沙坦钾:尚未发现有临床重要意义的药物相互作用。临床药代动力学试验已经研究过氢氯噻嗪、地高辛华法令西咪替丁苯巴比妥酮康唑。与其它阻断血管紧张素II的药物或其作用类似,氯沙坦钾与保钾利尿剂(如安体舒通氨苯喋啶阿米洛利)、补钾剂或含钾的盐类物合用时,可能导致血钾的升高。

氢氯噻嗪:同时用药时,下列药物与噻嗪类利尿剂可能有相互作用:酒精巴比妥类或麻醉药-可能促使直立性低血压的发生。

降糖药(口服制剂和胰岛素)-可能需要调整降糖药的剂量。

其它抗高血压药-相加作用。

消胆胺考来替泊树脂-阴离子交换树脂的存在妨碍了氢氯噻嗪的吸收。单剂给予消胆胺或考来替泊树脂会与氢氯噻嗪结合,使它从胃肠道的吸收分别减少高达85%和43%。

皮质类固醇,ACTH-加剧电解质丢失,特别是导致低血钾

加压胺类(如肾上腺素)-可能降低对加压胺的反应但尚不足以妨碍它们的使用。

非去极化型骨骼肌松弛剂(如筒箭毒碱)-可能增强肌松剂的内容。

锂-利尿剂降低锂的肾清除率,高度增加锂中毒的危险性,建议不同时使用。

非甾体抗炎药-对某些患者,使用非甾体抗炎药会降低利尿剂的利尿、促尿钠排泄和抗高血压作用。

药物/实验室化验的相互作用:由于对钙代谢的影响,噻嗪类药物能干扰甲状旁腺功能测定试验。

【用法用量】常用起始和维持剂量为每日1次,每次片(氯沙坦钾50 mg/氢氯噻嗪12.5 mg)。对此剂量反应不足的患者,剂量可增至每日1次,每次片。最大服用剂量为每日1次,每次片。通常在服药后三周内达到抗高血压疗效。老年患者不需调整起始剂量。饭前、饭后均可服用。可与其它抗高血压药联合使用。

[用药过量]对本品过量的治疗尚无专门的资料,可采用对症和支持疗法。停用本品并密切观察患者。建议采用措施包括导吐(如果刚刚服药)及通过确定的步骤纠正脱水、电解质失衡、肝昏迷低血压

氯沙坦钾:人类用药过量的资料很有限,用药过量最明显的体征是低血压和心动过速 ;心动过缓可能是由于副交感神经(迷走神经)的兴奋。如果发生症状性低血压,应实施支持疗法。氯沙坦钾及其活性代谢物均不能被血液透析除去。

氢氯噻嗪:最常见的是由电解质丢失(低血钾、低血氯、低血钠)引起的体征和症状和多尿引起的脱水。如果同时使用洋地黄,则低血钾可能加重心律失常。通过血液透析消除氢氯噻嗪的程度仍未确知。

【注意事项】无尿患者,对此产品中任何成份或其它磺胺类药物过敏的患者禁用。 本品不能用于血容量减少的患者(如服用高剂量利尿剂者)。严重肾功能不全(肌酐清除率< 30 mL/分>或肝功能异常的患者,不建议使用本品。

氯沙坦钾:抑制肾素-血管紧张素的后果是肾功能改变,已报道有个别敏感患者发生肾衰竭,肾功能的变化随停药可逆转。双侧或单侧肾动脉狭窄的患者使用影响肾素-血管紧张素类的药物可使血中尿素肌酐升高。氯沙坦钾也有类似的作用。但这些变化可因停药而逆转。

氢氯噻嗪:低血压和电解质/体液失衡:与所有的抗高血压治疗一样,某些患者会发生症状性低血压。反复发作腹泻或呕吐时可能发生血容量减少、低血钠、低血氯性碱中毒、低血镁或低血钾,这样的患者需监测体液或电解质失衡情况,定期检查血清电解质。对代谢内分泌的影响:噻嗪类药物治疗可降低葡萄糖耐受性,如需要可调整各种降糖药包括胰岛素的剂量。噻嗪类药物能减少尿钙排泄,引起间歇性的血钙轻度增高。显著的高血钙表明可能有隐性甲状旁腺机能亢进,因此在进行甲状旁腺功能测定前应停用噻嗪类药物。胆固醇甘油三酯增高可能与噻嗪类利尿剂治疗有关。噻嗪类药物能促发某些患者的高尿酸血症和/或痛风。由于氯沙坦钾能降低尿酸,与氢氯噻嗪联合使用会减少利尿剂引起的高尿酸血症。其它:无论患者有无过敏反应支气管哮喘史,服用噻嗪类药物者可能发生过敏反应,已有报道,噻嗪类药物可加重或激发系统性红斑狼疮

妊娠和哺乳的影响:在妊娠中期或后期使用本品,药物直接作用于肾素-血管紧张素系统,可导致胎儿的损伤甚至死亡。因此,确定妊娠后,应尽快停药。虽然尚无在妊娠妇女中使用本品的经验,但动物实验证实,氯沙坦钾对胎儿和新生儿有损伤和致死作用,其机制被认为是通过药物对肾素-血管紧张素系统的介导作用。在人类,胎儿的肾灌注开始于妊娠中期,而肾灌注依赖于肾素-血管紧张素系统的发育。因此,如果在妊娠的中期或后期服用本品,胎儿的危险性会增加。噻嗪类药物能通过胎盘屏障脐带血。建议有高血压而无其它疾病的妊娠妇女不要常规使用利尿剂,以免使母亲和胎儿遭受不必要的危害,如胎儿或新生儿黄疸血小板减少症和可能发生于成年人的其它不良反应。利尿剂不能阻止妊娠毒血症的发展,并且没有满意的证据表明它对毒血症有疗效。

哺乳妇女:氯沙坦钾能否通过乳汁还不清楚,但噻嗪类药物能出现于人乳汁中。由于它对哺乳婴儿的潜在不良作用,应权衡药物对母亲的重要性,决定停止授乳还是停止用药。

对儿童的影响 在儿童中的安全性和有效性还未确定。

对老年人的影响 临床研究中,本品对年轻(< 65岁)和老年(>65岁)患者的疗效和安全性无临床显著差异。

【生产单位】

默沙东(中国)有限公司

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