胍乙啶

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◇别 名 依斯迈林,Ismelin。

化学名 1-(2-胍乙基)氮杂环辛烷;Guanethidine;[2-(Hexahydro-1(2H)-azocinyl)ethyl]guanidine

分子式:C10H22N4

分子量:198.31

CAS号:55-65-2

◇化学性质:该品作抗高血压药用其硫酸盐,有两种硫酸盐:胍乙啶硫酸盐,C10H22N4.0.5H2SO4,[60-02-6],Guanethidine sulfate,溶点276-281℃(分解)。胍乙啶一硫酸盐,C10H22N4.H2SO4,[645-43-2],Guanethidine monosulfate.  

药 理

口服后起效较慢,3~4天降压作用始达高峰,作用强大而持久。降压时伴心率减慢,心输出量减少与脉压减小。大剂量静脉注射,开始排出较多的去甲肾上腺素并阻止囊泡再吸收,致血压上升。慢性给药开始因递质不能释放而降压。长期用药代替递质贮于囊泡并释放递质,再则阻止递质摄取与合成,使递质耗竭,血压持久下降。此外还有直接扩张血管作用。呱乙啶既不释放也不排空肾上腺髓质儿茶酚胺。不易透过血脑屏障,故无中枢镇静作用。口服吸收不规则,生物利用度3%~50%,个体差异较大,t1/2为120~240小时。作用持续时间约1~2周,主要以原形物经肾排出、部分经胆汁排出。

◇适 应 证 适用于舒张压较高的重度高血压患者;亦适用于轻、中度高血压

◇用 法 口服最初剂量:每次mg,每天1~2次。以后每周递增10mg直至见效,约为每天20~60mg。

不良反应

①住要有恶心呕吐腹泻头晕乏力鼻塞阳痿肌肉痛、水钠潴留等;

②可有较严重的体位性低血压,可致眩晕晕厥。  

注意事项

1,主要不良反应为体位性低血压、乏力、倦怠、呕吐、腹泻、心动过缓、呼吸困难、鼻塞、口干、阳痿、小便失禁皮炎等。

2,充血性心力衰竭高血压危象嗜铬细胞瘤病人忌用。

3,不可与单胺氧化酶抑制剂合用,因其使去甲肾上腺素自囊泡释出而又不被单胺氧化酶所降解,易引起高血压危象;

4,凡能与交感神经末梢内胺泵结合的药物(如三环类抗抑郁药),都可与胍乙啶竞争胺泵,阻碍其进入神经元内,减弱其作用。

5,与氢氯噻嗪等合用,可加强降压作用。

6,忌与乙醇、单胺氧化酶抑制剂、利舍平、普萘洛尔合用。

◇制 剂 片剂:10mg,25mg。

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