抗高血压药

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抗高血压药是指一大类能够把血压控制下来的药物,根据各种药物的作用和作用部位可将抗高血压药物分为多种类型,每种类型各有各特点,且可能互有补充药效,临床上常联合用药,更能取得期待效果。可分为西药和中药两大类抗高血压药。

目录

抗高血压药物汇总

常用降压药物包括钙离子拮抗剂(CCB)、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素II受体拮抗剂(ARB)、利尿剂β受体阻滞剂五类,以及由上述药物组成的固定配比复方制剂。此外,α受体阻滞剂或其他种类降压药有时亦可应用于某些高血压人群。中国2010年指南建议五大类降压药物均可作为初始和维持用药,应根据患者的危险因素、亚临床靶器官损害以及合并临床疾病情况,合理使用药物。优先选择某类降压药物,有时,又可将这些临床情况称为适应证。

钙离子拮抗剂

主要通过阻断血管平滑肌细胞上的钙离子通道发挥扩张血管降低血压的作用。包括二氢吡啶类CCB和非二氢吡啶类CCB。中国以往完成的较大样本的降压治疗临床试验多以二氢吡啶类CCB为研究用药,并证实以二氢吡啶类CCB为基础的降压治疗方案可显著降低高血压患者脑卒中风险。此类药物可与其他4类药联合应用,尤其适用于老年高血压、单纯收缩期高血压、伴稳定性心绞痛、冠状动脉或颈动脉粥样硬化及周围血管病患者。常见不良反应包括反射性交感神经激活导致心跳加快、面部潮红、脚踝部水肿、牙龈增生等。二氢吡啶类CCB没有绝对禁忌证,但心动过速心力衰竭患者应慎用。急性冠状动脉综合征患者一般不推荐使用短效硝苯地平。

临床上常用的非二氢吡啶类CCB,也可用于降压治疗,常见不良反应包括抑制心脏收缩功能和传导功能,有时也会出现牙龈增生。二至三度房室传导阻滞心力衰竭患者,禁忌使用。因此,在使用非二氢吡啶类CCB前应详细询问病史,应进行心电图检查,并在用药2~6周内复查。

这类药物包括(二氢吡啶类):硝苯地平硝苯地平缓释片硝苯地平控制片氨氯地平左旋氨氯地平非洛地平缓释片拉西地平、尼卡地平、尼群地平贝尼地平乐卡地平等。非二氢吡啶类:维拉帕米维拉帕米缓释片地尔硫卓胶囊

血管紧张素转换酶抑制剂

作用机制是抑制血管紧张素转换酶阻断肾素-血管紧张素系统发挥降压作用。在欧美国家人群中进行了大量的大规模临床试验,结果显示此类药物对于高血压患者具有良好的靶器官保护和心血管终点事件预防作用。ACEI降压作用明确,对糖脂代谢无不良影响。限盐或加用利尿剂可增加ACEI的降压效应。尤其适用于伴慢性心力衰竭心肌梗死后伴心功能不全心房颤动预防、糖尿病肾病、非糖尿病肾病、代谢综合征蛋白尿或微量白蛋白尿患者。最常见不良反应为持续性干咳,多见于用药初期,症状较轻者可坚持服药,不能耐受者可改用ARB。其他不良反应有低血压皮疹,偶见血管神经性水肿及味觉障碍。长期应用有可能导致血钾升高,应定期监测血钾和血肌酐水平。禁忌证为双侧肾动脉狭窄、高钾血症及妊娠妇女。

这类药物包括:卡托普利依那普利贝那普利赖诺普利雷米普利福辛普利西拉普利培哚普利咪达普利

血管紧张素II受体拮抗剂

作用机制是阻断血管紧张素Ⅱ型受体发挥降压作用。在欧美国家进行了大量较大规模的临床试验研究,结果显示,ARB可降低有心血管病史(冠心病脑卒中外周动脉病)的患者心血管并发症的发生率和高血压患者心血管事件危险;降低糖尿病或肾病患者的蛋白尿微量白蛋白尿。尤其适用于伴左心室肥厚心力衰竭心房颤动预防、糖尿病肾病冠心病代谢综合征、微量白蛋白尿或蛋白尿患者,以及不能耐受ACEI的患者。不良反应少见,偶有腹泻,长期应用可升高血钾,应注意监测血钾及肌酐水平变化。双侧肾动脉狭窄、妊娠妇女、高钾血症者禁用。

这类药物包括:氯沙坦缬沙坦厄贝沙坦替米沙坦坎地沙坦奥美沙坦

利尿剂

主要通过利钠排尿、降低高血容量负荷发挥降压作用。用于控制血压的利尿剂主要是噻嗪类利尿剂。在中国,常用的噻嗪类利尿剂主要是氢氯噻嗪吲哒帕胺。PATS研究证实吲哒帕胺治疗可明显减少脑卒中再发危险。小剂量噻嗪类利尿剂(如氢氯噻嗪6.25~25 mg)对代谢影响很小,与其他降压药(尤其ACEI或ARB)合用可显著增加后者的降压作用。此类药物尤其适用于老年和高龄老年高血压、单纯收缩期高血压或伴心力衰竭患者,也是难治性高血压的基础药物之一。其不良反应与剂量密切相关,故通常应采用小剂量。噻嗪类利尿剂可引起低血钾,长期应用者应定期监测血钾,并适量补钾,痛风者禁用。对高尿酸血症,以及明显肾功能不全者慎用,后者如需使用利尿剂,应使用襻利尿剂,如呋噻米等。

保钾利尿剂阿米洛利醛固酮受体拮抗剂螺内酯等有时也可用于控制血压。在利钠排尿的同时不增加钾的排出,在与其他具有保钾作用的降压药如ACEI或ARB合用时需注意发生高钾血症的危险。螺内酯长期应用有可能导致男性乳房发育等不良反应。

β受体阻滞剂

主要通过抑制过度激活的交感神经活性、抑制心肌收缩力、减慢心率发挥降压作用。高选择性β1受体阻滞剂对β1受体有较高选择性,因阻断β2受体而产生的不良反应较少,既可降低血压,也可保护靶器官、降低心血管事件风险。β受体阻滞剂尤其适用于伴快速性心律失常冠心病、慢性心力衰竭交感神经活性增高以及高动力状态的高血压患者。常见的不良反应有疲乏、肢体冷感、激动不安、胃肠不适等,还可能影响糖、脂代谢。二、三度心脏传导阻滞、哮喘患者禁用。慢性阻塞型肺病、运动员、周围血管病或糖耐量异常者慎用。糖脂代谢异常时一般不首选β受体阻滞剂,必要时也可慎重选用高选择性β受体阻滞剂。长期应用者突然停药可发生反跳现象,即原有的症状加重或出现新的表现,较常见有血压反跳性升高,伴头痛、焦虑等,称之为撤药综合征

这类药物包括:比索洛尔美托洛尔平片美托洛尔缓释片阿替洛尔普萘洛尔倍他洛尔。还有一些α-β受体阻滞剂的药物,包括:拉贝洛尔、卡维地洛阿罗洛尔等。

降压中成药

牛黄降压丸传统医学认为,高血压主要由肝脏经络气血失调阴阳失衡所致;现代生物科学研究证实,高血压病是一种由多基因缺损而导致的疾病。在不升高血压的前提下增加心脏血液输出量,增加冠状血流量,扩张冠状血管,降低心肌耗氧量,改善心肌供血能力。

山楂降压胶囊:采用阶梯降压靶向疗法,有效的治疗平肝降火,利湿化瘀。适用于高血压病合并高血脂症肝火亢盛证,症见头痛眩晕耳鸣目胀,面赤脉弦等。

其他药物:罗布麻茶脑力清、复方七芍降压片等。

其他经典抗高血压药物

(1)中枢性降压药:可乐定:过去认为其降压是通过兴奋延髓背侧孤束核突触后膜的α2受体,抑制交感神经中枢的传出冲动,使外周血管扩张,血压下降。后来研究表明其也作用于延髓腹外侧区的咪唑啉受体,使交感神经张力下降,从而降压。用于中度高血压,兼有溃疡病的高血压患者。不良反应有口干、便秘嗜睡抑郁

其他药物:莫索尼定

(2)血管平滑肌扩张药:硝普钠:在血管平滑肌内代谢产生一氧化氮,直接松弛小动脉小静脉平滑肌。用于高血压急症的治疗,高血压合并心力衰竭嗜铬细胞瘤发作引起的血压升高

(3)神经节阻断药:本类药物有:樟磺咪芬、美卡拉明六甲溴铵。其对交感神经节副交感神经节均有阻断作用,对效应器的具体效应则视两类神经对该器官的支配以何者占优势而定。

(4)α1受体阻断药:本类药物有:哌唑嗪特拉唑嗪多沙唑嗪。其主要通过阻断α1受体降低动脉血管阻力,增加静脉容量,增加肾素活性,不易引起反射性心率增加。主要用于中度及重度高血压,常与利尿药和(或)β受体阻断药合用。不良反应主要有首剂现象。

(5)去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药:本类药物有:利血平、胍乙啶、倍他尼定胍那决尔。其主要通过影响儿茶酚胺的贮存及释放产生降压作用。

(6)钾通道开放药:本类药物有:米诺地尔吡那地尔尼可地尔。钾通道开放,钾外流增多,细胞膜超极化,膜兴奋性降低,Ca2+内流减少,血管平滑肌舒张,血压下降。

(7)其他:其他降压药有前列环素合成促进药沙克太宁、肾素抑制药雷米克林、5-HT受体阻断药酮色林内皮素受体阻断药波生坦等。

常见复方降压制剂有

1) 海捷亚:每片含氯沙坦50mg或10mg/氢氯噻嗪12.5mg或25mg,这两种药物可互相作为补充,后者降低血钾,升高尿酸水平,而前者则防止血钾丢失,降低尿酸水平,起到了防止代谢异常的作用;

2) 安博诺:每片含厄贝沙坦150mg/氢氯噻嗪12.5mg;

3) 复方卡托普利片:每片含卡托普利10mg/氢氯噻嗪6mg;

4) 百普乐:每片含培哚普利2mg/引哒帕胺0.625mg;

5) 诺释:每片含比索洛尔2.5mg/氢氯噻嗪6.25 mg;

6) 复代文:每片含缬沙坦80 mg/氢氯噻嗪12. 5 mg;

7) 北京降压0号:每片含氢氯噻嗪12.5mg、氨苯蝶啶12.5mg、硫酸双肼屈嗪12.5mg,以及利血平0.1mg;

8) 复方降压片:每片含利血平0.032mg,氢氯噻嗪3.lmg,维生素B6l.0mg,泛酸钙1.0mg,三硅酸镁30mg,氯化钾30mg,维生素B61.0mg,双肼屈嗪4.2mg,异丙嗪2.lmg;

9) 复方盐酸阿米洛利片:每片含盐酸阿米洛利2.5mg/氢氯噻嗪25mg;

10) 珍菊降压片:每片含可乐定0.03mg、氢氯噻嗪5mg、芦丁20mg

抗高血压的用药原则

单一用药原则

增加剂量

当高血压不严重时,可以用一种药物小剂量开始治疗,这样不仅可以了解病人对某种药物的疗效和耐受性的反应,又可以将不良反应降到最低。如小剂量疗效不佳,则可加大剂量或换药(对于老年患者尤其要缓慢降压),如果血压还是无法控制,就要考虑多种药物联合治疗了。

对于大多数高血压患者来说,如果上述的单一药物治疗依旧无法控制血压,而药物剂量增加常伴随不良反应加重(如ACEI引起的咳嗽),患者往往难以忍受,这时依据不同类别降压药的降压机制上的协同作用,可以使得降压效果增大而不增加或较小增加不良反应,我们一般选择小剂量的两种或两种以上的抗高血压药物联合应用以使得血压达标。目前联合用药已是控制血压的主流观念和方法了,所以您不必过于担心是不是多种药物会产生更多的不良反应。

联合用药的原则

联合用药时药物搭配应具有协同作用,应为两种不同降压机制药物联用,常为小剂量联合,以降低单药高剂量所致剂量相关性不良反应,不良反应最好相互抵消或少于两药单用。为简化治疗,提高患者依从性,联用药物应服用方便,每日一次,疗效持续24小时以上。选择药物时还应注意是否有利于改善、减轻靶器官损害、减少心血管病、肾脏病或糖尿病的发生,有无对某种疾病的禁忌。联合用药有各药按需剂量配比处方和固定配比复方两种方式。

有很多临床试验均支持以下药物组合的有效性和较好的耐受性,优选组合包括:利尿剂血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、利尿剂血管紧张素II受体拮抗剂(ARB)、二氢吡啶类钙离子拮抗剂(CCB)加β受体阻滞剂、CCB加ACEI、CCB加ARB、CCB加利尿剂;次选组合:β受体阻滞剂加CCB。不主张ACEI加ARB的联合用药。

绝大多数糖尿病患者至少应用两种药物。在很多高血压合并肾脏疾病患者中,90%以上须3种或更多不同药物最小剂量的联合治疗,以达到血压目标值。

高血压联合用药搭配有多种组合,应根据患者不同临床情况,制定联合用药时应个体化,须考虑患者用药史、合并的其他疾病、基线血压水平、有无靶器官损害和危险因素。在低剂量两药联用后,若血压未达标,可有两种方案,一为加用小剂量第3种药物,另一种方法为继续用原两种药,并加至最大量;若血压仍未达标,则3种药物加至有效剂量。

抗高血压药常见的副作用

可乐定:其副作用主要是,钠水排出不畅,嗜睡,头痛,便秘,也可能有心悸、出汗、血压突然升高等现象,通常呈一过性,停药即会消失。

利血平(蛇根碱):引起胃酸分泌增加而致溃疡加重或出血穿孔。长期服用可出现疲倦、乏力、嗜睡、抑郁甚至精神错乱绝经期妇女服药后可增加乳腺癌发病率,男性患者服用可引起阳痿

哌唑嗪:第一次服药是容易导致体位性低血压。主要不良反应是眩晕、疲乏和感觉虚弱。与利尿剂合用疗效更好。

心痛定(硝苯吡啶):主要副作用表现为头晕、面色潮红、恶心呕吐等“醉酒样反应”;有人可有心悸、舌根麻木、口干发汗食欲不振等不良反应。

开搏通(卡托普利):副作用表现为引起皮疹发热现象,还可能导致患者咳嗽。

倍他乐克(美多心安):服药期间可出现胃部不适、眩晕、头痛、疲倦、失眠恶梦、心动过缓、心功能不全、房室传导阻滞等不良反应。

心得安:是降血压的常用药物。长期服用心得安后骤然停药时,可诱发心绞痛,故长期服药必须逐渐减量后缓慢停药。

双氢氯噻嗪(双克):长期服用该药可出现恶心、呕吐、皮疹、紫癜血糖升高、血氨增高、血尿酸增高及血钾过低,并能增加心肌梗死的病死率。因此,伴有糖尿病、痛风、心肌梗死、心律失常、肝功能不良的患者及孕妇应慎用。

抗高血压药的原理是强行扩张血管达到降压的目的,服药了血管被扩张,停药后血管收缩,再服药,血管又被扩张,停药,血管收缩。久而久之,血管就像充气放气的气球,变薄,变脆,失去弹性,容易动脉硬化,遇到刺激易破裂,引发脑溢血,危及生命。

孕妇不宜使用的降压药

一般孕妇不宜使用的降压药一是ACEI类和ARB类降压药(如卡托普利和缬沙坦等),因其可能引起胎儿生长迟缓、羊水过少新生儿肾衰、胎儿畸形等情况;二是利尿剂,因其可进一步减少血容量,使胎儿缺氧加重。  

参考文献

参看

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