氯沙坦

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  氯沙坦科素亚


科素亚是第一个血管紧张素II受体拮抗剂(AIIA)类的抗高血压药物。科素亚能够阻断血管紧张素II,这是体内调节血压的关键性激素。  

成分

体内肾素-血管紧张素系统(RAS)被肾脏释放的肾素激活。肾素能够分解来源于肝脏的一种叫做血管紧张素原的蛋白,分解后的产物就是血管紧张素I。虽然血管紧张素I本身没有什么生物活性,但它却是血管紧张素II的前体,而血管紧张素II对于血管心脏和体内其他组织具有一系列生物活性。AIIA类药物如科素亚能够阻断血管紧张素受体(AT1),避免血管紧张素II结合到受体上,最终达到防止血管收缩的目的。

科素亚每天一次,通常剂量为50mg。类似产品海捷亚是科素亚与小剂量利尿剂氢氯噻嗪)的组合,也可用来治疗高血压。单用科素亚治疗不能适当控制血压的患者,可以尝试用海捷亚(氯沙坦50mg/氢氯噻嗪12.5mg)治疗。

与其他抗高血压药物相比,科素亚和海捷亚的主要优势是其良好的耐受性副作用低。  

应用

科素亚于1994年首次上市,目前已在93个国家被批准使用,用以治疗高血压。海捷亚亦已在包括美国在内的74个国家被批准使用。

默沙东公司目前正在美国以外的一些国家申请科素亚治疗心衰的适应证。并且已在12个国家获得注册,用于治疗那些已不适合于应用血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)治疗的患者。

科素亚和海捷亚是AIIA类药物中处方量最大的药物,在全世界抗高血压药物中销量排位第三。自从该药问世以来,已有超过1000万的患者服用过科素亚和海捷亚。科素亚作为这类药物中研究最广泛的药物,已有4000多篇科学论文发表。科素亚与海捷亚均为默沙东公司开发研制。

为了评估科素亚的治疗效果,尤其是在改善高血压、心衰及近期心脏病发作患者的生存率、降低致残率方面,已经开展了一系列大规模终点研究,包括LIFE(科素亚治疗高血压生存率研究)和OPTIMAAL(科素亚心肌梗塞后研究)。

有关科素亚肾脏保护研究(RENAAL)已在美国高血压学会年会上发表。这一新的具有里程碑意义的研究达到了它的主要目标,第一次论证了科素亚对伴有高血压的2型糖尿病肾病病人的肾脏保护作用。在科素亚组的病人中,终末期肾病的危险性降低了28%,通常这些病人需要透析肾移植才能维持生命。

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