咪达普利

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药品名称: 咪达普利

中文别名: 盐酸伊米普利、依达普利、易米达里

英文别名: Imidapril Hydrochloride、Tanapril

详细信息: 药理药动  

目录

药理

本品属ACE抑制剂的酯类前体药物,本身活性不高,但在血中可被水解为二羧酸类活性化合物6366A。

本品及其活性代谢物6366A能抑制猪肾ACE的活性。大鼠口服本品0.05~0.5mg/kg能抑制血管紧张素I(ATI)引起的加压反应;0.5~2mg/kg和2~10mg/kg能分别降低两肾血管夹钳型肾性高血压大鼠和自发性高血压大鼠(SHRs)的血压。对于SHRs,本品反复给药可增强药效,作用持续时间也比卡托普利依那普利长。

对于遗传学引起的SHRs,从4周龄开始长期口服本品(每天5mg/kg)能阻止高血压恶化,剂量较低时(每天1mg/kg)则无效,但当高血压临近恶化时有降压作用。此种降压作用自高剂量治疗停药后至少还可维持10周。

以离体血管标本试验,2.3nM或更高浓度的6366A能抑制ATⅠ所致的兔胸主动脉的收缩;又如用前列腺素F2a(PGF2a)使狗肾动脉预先收缩,继用缓激肽(BK)使之舒张,1nM或更高浓度的6366A能增强这种舒张作用。本品的作用可归因为在脉管系统中6366A抑制ATⅡ的合成和BK的降解,于是起血管舒张作用。

曾研究本品和6366A对麻醉狗的肾功能和血流动力学的影响,并与依那普利和enalaprilat作过比较。静注0.03mg/kg 6366A能强效抑制ATⅠ引起的肾血管收缩和加压反应,血压和肾血管阻力立即下降,而肾血流、肾小球滤过率尿量、钠和氯的尿排泄量增加。  

药动学

使用放射标记的本品或其代谢物供大鼠和狗口服或静注,发现本品的血浆放射活性度始终比6366A高,大鼠1小时达峰值浓度,狗为0.5~2小时。大鼠口眼 6366A 1~2小时后血浆达峰值,狗为2~3小时;半衰期各为0.9和7小时。两种动物口服给药后从尿中排出36%~38%,静注给药后为69%~73%。本品口服后被消化道迅速吸收、代谢

本品口服后迅速分布于所有组织,但中枢神经系统除外,给药30~60分钟后大部分组织内达最大浓度,在肝、肾和肺中的浓度比血浆高。  

适应症

拮抗血管紧张素转化酶,治高血压病。  

用法用量

口服5~10mg,1次/日,8周为1疗程。

[制剂与规格]片剂:5毫克/片,10毫克/片。

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