阿齐沙坦
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| IUPAC命名 | |
| (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 2-ethoxy-1-([2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl)-1H-benzimidazole-7-carboxylate | |
| 识别 | |
| CAS号 | 863031-21-4 |
| ATC编码 | |
| 化学性质 | |
| 化学式 | C30H24N4O8 |
| 分子量 | 568.5 |
| SMILES | 搜寻Jmol 3D模型，eMolecules，PubChem |
| 治疗考量 | |
| 怀孕分级 | ? |
| 合法状态 | ? |
阿齐沙坦（又称阿齐沙坦酯，英语：Azilsartan）（INN） 是一款正处于研发中的治疗高血压症的血管紧张素II受体拮抗剂药物，多用于治疗高血压症，也是目前唯一处于末期临床的血管紧张素II受体拮抗剂（沙坦类）药物。
目录 |
前体药物
作为前体药物的阿齐沙坦酯 （azilsartan medoxomil、INN、代码 TAK-491），2010年4月28日，日本武田制药公司（Takeda）所研发的该药物完成了三期临床试验，正在美国食品药品监督管理局审批中，预计2012年可拿到上市批文，[1][2]该药物为一种血管紧张素II受体拮抗剂，可单独使用或与其它降血压药物一起使用[3] ，被视作坎地沙坦酯的下一代产品。
汤森路透社（Thomson Reuters）预测若该药顺利通过认证，在2014年时应可达到年销售七亿三百三十万美元[4]。
临床实验
阿齐沙坦酯对于降低血压有着较为显著的疗效，一项1291位病人参与、长达六星期的实验比较40毫克、80毫克的阿齐沙坦酯和40毫克的奥美沙坦酯（Benicar®、由第一制药三共株式会社研发）或320毫克的缬沙坦的效果，结果40毫克的阿齐沙坦酯可降低13.4mmHg的血压、80毫克的阿齐沙坦酯则是14.5mmHg、40毫克的Benicar是12mmHg、320公克的缬沙坦则是10.2mmHg。[4]
另有一项为期六周的实验，将20毫克、40毫克、80毫克的阿齐沙坦酯和40毫克的奥美沙坦酯进行了比较，共有1272位病人参与。结果显示，20毫克的阿齐沙坦酯能降血压10.8mmHg、40毫克的阿齐沙坦酯则是12.1mmHg、80毫克的阿齐沙坦酯是13.2mmHg、40毫克的奥美沙坦酯则为11.2mmHg。[4]
参考资料
- ↑ Complete list of clinical trials for azilsartan (ClinicalTrials.gov) [2008-06-20].
- ↑ Collins TR. New ARB shows good results in blacks. Medscape. 2010-08-02 [2010-08-02].
- ↑ Larkin, K. T., Taylor, B. K., Hernandez, D. H., Goodie, J. L., Doyle, A., O'Quinn, S. R.. Takeda Submits New Drug Application for Azilsartan Medoxomil in the U.S.. severehypertension.net. 2010-4-28 .
- ↑ 4.0 4.1 4.2 Bill Berkrot. Takeda blood pressure drug tops rivals in studies. reuters. 2010-5-3 .
延伸阅读
- Jessica C. Song, MA, PharmD, Pritha Singh, Wilson Fung Fung. Focus on Azilsartan: A next-generation angiotensin II receptor blocker for the treatment of hypertension. Formulary. 2010-12-1 .
- Takeda Pharmaceutical Company Limited. Takeda Submits European Marketing Authorisation Application for Azilsartan Medoxomil, an Investigational Compound for the Treatment of Essential Hypertension. 2010-10-20 .此为武田制药公司（Takeda）对产品的说明
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参考来源
出自A+医学百科 “阿齐沙坦”条目 http://www.a-hospital.com/w/%E9%98%BF%E9%BD%90%E6%B2%99%E5%9D%A6 转载请保留此链接
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