阿齐沙坦

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阿齐沙坦酯
IUPAC命名
(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 2-ethoxy-1-([2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl)-1H-benzimidazole-7-carboxylate
识别
CAS号 863031-21-4
ATC编码
化学性质
化学式 C30H24N4O8 
分子量 568.5
SMILES 搜寻Jmol 3D模型eMoleculesPubChem
治疗考量
怀孕分级  ?
合法状态  ?

阿齐沙坦(又称阿齐沙坦酯英语:Azilsartan)(INN) 是一款正处于研发中的治疗高血压症的血管紧张素II受体拮抗剂药物,多用于治疗高血压症,也是目前唯一处于末期临床的血管紧张素II受体拮抗剂(沙坦类)药物。

目录

前体药物

作为前体药物的阿齐沙坦酯 (azilsartan medoxomil、INN、代码 TAK-491),2010年4月28日,日本武田制药公司(Takeda)所研发的该药物完成了三期临床试验,正在美国食品药品监督管理局审批中,预计2012年可拿到上市批文,[1][2]该药物为一种血管紧张素II受体拮抗剂,可单独使用或与其它降血压药物一起使用[3] ,被视作坎地沙坦酯的下一代产品。

汤森路透社(Thomson Reuters)预测若该药顺利通过认证,在2014年时应可达到年销售七亿三百三十万美元[4]

临床实验

阿齐沙坦酯对于降低血压有着较为显著的疗效,一项1291位病人参与、长达六星期的实验比较40毫克、80毫克的阿齐沙坦酯和40毫克的奥美沙坦酯(Benicar®、由第一制药三共株式会社研发)或320毫克的缬沙坦的效果,结果40毫克的阿齐沙坦酯可降低13.4mmHg的血压、80毫克的阿齐沙坦酯则是14.5mmHg、40毫克的Benicar是12mmHg、320公克的缬沙坦则是10.2mmHg。[4]

另有一项为期六周的实验,将20毫克、40毫克、80毫克的阿齐沙坦酯和40毫克的奥美沙坦酯进行了比较,共有1272位病人参与。结果显示,20毫克的阿齐沙坦酯能降血压10.8mmHg、40毫克的阿齐沙坦酯则是12.1mmHg、80毫克的阿齐沙坦酯是13.2mmHg、40毫克的奥美沙坦酯则为11.2mmHg。[4]

参考资料

  1. Complete list of clinical trials for azilsartan (ClinicalTrials.gov) [2008-06-20]. 
  2. Collins TR. New ARB shows good results in blacks. Medscape. 2010-08-02 [2010-08-02]. 
  3. Larkin, K. T., Taylor, B. K., Hernandez, D. H., Goodie, J. L., Doyle, A., O'Quinn, S. R.. Takeda Submits New Drug Application for Azilsartan Medoxomil in the U.S.. severehypertension.net. 2010-4-28 . 
  4. 4.0 4.1 4.2 Bill Berkrot. Takeda blood pressure drug tops rivals in studies. reuters. 2010-5-3 . 

延伸阅读

参考来源

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