依普利酮

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依普利酮(Eplerenone,Inspra)是选择性醛固酮受体拮抗剂。市场上有其片剂,依普利酮片(25mg,50mg)。主要治疗心力衰竭的一种药物,能改善预后。

目录

适应症

1、急性心肌梗死后的充血性心力衰竭: 依普利酮可以提高左心室功能紊乱(射血分数≤40%)患者的生存质量,临床试验证明本品还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭;

2、抗高血压:依普利酮可以单独或与其他抗高血压药物联合应用用于高血压的治疗。

用法用量

1、急性心肌梗死后的充血性心力衰竭:推荐剂量是50mg/次,1次/day,初始剂量应该为25mg/次,1次/day,并在4周内在患者奈受的条件下,逐渐增加剂量到50mg/次,1次/day。

2、抗高血压:依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。单独使用的推荐初始剂量为50mg/次,1次/day。在用药四周内出现明显将压作用。如果将压作用不明显,可以提高到50mg/次,2次/day。不推荐更高的用药剂量,否则有增加高血钾等不良反应发生的危险。

依普利酮优势

新一代选择性醛固酮拮抗剂依普利酮(eplerenone)是由辉瑞/法玛西亚公司开发,商品名为Inspra,2002年首次在美国上市,用于高血压心力衰竭心肌梗死的治疗。对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效,不良反应较少,耐受性好。其突出优点是对联用多种降压药未能控制的重度高血压,加用本品可使血压明显降低,尤其收缩压下降更为显著。对严重心力衰竭和心肌梗死病人,本品与血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和β-受体阻滞剂联用可提高生活质量和降低死亡率。

(1) 对急性心肌梗死心力衰竭的治疗,和标准治疗药物联合使用可以使治疗组总死亡率降低15%(P=0.008);

(2)依普利酮与依那普利逆转左心室肥厚和高血压同样有效,咳嗽副作用少,而且联合应用疗效更明显;

(3)不良反应少,除血钾升高不良反应外,其他不良反应与安慰剂组无差别;

(4)几乎无螺内酯性激素相关副作用。

慢性心力衰竭与依普利酮

慢性衰竭心脏的功能和结构的内源性缺陷可能由真正的生物学基础的改变引起,治疗措施采取长期的修复性策略,目的是有力地改变衰竭心脏的生物学特性。

心力衰竭已经日益成为心血管病中最常见、对患者危害最大的疾病,在几种最重要的心脏疾病中,目前只有心力衰竭的发病率仍不断上升,越来越多的受到医学界的重视。了解心力衰竭的研究治疗进展,对于该病的诊断治疗和症状的改善是非常重要的!

你了解目前世界上心力衰竭的治疗水平吗?

A.心力衰竭是许多心血管疾病的终末阶段,疾病恶化快,可称之为不治之症 B.胚胎干细胞移植应该逐渐应用到临床,因为这是从根本上解决心衰的病理状态 C.假设能够改变衰竭心脏的生物学特性,就可以从根本上逆转心力衰竭

一、观念的转变,过去认为慢性心力衰竭(CHF)是不治之症,因为以往的治疗心力衰竭的药物仅仅能够暂时改善症状,不能延长生存率。经过多年的对心力衰竭病理生理的研究发现神经内分泌激素心肌重构之间的恶性循环才是心力衰竭患者不断进展的关键所在,正是认识到这点的重要性,才经过多年的努力大量的寻证医学的证据证实了血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)及β-受体阻滞剂不仅仅能够改善症状,更主要的是能够改善预后,降低病残率,特别是病死率。其主要机制正如Braunwald E 所指出的:是由于阻断了神经内分泌激活和心肌重构之间的恶性循环。现在过去我们所认为的慢性心力衰竭是一不可逆的,终末期过程的观点已被新的观念所取代,慢性衰竭心脏的功能和结构的内源性缺陷可能由真正的生物学基础的改变引起,治疗措施已从短期、血液动力学/药理学的模式转变为更长期的修复性的策略,目的是有力地改变衰竭心脏的生物学特性。

二、药物治疗方面:醛固酮受体拮抗剂正成为继ACEI与β-受体阻滞剂后治疗CHF第三类能降低死亡率的药物,如安体舒通螺内脂)及依普利酮,早年的研究证明前者在重症CHF病人长期服用能降低死亡率。近年来主要研究后者,由于其选择性地阻滞盐皮质激素,而对糖皮质激素孕激素或雄性激素受体无明显影响,故男性乳房发育和阳痿等副作用较少。但长期应用也需注意其副作用的发生,尤其是高血钾。

附:FDA已经批准了依普利酮(Inspra - Pfizer公司)用于病情稳定的左室收缩功能不良(射血分数<40%)和急性心梗(MI)后充血性心衰病人,以提高生存率。依普利酮是第一个获准用于该适应证的醛固酮受体阻断剂。FDA的批准是基于EPHESUS(依普利酮用于急性心梗后心衰的疗效和生存率研究)试验的结果。对于心梗后的心衰病人,和安慰剂和标准治疗(ACE抑制剂和β受体阻断剂)相比,依普利酮加标准治疗可使死亡率降低15%。EPHESUS已发表在2003年4月出版的新英格兰医学杂志上。

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