醛固酮受体拮抗剂

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醛固酮受体拮抗剂以往主要是指螺内酯螺内酯(spironolactone)又名安体舒通(antlsterone),是人工合成的甾体化合物,其化学结构与醛固酮相似,是醛固酮的竞争拮抗剂。近年来有依普利酮(eplerenon)是第一个获准上市的选择性醛固酮受体阻断剂,其作用与螺内酯相同,但具有更好的耐受性,副作用少的优点。醛固酮受体拮抗剂以往主要的临床应用是:治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿充血性心力衰竭。近年来人们通过对醛固酮生理作用及病理作用的进一步研究,而对醛固酮受体拮抗剂的药理作用及临床应用有了进一步认识。

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醛固酮受体拮抗剂用于心衰

肾素-血管紧张素- 醛固酮系统( RAA S) 在心血管疾病发生、发展和治疗中的作用已得到深入研究,其中包括血管紧张素转换酶血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂心力衰竭的作用机制。近10 年,人们对醛固酮( ALD) 及其拮抗剂的生理和病理生理作用展开深入研究, 并取得重要发现。

醛固酮拮抗剂适用人群扩大

2014年中国心衰指南提出:此类药传统上仅用于 (心功能分级)NYHA Ⅲ~Ⅳ级患者。醛固酮拮抗剂适用人群扩大至所有伴有症状(NYHA Ⅱ~Ⅳ级)的心衰患者其临床意义在于:

一是肯定了此类药是又一个可应用于所有伴症状的心衰患者,并可改善预后。

二是改变了慢性心衰治疗中ACEI、β受体阻滞剂之后加用药物的选择,过去存在多种选择。现在,毫无疑问,醛固酮拮抗剂成为唯一选择。

三是临床研究表明,此类药应用基本上是安全的。醛固酮拮抗剂是继β受体阻滞剂后又一个获得证实能显著降低心脏性猝死率并能长期使用的药物。

这一有益作用,加上前述的良好效果,使此类药终于成为可与ACEIβ受体阻滞剂并驾齐驱的治疗心衰不可或缺的良药,心衰的基本治疗方案也从“黄金搭档”(ACEI加β受体阻滞剂)转变为“金三角”(前两者加醛固酮拮抗剂)。

相关说明

醛固酮受体拮抗剂是指一类药物,这类药物包括螺内酯依普利酮等,进一步了解详情可参看这些词条。

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参考文献

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