阿米洛利

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通用名称:阿米洛利

英文名称:Amiloride

中文别名:氨氯吡咪、氨氯吡脒、脒氯嗪

英文别名:Amiloridum、Amipramizide、Arumil、Guanamprazine、Midamor、Modamide、Moduretic、Nirulid、Pandiuren

【药理】

药效学

主要抑制肾脏远端小管和集合管的Na+-K+和Na+-H+交换,从而Na+和水排出增多,而K+和H+ 排出减少。 本药还使Ca2+ 和Mg2+排泄减少。本药与排钾利尿药合用,可明显减少钾的排泄,并部分减少Ca2+和Mg2+的排泄。而排Na+和水的作用则增强。

药动学

口服吸收较差,仅15~20%,空腹可使吸收加快,但吸收率并不明显增加。 血浆蛋白结合率很低, 在体内不被代谢,半衰期6~9小时, 单次口服起效时间为2小时, 6~10小时达高峰, 持续24小时。20~50%经肾脏排泄, 40%左右随粪便排出。

[药理作用]本品为强效保钾利尿药,留钾排钠不依赖于醛固酮,它作用于肾小管远端,阻断钠-钾交换机制,促使钠、氯排泄而减少钾、氢离子分泌,其本身促尿钠排泄和抗高血压活性较弱,但与噻嗪类或髓襻类利尿药合用具有协同作用。

药动学

本品口服迅速吸收,2h内起效,3~4h血药浓度达峰值,作用时间为6~10h,半减期6~9h,约50%以原形从尿中排泄,40%在72h内从粪便中排泄,无蓄积现象。

适应症

适应证同氨苯蝶啶。由于螺内酯和氨苯蝶啶大部分需经肝脏代谢后排出体外,肝脏功能严重损害时,两药代谢减少,药物剂量不易控制,此时宜应用阿米洛利,因后者不需经肝脏代谢。

氨苯蝶啶适应证:主要治疗水肿疾病,包括充血性心力衰竭肝硬化腹水肾病综合征等,以及肾上腺糖皮质激素治疗过程中发生的水钠潴留,主要目的在于纠正上述情况时的继发性醛固酮分泌增多,并拮抗其他利尿药的排钾作用。也可用于治疗特发性水肿。

本品与噻嗪类或髓襻类利尿药或抗高血压药合用于心力衰竭、肝硬化等病引起的水肿及腹水,以及高血压病等;单用于低血钾症。

【用法用量】

1.成人常用量口服。开始一次 5-10mg,一日 1次,以后酌情调整剂量。每日最大剂量为 20mg。

2.小儿剂量尚未确定。

[制剂与规格]阿米洛利片5mg

口服,一日-20mg,分-3次用.

[用法及用量]口服,每次~2片,每日1次,必要时可每日2次。除用于低血钾症或防止低血钾出现外,一般与其他利尿药或抗高血压药合用,疗效更佳。

[剂型与规格]片剂:2.5mg/片。

[商品名]武都力片,含阿米洛利2.5mg,双氢氯噻嗪25mg。

【禁用慎用】

(1)动物实验表明本药对胎仔无不良作用,无致畸及致肿瘤作用。但孕妇应在医师指导下用药。

(2)尚无实验证实本药能否经乳汁分泌。

(3)老年人应用本药较易出现高钾血症肾损害等,用药期间应密切观察。

(4)高钾血症时禁用。

(6)下列情况慎用:①无尿;②肾功能损害;③糖尿病;④酸中毒低钠血症

孕妇及已婚育龄妇女慎用.严重肝肾功能不全,有高血钾倾向者忌用。

本品对内分泌和水盐代谢有较明显的影响,对糖尿病人有可能引起高钾血症。

【给药说明】

参阅氨苯蝶啶。

不良反应

单独使用时高钾血症较常见。本药偶可引起低钠血症,高钙血症,轻度代谢性酸中毒胃肠道反应如恶心呕吐腹痛腹泻便秘头痛头晕性功能下降,过敏反应,表现为皮疹甚至呼吸困难

血钾升高,少数病人可出现肾结石.可引起胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.巨细胞性贫血,嗜睡,口干,皮疹.多数出现淡蓝色荧光尿.

偶有口干、恶心、腹胀、头昏、胸闷等。长期服药应定期查血钾、钠、氯水平。

【相互作用】

参阅螺内酯。

与噻嗪类合并用药,会导致严重的低血钠。

能抵消地高辛的正性肌力作用,但尚不清楚,这些影响的临床意义。

单独使用吲哚美辛也会引起约12%的病人出现严重的高血钾(> 6.0mmol/L),最好不要和利尿药合并使用。血管紧张素转化酶抑制剂与保钾利尿剂合并使用,会出现严重的高血钾,甚至有两侧出现心脏阻滞。

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