桂利嗪

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桂利嗪异名肉桂苯哌嗪脑益嗪

英文:Cinnarizine (Aplactan,Stugeron Mitronal)

【主要成份及其化学名称】

1-二苯甲基-4-(3-苯基-乙-丙烯基)-哌嗪

【分子式】C26H28N2

【分子量】368.52  

目录

药理毒理

本品为哌嗪类钙通道拮抗剂,可阻滞血管平滑肌的钙内流,引起血管扩张而改善脑循环冠脉循环,特别对脑血管有一定的选择作用。本品能抑制磷酸二酯酶,阻止cAMP 分解成无活性的5′-AMP,从而增加细胞内的cAMP浓度,抑制组胺、5-羟色胺缓激肽等多种生物活性物质的释放,对补体C4的活化也有抑制作用。人致死剂量为100~500mg/kg,LD50(小鼠和大鼠口服)大于1g/kg。  

药代动力学

本品口服经3~7小时血药浓度达峰。  

作用和用途

本品直接作用于血管平滑肌而使血管扩张,能显著地改善循环。而且对各种血管收缩物质(如:5&#羟色胺,肾上腺素增压素等)有拮抗作用,能缓解血管痉挛,同时有预防血管脆化的作用。临床适用于脑血栓形成脑栓塞脑动脉硬化脑出血恢复期、蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症内耳眩晕症、冠状动脉硬化及由于末梢循环不良引起的疾病等治疗。近年来有关文献报道,本品可用于慢性荨麻疹,老年性皮肤瘙痒等过敏性皮肤病。  

用 法

【规格】25mg 成人口服:每次~50mg, 每日3次

【贮藏】遮光,密封保存  

注意事项

(1)疲惫症状逐步加重者应当减量或停药。

(2)严格控制药物应用剂量,当应用维持剂量达不到治疗效果或长期应用出现锥体外系症状时,应当减量或停服药。

(3)患有帕金森病锥体外系疾病时,应当慎用本制剂。

(4)驾驶员和机械操作者慎用,以免发生意外。

(5)孕妇及哺乳期妇女用药:哺乳妇女,由于本制剂随乳汁分泌。虽然尚无致畸和对胚胎发育有影响的研究报告。但原则上孕妇和哺乳期妇女不用此药。  

副作用

常见嗜睡、疲惫、某些患者可出现体重增加(一般为一过性),长期服用偶见抑郁锥体外系反应,如运动徐缓、强直、静坐不能、口干肌肉疼痛及皮疹。  

禁忌

本药品过敏史,或有抑郁症病史的病人禁用此药。  

药物的相互作用

(1)与酒精催眠药镇静药合用时,加重镇静作用。

(2)与苯妥英钠卡马西平联合应用时,可以降低桂利嗪的血药浓度。

(3)临床与抗氧化剂虾青素(英文称Astaxanthin,简称ASTA)联合应用时,对脑血栓形成、脑栓塞、脑动脉硬化、脑出血恢复期、蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症、内耳眩晕症、冠状动脉硬化及由于末梢循环不良引起的疾病等治疗时有促进康复作用,减少细胞损伤。也对慢性荨麻疹,老年性皮肤瘙痒等过敏性皮肤病有促进作用。

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