布比卡因

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药物名称:布比卡因

药物别名:丁吡卡因,麻卡因,MARCAIN

英文名称:Bupivacaine

药理药动

本品为长效酰胺类局麻药,与神经膜受体结合,阻滞钠离子通道,使神经膜电位不能达到动作电位阈值,神经冲动就不能传导。 0.25%和0.5%浓度有血管扩张作用。大剂量静注可引起心肌收缩力减弱,传导时间延长,室性心律、室颤心脏毒性作用比利多卡因大,心血管抑制剂量与发生惊厥剂量比值,利多卡因是 7,而布比卡因为 3~4。

药动学

硬膜外阻滞起效时间 16~18min,持续 200~400min,血浆峰浓度为0.88μg/ml,中毒的血浆药物浓度阈值是4μg/ml,血浆蛋白结合率为 84%~95%,消除半减期 2.7±1.3h,血浆清除率 0.58±0.23L/min,药物代谢似利多卡因,经肝脏代谢,分解产物及原药由肾排出,但比利多卡因要慢。  

目录

适 应 症

适用于外周神经阻滞、硬脊膜外阻滞和蛛网膜下腔阻滞,其他给药的方法或途径均应慎重,静注区域阻滞勿用。

因本品起效较快,作用时间长,应用日益增加,多用于神经阻滞、硬膜外阻滞,由于本品对运动神经阻滞差,尤适用于上胸段硬膜外阻滞,避免了呼吸肌肉阻滞引起的呼吸困难胎儿/母亲血的浓度比率为0.3左右,所以产科应用较安全,对新生儿无明显抑制。也可用于酯类局麻药过敏患者。  

用法用量

成人常用量①臂丛神经阻滞,0.375%溶液,20ml。②骶管阻滞,0.25%溶液,15—30ml,或 0.5%溶液,15—20ml。③硬脊膜外阻滞时,0.25—0.37S%溶液,10-20ml可用于镇痛,如乳癌根治术;0.5%溶液,10-20ml,可用于一般的下腹部手术,如阑尾切除或剖腹产;0.75%溶液,10-20ml用于中上腹部手术,每隔 3小时可酌情重复给药,用量一般为上述初量的一半。④局部浸润,总用量一般以 175—200mg(0.25%)为限,24小时内分次给药,一日极量为 400mg。⑤交感神经节阻滞的总用量 50—125mg(0.25%)。⑥蛛网膜下腔阻滞,常用量 5-15mg,加 10%葡萄糖成高密度液或用脑脊液稀释成近似等密度液。

12岁以下小儿慎用或匆用。

[制剂与规格]盐酸布比卡因注射液(1)5ml:125mg(2)5ml:25mg(3)5ml:37.5mg(4)2ml:15mg

用0.25%,0.5%或0.75%溶液,一次极量0.2g,一日极量0.4g.

[用法及用量] 1次安全用量为 2mg/kg,加肾上腺素可增加到3mg/kg,1日总量不超过 8mg/kg。老年体弱者酌减。

1.局部浸润麻醉:较少应用,0.125%。

2.神经阻滞:0.25%~0.5%,如臂丛阻滞,0.25% 30ml。

3.硬膜外阻滞;0.25%~0.75%,上胸部使用低浓度,而腹部手术肌松要求高,浓度可用 0.75%,但应注意毒性反应。产科禁用 0.75%浓度。剂量因人因病而异。术后镇痛只需 0.125%浓度。

4.蛛网膜下腔阻滞;0.5%~0.75%,剂量按需而定。

5.虽本品加肾上腺素并不延长麻醉作用时间,但对降低血药浓度防止毒性反应,所以在无禁忌情况下,药液中加 1∶20万肾上腺素。

6.本品引起心血管意外复苏较困难,所以总量及浓度应严格控制。

[剂型与规格]注射剂:15mg/2ml,12.5mg/5ml,25mg/5ml, 37.5mg/5ml。  

不良反应

个别病例肌肉痉挛,低血压(血压下降),精神兴奋.主要见于剂量应用太大或使用不当所致,中毒反应似其他局麻药,有头昏、舌、口周围麻木、耳鸣飘忽感、兴奋、肌肉震颤、血压下降、心跳停止等,因全身抽搐后立即心血管虚脱,复苏困难。巴比妥类及苯二氮卓类药可降低毒性反应发生。  

禁忌症

12岁以下小儿慎用或匆用。

本品对运动神经阻滞作用较弱,不宜用于需肌肉松弛的手术。

血浆蛋白肝肾功能减退、酸中毒缺氧患者以及孕妇易发生中毒反应,应慎用。

药物相互作用

本品常与起效快的利多卡因合用,以达到起效快,时效长的目的。

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