拉莫三嗪

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拉莫三嗪

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英文名称: Lamotrigine

说 明: 片剂:每片25mg。  

目录

主要功用

本品为苯基三嗪类化合物,是一种新型的抗癫痫药。实验证明,本品可抑制成四氮和电刺激所致的惊厥,缩短病灶、皮层海马兴奋后的放电时间,对抗部分和全身性癫痫发作,其作用机制可能是通过抑制脑内兴奋性氨基酸-谷氨酸天门冬氨酸的释放,产生抗癫痫作用。

本品口服吸收完全,生物利用度为100%。服药2.5小时达血药峰浓度,主要经肝脏代谢,经肾脏排泄。平均血浆t1/2为29小时。主要用于其它抗癫痫药不能控制的部分性和全身性癫痫发作的辅助治疗。  

药理作用

药理学研究的结果提示拉莫三嗪是一种电压性的钠离子通道阻滞剂。在培养的神经细胞中,它反复放电和抑制病理性释放谷氨酸(这种氨基酸对癫痫发作的形成起着关键性的作用),也抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发。在为评价药物对中枢神经系统作用而设计的试验中,健康志愿者服用拉莫三嗪240 mg,所得结果与安慰剂无异 ;然而1000 mg苯妥英和10 mg安定都显著地损害细微的视觉运动的协调和眼球运动,增加和产生主观的镇静作用。另一项研究中,单剂口服600 mg的卡马西平明显地损害了细微视觉运动的协调和眼球运动,此时身体的摆动和心率均增加 ;然而,使用150 mg和300 mg剂量的拉莫三嗪,结果与安慰剂无差异。  

用法用量

口服:宜从小剂量开始,每日mg,治疗2周后,增加剂量至50~100mg,每日2次,维持治疗。服用其它抗癫痫药的病人,开始剂量为50mg,每日2次,维持量为100~200mg,每日2次。

2周岁以上儿童,开始剂量为每日mg/kg,维持量为5~15mg/kg。若与丙戊酸钠合用,开始剂量每日mg/kg,维持量每日~5mg/kg如症状得到控制,应尽量用小剂量。有效血浓度范围暂定1~4mg/L。  

注意事项

(1)常见副作用恶心头痛视物模糊眩晕共济失调等。偶见皮疹,反应不严重时可不撤药。罕见血管神经性水肿和Stevens Johnson综合征

(2)妊娠早期妇女不宜用。

(3)儿童不宜长期服用。

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