苄普地尔

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苄普地尔 Bepridil〔Ⅰ〕

(苄丙洛,双苯吡乙胺,Cordium,Angopril)

【药理及应用】苄普地尔是一种新型、长效钙拮抗药。它具有阻滞Ca2+、Na+及K+通道的作用,还具有抑制钙调蛋白的作用。其Ca2+通道阻滞作用,可降低窦房结自律性,减慢心率及延缓房室传导,能舒张血管平滑肌,能使血压下降,但作用温和,不致引起反射性交感神经兴奋。它还可使冠脉流量增加。其Na+通道阻滞作用,可抑制心室自律组织的异常自律性,可阻滞心肌缺血诱发的心律失常。其K+外流阻滞作用可使动作电位时间延长、Q-T间期延长,心室有效不应期/动作电位时间比值延长,这一作用同第Ⅲ类抗心律失常药物相似,故本品可发挥Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ类抗心律失常药物的作用。其抑制钙调蛋白的作用也与血管舒张及抗心律失常有关。此外,本品尚具良好的抗心肌缺血作用,这与它可增加心肌氧供和减少心肌氧耗有关。

口服后吸收良好,1~6小时达血药浓度峰值。与血浆蛋白结合率约99%。有首过效应生物利用度约60%。t1/2约50小时,经肝代谢,部分代谢产物具有药理活性。

临床上可用于治疗心绞痛、各种心律失常、高血压

【用法】口服,1日1次~450mg。静脉注射,1次~4mg/kg。

【注意】不良反应较轻,常见的有胃肠道症状恶心腹泻)及神经系统症状(虚弱、紧张、眩晕等)。

【制剂】片剂:每片50mg;100mg。注射液:每支100mg(2ml)。

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