蛇床子素

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【产品名称】 蛇床子素

【英文名称】 Osthole

【别 名】 欧芹酚甲醚,甲氧基欧芩酚,喔斯脑

化学名称】 7-甲氧基-8-异戊烯基香豆素

【分 子 式】 C15H16O3

【分 子 量】 244.29

【C A S 号】 484-12-8

【来 源】 为伞形科一年生草本植物蛇床Cnidium monnieric(L.)Cuss.的果实。

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【规 格】 10%,20%,50%,90%,95%,98%

【物理性质】 常规35%,50%等低含量为黄绿色粉末, 高含量为白色针状结晶粉末。溶于碱溶液、甲醇乙醇氯仿丙酮醋酸乙酯沸石油醚等,不溶于水和石油醚,mp.83℃~84℃,bp.145℃~150℃.

【化学成分】 蛇床子提取物的主要有效成分含蒎烯莰烯异戊酸龙脑酯(bornyl isovalarate)、异龙脑(isoborneol),甲氧基欧芹酚 (osthole)、蛇床明素(cindimine)、蛇床定(cnidiadin)、异虎耳草素(isopimpinelline)等.

【药理药效】 蛇床子素具有解痉、降血压、抗心律失常、增强免疫功能广谱抗菌作用。温肾壮阳燥湿祛风,杀虫。用于阳痿、宫冷、不孕、寒湿带下、湿鼻腰痛;外治外阴湿疹,妇人阴痒滴虫性阴道炎.

伞形科植物蛇床Cnidium monnieri (L.) Cusson 的果实.味辛、苦, 性温.入肾、脾经.功能:温肾助阳、祛风、燥湿、杀虫.主治:男子阳痿、阴囊湿痒、女子带下阴痒、子宫寒冷不孕、风湿痹痛、疥癣湿疮.外用:煎水熏洗;或作坐药(栓剂);或研末撒、调敷.内服:煎汤, 3~10g;或入丸剂. 【现代研究】

主要成分:蛇床子果实含挥发油1.3%, 其主要成分为左旋蒎烯(l-Pinene)、左旋莰烯(l-Camphene)、异戊酸冰片酯(Bornyl isovalerate)、异龙脑(Isoborneol)等.又含甲氧基欧芹酚(Osthole)、异虎耳草素(Isopimpi- nelline)、佛手柑内酯(Bergapten)、阿奇白芷内酯(Archangelicin)、哥伦比亚甙元(Columbia- netin)、咖伦定(Columbianadin)、o-乙酰基哥伦比亚甙元(o-Acetylcolumbianetin)、o-异戊酰基哥伦比亚甙元(o-Isovaleryl columbianetin)、蛇床素(Cnidiadin)、蛇床明素(Cnidimine, 即 Edultin)等香豆素类成分.

药理作用:

1. 抗病原微生物作用 蛇床子在试管内对絮状表皮癣菌、石膏样小芽胞菌、羊毛状小芽胞菌均有抑制作用.对鸡胚培养的新城病毒, 能延长鸡胚生命6小时.蛇床子浸膏(1:2)在体外对阴道滴虫有较强的杀灭作用.但也有报道, 以肝浸膏作为培养基, 10%及20%的蛇床子煎剂对阴道滴虫无杀灭作用或作用极弱.

2. 性激素样作用 给小白鼠连续皮下注射蛇床子乙醇提取物32天, 能延长动情期, 缩短动情间期, 并能使去势小鼠出现动情期, 也能使卵巢及子宫重量增加.以前列腺、精囊提肛肌增加重量的方法(小鼠)证明, 蛇床子提取物有雄激素样作用.对家兔阴道黏膜无腐蚀作用.

3. 对精子的杀灭作用 将蛇床子浸膏粉用生理盐水配成20%、25%、30%、35%、40%的混悬液, 於室温下放置48小时, 200转/分离心10分钟, 上清液过滤, 於4℃保存.用上药观察杀精作用, 可见其杀精效果随药液浓度增加而增加, 於20秒内抑制人精子的最低有效浓度是30%, 每毫升精液与不同剂量的蛇床子浸膏粉混合, 其抑制精子活动的最低有效剂量为250~300mg.实验所示, 蛇床子可能成为一种阴道避孕药

4. 抗变态反应作用 动物实验表明:蛇床子丙酮提取物有较强的抗组胺作用.能明显拮抗组胺、慢性反应物质、2%鸡蛋清所引起的肠肌收缩.蛇床子素给小鼠灌服, 对小鼠被动皮肤过敏反应有较强的抑制作用.蛇床子素腹腔注射, 能抑制天花粉所致大鼠腹腔肥大细胞脱颗粒.

5. 抗心律失常作用 蛇床子的水提取物对氯仿诱发的小鼠室颤氯化钙诱发的大鼠室颤及对乌头碱诱发的大鼠心律失常均有预防作用, 对后者还有明显的治疗效果.这表明蛇床子水提取物有抗心律失常作用.其能有效地对抗乌头碱促使钠通道开放、加速 Na+ 内流的异位节律.提示蛇床子水提取物对心肌细胞膜 Na+ 和 Ca++ 内流有明显的抑制作用, 从而发挥抗心律失常作用.

6. 对呼吸系统的作用 研究表明:蛇床子有较强的支气管扩张作用, 蛇床子素能使豚鼠肺灌流量增加, 其作用强於氨茶碱.蛇床子总香豆素给豚鼠灌胃, 可使磷酸组胺氯化乙酰胆碱所致豚鼠哮喘发作时间延长.体外实验证明:蛇床子总香豆素对组胺引起的离体豚鼠气管收缩有较强的拮抗作用.以上作用可被心得安阻断而对麻醉动物心率和血压无影响, 提示蛇床子总香豆素可能是选择地兴奋支气管平滑肌上的β2受体, 产生解痉和平喘作用.蛇床子总香豆素给小鼠灌胃, 能明显增加酚红排出量, 提示本品有较强的祛痰作用.

7. 局部麻醉作用 蛇床子水煎醇沉液(100%)对蟾蜍离体坐骨神经动作电位的产生有完全阻滞作用, 其强度与10%普鲁卡因相同, 停药后可恢复正常传导功能;对豚鼠有浸润麻醉作用, 该作用可被盐酸肾上腺素所增强, 但局麻作用时间较10%普鲁卡因为短;对家兔有椎管麻醉作用, 但对兔眼角膜无表面麻醉作用.

8.抗诱变作用 实验表明:蛇床子水溶提取物有较强的抗诱变性能.对诱剂黄曲霉素B1有较强的抗诱变作用;能使正定霉素环磷酰胺诱发的SCE(离体细胞姐妹染色体互换)频率下降;对环磷酰胺诱发的小鼠骨髓细胞染色体畸变微核发生有对抗作用, 并随蛇床子提取物剂量的增加, 其畸变率和微核细胞率逐渐降低.

9. 其他作用 日本蛇床子提取物有驱蛔虫作用.蛇床子放污水中能杀灭孑孓.

蛇床子提取液(100%)能明显增强阈下催眠剂戊巴比妥钠对小鼠的催眠作用;蛇床子总香豆素对戊巴比妥钠所致之小鼠睡眠时间有明显延长作用.

有报告指出, 给小鼠腹腔注射氢化可的松, 第1天0.5ml, 第3天0.7ml, 第4天0.8ml, 第9天1.2ml, 第10天1.4ml, 第12天1.6ml.第14天出现`阳虚症状.第16天停止给药.结果:几乎所有小鼠都出现`阳虚'症状.而用生理盐水灌胃的对照组小鼠则无阳虚症状.且注射组与对照组相比, 总SOD活性和 Cu.Zn-SOD活性显著降低, 而Mn-SOD 活性差别不明显.如在注射氢化可的松的同时, 分别用蛇床子水提物和醇提物0.5ml/d 灌胃, 则上述活性均较单纯氢化可的松注射组有显著增高, 且小鼠的胸腺脾脏重量亦较单纯氢化可的松注射组有明显和非常显著的增加.对照组、注射组及分别加用蛇床子水提物和醇提物灌胃组小鼠的死亡数分别是 0, 2, 3, 4.

【临床运用】

临床报道:

1. 治疗周围神经炎 蛇床子、地肤子黄柏、没药、苦参各6g, 煎水后温热适中浸泡患处, 每日剂, 每日~5次.治疗末梢神经炎41例(糖尿病性38例, 药物性2例, 原因不明1例), 痊愈35例(均为糖尿病性), 显效3例, 有效2例, 总有效率为97.6%【中西医结合杂志 1990;10(3):182】

2. 治疗黄水疮 蛇床子、枯矾、白芷各等份.先将蛇床子、白芷用文火焙黄, 再加枯矾共为细末混匀.如有黄水糜烂撒干药面, 结痂者用香油调药末外敷患处, 日1~2次, 一般2~3日即可痊愈.【河南中医 1984;(3):22】

3. 治疗足癣感染 

a. 蛇床子30g, 土槿皮30g, 黄柏15g, 没食子15g, 水煎后加枯矾12g, 浸泡患足, 每剂连用2日.治疗足癣感染50例, 全部治愈, 平均用药5天.【中西医结合杂志 1984;(4):239】

b. 蛇床子、地肤子、苦参、白藓皮、黄柏各20g, 渗出物多者加枯矾25g.水煎, 取药液泡足, 每次30分钟, 日1剂.2周为1疗程.治疗50例, 痊愈44例, 进步3例, 无效3例.【四川中医 1987;(5):47】

4. 治疗男性不育症 蛇床子、山萸肉枸杞子何首乌覆盆子各12g, 肉苁蓉巴戟天各10g, 淫羊藿15g, 甘草5g.随证加减.水煎服, 日1剂.治疗71例, 治愈68例, 好转1例, 无效2例.【陕西中医 1990;(11):496】

5. 治疗湿疹 

a. 蛇床子、苦参、白矾各30g, 川椒10g.水煎, 蘸洗患部.治疗急、慢性湿疹104例, 有效率100%.其中外洗3剂痊愈者38例, 洗5~8剂痊愈者58例, 好转8例.【四川中医 1986;4(7):52】

b. 蛇床子、百部、益母草各40g, 苦参60g, 水煎成1000ml药液, 加入白矾、硫磺各40g, 外洗患处, 每日~3次.治疗阴囊湿疹58例, 皆愈.【内蒙古中医药 1990;(2):12】

6. 治疗外阴瘙痒症 蛇床子、白藓皮、黄柏各50g, 荆芥防风、苦参、龙胆草各15g, 水煎熏洗, 治疗外阴瘙痒400例, 症状消失392例, 好转8例.大多数患者原有的带下过多、外阴湿疹、阴道炎充血等症也随之消失或减轻.【中医杂志 1980;(8):637】

7. 治疗外阴苔癣 蛇床子500g、青黛250g、鱼肝油50g, 凡士林适量.前2药共研细粉, 加入鱼肝油与凡士林混合的软膏基质中, 搅拌均匀, 外涂患部, 每周用药2~4次.治疗82例男、女阴硬化性萎缩性苔癣宫颈糜烂引起的外阴瘙痒症, 痊愈78例, 好转4例.【中国医院药学杂志 1988;(8):279】

8. 治疗外阴白色病变 蛇床子、苦参、连翘各30g, 当归金银花各20g, 冰片(后下)6g.水煎取药液坐浴, 每日2次, 每次~30分钟, 坐浴后患处涂擦0.1%求偶素软膏.日1剂.2周为1疗程.治疗82例, 痊愈52例, 好转30例.【中西医结合杂志 1989;(12):755】

9. 治疗女性外阴尖锐湿疣 蛇床子40g, 硼砂、川椒、血竭蜈蚣各30g, 黄柏60g, 雄黄、枯矾、轻粉各20g, 冰片15g.上药研细过筛, 高温消毒.根据病变部位、程度、大小 , 用适量药粉与醋调成糊状, 涂敷患处.每日~2次, 并在涂药同时用手轻轻揉搓局部5~6分钟, 使局部产生麻蜇痛等感觉为宜.治疗38例, 总有效率100%.【内蒙古中医药 1992;(1):7】

10. 治疗霉菌性阴道炎 

a. 蛇床子15g、苦参15g、黄柏15g、白藓皮15g、青椒15g, 煎水外洗, 治疗35例, 总有效率为91.4%.【中药通报 1987;(9):54】

b. 蛇床子、苦参、百部各30g, 花椒15g, 明矾20g, 痒剧加土茯苓30g, 分泌物多加黄柏30g, 防风20g.上药水煎15分钟, 取药液, 先熏后坐浴20分钟.日2~3次, 日1剂, 10日为1疗程.治疗204例, 痊愈179例, 进步22例, 无效3例.总有效率为 98.53%.【上海中医药杂志 1992;(9):12】

11. 治疗滴虫性阴道炎 蛇床子、苦参各50g, 加水500ml, 煎至250ml, 冲洗阴道, 然后, 将苦参蛇床子粉剂(苦参、蛇床子各等份, 研细粉)2g均匀撒於阴道壁上.每日1次, 7日为1疗程.治疗65例, 结果痊愈63例, 好转2例, 总有效率为100%.【内蒙古中医药 1989;8(4):9】

12. 治疗小儿支气管哮喘 蛇床子2g、陈皮5g、半夏5g、苏叶5g、细辛2g、五味子3g、炙甘草3g, 水煎服, 每日剂.治疗26例, 痊愈9例, 控制13例, 总有效率为96.2%.平均服药6.8天.【湖北中医杂志 1989;(5):47】

方剂选用:

1. 治疗阳痿不起:菟丝子、蛇床子、五味子各等分.上三味, 末之, 蜜丸如梧子.饮服三十丸, 日三.(《备急千金要方》)

2. 治疗白带因寒湿者:蛇床子八两, 山茱萸肉六两, 南五味子四两, 车前子三两, 香附二两(俱用醋拌炒), 枯白矾五钱, 血鹿胶(火炙酒淬)五钱.共为细末, 山药打糊丸梧子大.每早空心服五钱, 白汤送下.(《方脉正宗》)

3. 治疗妇人阴寒, 温阴中坐药:蛇床子仁, 一味末之, 以白粉少许, 和合相得, 如枣大, 绵裹纳之, 自然温.(《金匮要略蛇床子散

4. 治疗妇人阴痒:蛇床子一两, 白矾二钱.煎汤频洗.(《濒湖集简方》)

5. 治疗男子阴肿胀痛:蛇床子末, 鸡子黄调敷之.(《永类钤方》)

配伍效用:

蛇床子配伍花椒、苦参、明矾 蛇床子辛温, 祛风燥湿、杀虫止痒;花椒辛温, 除湿杀虫、止痒止痛;苦参苦寒, 清热燥湿、杀虫止痒;明矾酸涩性寒, 清热解毒、燥湿止痒、杀虫.诸药合用, 共奏燥湿杀虫、祛风止痒之功效, 煎汤熏洗, 用於治疗滴虫性阴道炎、外阴瘙痒及湿疹瘙痒、流水等症.

蛇床子配伍五味子、菟丝子 蛇床子温肾壮阳、暖宫散寒;五味子补肾益精;菟丝子补肾阳、益肾精.诸药伍用, 有补肾壮阳、暖宫散寒之功效, 用於治疗男子肾阳亏虚之阳痿精冷、女子冲任虚寒之宫寒不孕、小腹冷痛等症.

【注意事项】

宜忌:下焦有湿热, 或肾阴不足, 相火易动以及精关不固者忌服.

毒副作用:蛇床子总香豆素给小鼠灌胃, 半数致死量为2.44±0.05g/kg.蛇床子提取液20g/kg给小鼠腹腔注射, 半小时内小鼠活动减少, 呈镇静作用, 观察48小时无死亡.

临床应用本品, 未见有不良反应的报告.

医家论药】

`蛇床子, 味苦平;《别录》辛甘无毒;今详其气味, 当必兼温燥, 阳也.故主妇人阴中肿痛, 男子阴痿湿痒, 除痹气, 利关节, 恶疮.《别录》温中下气, 令妇人子脏热, 男子阴强, 令人有子.盖以苦能除湿, 温能散寒, 辛能润肾, 甘能益脾, 故能除妇人男子一切虚寒湿所生病.寒湿既除, 则病去, 性能益阳, 故能已疾, 而又有补益也.'(《本草经疏》)

`蛇床子, 功用颇奇, 内外俱可施治, 而外治尤良.若欲修合丸散, 用之於参、芪、归、地、山萸之中, 实有利益, 然亦宜於阴寒无火之人, 倘阴虚火动者, 服之非宜.'(《本草新编》)

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