舒巴坦

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舒巴坦(Sulbactam ),属于抑制β内酰胺酶类抗菌药物(β-内酰胺酶是由某些细菌生产的一种酶,这种酶能破坏某些抗菌药物的抗菌成分---β内酰胺环,从而使抗菌药物失去抗菌活性)。舒巴坦本身仅有很弱的抗菌作用,但如果与β-内酰胺类抗生素联合应用则可增强抗菌作用。目前常用其复方制剂,比如氨苄西林钠舒巴坦钠头孢哌酮钠舒巴坦钠等。

舒巴坦结构式

目录

适应症

单独应用对淋球菌和脑膜炎球菌的周围感染有效,但较少单独应用;常用其复方制剂,比如舒巴坦与氨苄西林连用(氨苄西林钠舒巴坦钠)或与头孢哌酮联合(头孢哌酮钠舒巴坦钠)治疗敏感细菌所致的呼吸道、尿路、妇产科、腹腔内、皮肤软组织、眼耳鼻喉科和骨关节感染以及败血症、脑膜炎等。    

制剂

注射用舒巴坦钠:0.5g;1g

药效学

舒巴坦为不可逆的竞争性β-内酰胺酶抑制剂,对革兰阳性及阴性菌(除绿脓杆菌外)所产生的β-内酰胺酶均有抑制作用,与酶发生不可逆的反应后使酶失活抑制剂清除后也不能使酶的活性得到恢复。在此种情况下,酶抑制作用于酶的过程中本身不可避免地遭到破坏,故称自杀性抑制剂;由于抑制酶作用随着时间的延长而增强,所以也称进行性抑制剂,舒巴坦和克拉维酸皆属此类。舒巴坦仅对淋球菌脑膜炎球菌有较强抗菌活性,其MIC分别为 0.1~3.2μg/ml和 0.1~0.2μg/ml。对其他细菌的作用甚差,对金葡菌表皮葡萄球菌流感杆菌志贺菌属伤寒杆菌等的 MIC为 25~400μg/ml,对其他肠杆菌科细菌的 MIC多超过50μg/ml。肠球菌属和绿脓杆菌对本品耐药。舒巴坦对金葡菌和多数革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶有很强和不可逆的抑制作用。2μg/ml浓度对Richmond-Syks Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ型β-内酰胺酶的抑制作用甚强,但对 I型β-内酰胺酶无作用。青霉素类和头孢菌素类抗生素与舒巴担合用时能出现协同现象,使对前两类抗生素耐药的金葡菌、流感杆菌、大肠杆菌、脆弱类杆菌等的MIC降到敏感范围之内。  

药动学

口服后吸收差。肌内注射 0.5和 1.0g半小时后平均血药峰浓度分别为13和28μg/ml。30分钟静脉滴注舒巴坦0.5和1.0g,血药峰浓度分别为 20和 43μg/ml。T1/2为1小时。同时给予氨苄西林,舒巴坦血清浓度变化不大。静脉给药后舒巴坦可在各组织体液中检出,包括女性生殖器官、肠粘膜、腹腔液、组织间液等。细菌性脑膜炎患者静脉给舒巴坦1g和氨苄西林 0.8~2g,l~4小时后脑脊液中舒巴坦为0.5~12μg/ml。舒巴坦可透过胎盘到达胎儿,乳汁中亦可检出舒巴坦。舒巴坦主要自尿中排出,注射给药后 6小时,约 70%的原形药经肾排出,24小时尿中排出量为给药量的 85%。

本品由合成法制取,为不可逆性竞争型β-内酰胺酶抑制剂。可抑制β-内酰胺酶Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ等型酶(对Ⅰ型酶无效)对青霉素、头孢菌素类的破坏;与氨苄青霉素联合应用可使葡萄球菌、卡他球菌、奈瑟球菌、嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、部分变形杆菌以及拟杆菌等微生物对氨苄青霉素的最低抑菌浓度(MIC) 下降而增效,并可使产酶菌株对氨苄青霉素恢复敏感;而单独应用则仅对奈瑟球菌(淋球菌、脑膜炎球菌)有抗菌作用。在消化道吸很少,注射后很快分布到各组织中,在血液、肾、心肺、脾、肝中的浓度均较高,主要经肾排泄、尿中有很高浓度,正常人脑组织中浓度甚低,半衰期<1时。  

给药说明

目前中国生产的舒巴坦产品主要为供静脉或肌内注射用的氨苄西林钠舒巴坦钠联合制剂(unasyn)。舒他西林(sultamicillin)为舒巴坦双酯的甲苯磺酸盐与氨苄西林的联合制剂。口服吸收良好,在肠壁酯酶水解为舒巴坦和氨苄西林,因此其抗菌作用和临床疗效与舒巴坦和氨苄西林联合制剂相仿。头孢哌酮/舒巴坦(sulperazon)为增强头孢哌酮抗菌活性的制剂。 

因为舒巴坦本身抗菌作用非常小,所以很少单独使用舒巴坦来作为抗菌药物,一般都是联合用药。比如舒巴坦联用氨苄西林,氨苄西林是β内酰胺类抗生素,其杀灭细菌的关键结果就是β内酰胺环。而某些细菌耐药,就是因为细菌自身生产了专门对付抗菌药物β内酰胺环的结构---β内酰胺酶,此酶可以水解氨苄西林等药物的β内酰胺环,从而失去抗菌活性。而一旦我们把舒巴坦和氨苄西林合用,则舒巴坦(β内酰胺酶抑制剂)可以抑制细菌生产出来的β内酰胺酶,使之无法作用于氨苄西林本身的β内酰胺环,那么氨苄西林便可继续发挥其应用的抗菌活性。这就是为什么要联合用药的原因。

正因为舒巴坦很少单独用药,所以进一步了解其不良反应、用法用量、禁忌症、药物相互作用等请参阅相关词条:氨苄西林钠舒巴坦钠头孢哌酮钠舒巴坦钠

参看

参考文献

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