苯巴比妥

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【别 名】 迦地那,鲁米那苯巴比妥佛罗那

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【外文名】Phenobarbital ,Barbenyl,Cardenal,Luminal,Phenemal ;barbital;barbitone

【性质】分子式C12H12N2O3,分子量232.24。白色结晶粉末。无臭微苦。熔点174.5~178℃。在空气中稳定。微溶于水,溶于热水和乙醇,易溶于碱性溶液。用作镇静催眠药物,适用于治疗神经过度兴奋引起的失眠症,能引起安稳的睡眠。但不宜长期服用,因其会引起全身无力呕吐头痛副作用。可由二乙基丙二酸酯尿素在乙醇钠存在下经缩合反应制得。

适应症 1.镇静:如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进高血压、功能性恶心、小儿幽门痉挛等症。 2.安眠:偶用于顽固性失眠症,但醒后往往有疲倦、思睡等后遗效应。 3.抗惊厥:常用其对抗中枢兴奋药中毒高热破伤风脑炎脑出血疾病引起的惊厥。 4.抗癫痫:用于癫痫大发作的防治,作用出现快,也可用于癫痫持续状态。 5.麻醉前给药。 6.与解热镇痛药配伍应用,以增强其作用。 7.治疗新生儿核黄疸

【用量用法】 1.镇静、抗癫痫:每次.015~0.03g,1日3次。 2.安眠:每次.03~0.09g,睡前服1次。 3.抗惊厥:钠盐肌注,每次.1~0.2g。必要时,4~6小时后重复1次。 4.*前给药:术前1/2~1小时肌注0.1~0.2g。 5.癫痫持续状态:肌注1次.1~0.2g。皮下、肌肉或缓慢静脉注射1次.25g,1日.5g。

【注意事项】 1.用药后可出现头晕、困倦等后遗效应,久用可产生耐受性成瘾性。多次连用应警惕蓄积中毒。 2.少数病人可出现皮疹、药热、剥脱性皮炎过敏反应。 3.长期用于治疗癫痫时不可突然停药,以免引起癫痫发作,甚至出现癫痫持续状态。 4.一般应用5~10倍催眠量时,可引起中度中毒,10~15倍则引起重度中毒,血药浓度高于8~10mg/100ml时,就有生命危险。急性中毒症状为昏睡,进而呼吸浅表,通气量大减,最后因呼吸衰竭而死亡。 5.对严重肺功能不全(如肺气肿)、支气管哮喘颅脑损伤呼吸中枢受抑制者慎用或禁用;肝肾功能不良者慎用,肝硬变肝功能严重障碍者禁用。 6.本品或其他巴比妥药物中毒急救:口服本品未超过3小时者,可用大量温等渗盐水或1:2000的高锰酸钾溶液洗胃

【规 格】 片剂:每片0.01g、0.015g、0.03g、0.1g。 注射用苯巴比妥钠:每支0.1g。

巴比妥类(barbiturates)为巴比妥酸在C5位上进行取代而得的一组中枢抑制药。取代基长而有分支(如异戊巴比妥)或双键(如司可巴比妥),则作用强而短;以苯环取代(如苯巴比妥)则有较强的抗惊厥作用;C2位的O被S取代(如硫喷妥),则脂溶性增高,静脉注射立即生效,但维持时间很短。

表14-2 巴比妥类作用与用途比较表

亚类 药物 显效时间 (小时) 作用维持时间 (小时) 主要用途
长效 苯巴比妥 巴比妥 0.5~1 0.5~1 6~8 6~8 抗惊厥 镇静催眠
中效 戊巴比妥 异戊巴比妥 0.25~0.5 0.25~0.5 3~6 3~6 抗惊厥 镇静催眠
短效 司可巴比妥 0.25 2~3 抗惊厥镇静催眠
超短效 硫喷妥钠 iv立即 0.25 静脉麻醉

 【中枢抑制作用】巴比妥类是普遍性中枢抑制药。随剂量由小到大,相继出现镇静、安眠、抗惊厥和麻醉作用。10倍催眠量时则可抑制呼吸,甚至致死。

巴比妥类在非麻醉剂量时主要抑制多突触反应,减弱易化,增强抑制。此作用主要见于GABA能神经传递的突触。它增强GABA介导的Cl内流,减弱谷氨酸介导的除极。但与苯二氮类不同,巴比妥类是通过延长氯通道开放时间而增加Cl内流,引起超极化。较高浓度时,则抑制Ca依赖性动作电位,抑制Ca依赖性递质释放,并且呈现拟GABA作用,即在无GABA时也能直接增加Cl内流。

此类药物需用至镇静剂量时才显示抗焦虑作用。由于本类药物的安全性远不及苯二氮类,且较易发生依赖性,因此,目前已很少用于镇静和催眠。其中只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用于控制癫痫持续状态;硫喷妥偶而用于小手术或内窥镜检查时作静脉麻醉。

不良反应】安眠剂量的巴比妥类可致眩晕和困倦,精细运动不协调。偶可致剥脱性皮炎等严重过敏反应。中等量即可轻度抑制呼吸中枢,严重肺功能不全和颅脑损伤致呼吸抑制者禁用。其药酶诱导作用可加速其他药物的代谢,影响药效。

巴比妥类连续久服可引起习惯性。突然停药易发生“反跳”现象。此时,快动眼睡眠时间延长,梦魇增多,迫使病人继续用药,终至成瘾。成瘾后停药,戒断症状明显,表现为激动、失眠、焦虑,甚至惊厥。

苯巴比妥与其他药物的相互作用

1、与全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药、乙醇等合用时,可互相增强效能。

2、与双香豆素氢化可的松地塞米松灰黄霉素睾酮雌激素孕激素、口服避孕药、氯丙嗪氯霉素土霉素地高辛丙吡胺奎尼丁、三环类抗抑郁药合用时,这些药物代谢加快,疗效降低,因苯巴比妥为肝酶诱导剂,可加速以上药物的代谢和排泄,故合用时,应及时调整剂量。

3、一般常用量的苯巴比妥与苯妥英钠合用,由于肝微粒体酶的诱导,苯妥英钠的代谢加快,效应降低。但肝功能有损害时,二者合用,则可与上述相反,苯妥英钠的代谢比正常慢,相应的血药浓度可高于正常,因此,二者合用,需定期测定血药浓度而调整用量。

4、与卡马西平琥珀酰胺类药合用时,可使这二类药物的清除半衰期缩短而血药浓度降低

5、与环磷酰胺合用,理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物,使药物作用增加,但临床上意义尚未明确。

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