头孢噻乙胺唑

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【别名】头孢噻乙胺唑、泛司博林、凡司颇灵、噻乙胺唑头孢菌素头孢四唑头孢替安二盐酸头孢替安;泛司颇灵;

【外文名】Cefotiam, CTM, Pansporin, Cefotiam Dihydrichloride, Halospor

【成分】 为半合成的第二代头孢菌素,制品为二盐酸盐,并加有一定量的无水碳酸钠

【性状】 常用其二盐酸盐,为白色或微黄色粉末;略有特异臭;加水即泡腾溶解生成近中性的透明溶液,略溶于乙醇,不溶于丙酮氯仿中。

【药理作用】 对革兰阳性菌的作用与头孢唑啉相接近,而对革兰阴性菌,如嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌等作用比较优良,对畅杆菌、枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌等也有抗菌作用

适应症】 临床上应用本品治疗敏感菌所致的感染肺炎支气管炎胆道感染腹膜炎尿路感染,以及手术后或外伤引起的感染和败血症

【用量用法】 应注射给药。 成人1日常用量为1~2g,分~4次给予。严重感染如败血症也可用至1日g。 肌注:用0.25g利多卡因注射液溶解后,作深部肌注。 静注:用灭菌射用水、等渗盐水或5%葡萄糖注射液溶解,每0.5g药物稀释成约20ml,缓缓推注。 静滴:1次用量溶于适量的5%葡萄糖注射液,等渗盐水或氨基酸输液中,于30分钟内滴入。

【注意事项】 1.偶可致过敏,必要时可用每毫升μg浓度的药液进行皮试。 2.肾功能不全者应减量并慎用。 3.用药期间SGOT、SGPT可能有一过性升高,停药后可恢复。 4.可引起血象改变,严重时应立即停药。 5.本品可致肠道菌群改变,造成维生素B和K缺乏,偶可致继发感染。一般胃肠道反应有恶心呕吐腹痛腹泻等。 6.与氨基糖甙类抗生素联合应用,一般认为有协同作用,但可能增强对肾的损害。若同置于1个点滴器中可影响药物效价。 7.与速尿等强利尿剂合用,可造成肾损害。 8.静注大量,可致血管疼痛和血栓性静脉炎,肌注时注意勿损伤神经。 9.本品溶解后应立即应用,否则药液色泽会变深。10. 使用本品期间,应用碱性酒石酸试液进行尿糖试验时,可得假阳性反应,直接抗人球蛋白(Coombs)试验也可得假阳性反应。(多数的头孢菌素均有此反应)。

【药理毒理】本品为第二代头孢菌素类抗生素。对革兰阳性菌的作用与头孢唑林相接近,而对革兰阴性菌,如嗜血杆菌、大肠埃希菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌等作用较优,对肠杆菌、枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌等也有抗菌作用。其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,使转肽酶酰化,抑制细菌中隔和细胞壁的合成,影响细胞壁粘肽成分的交叉连结,使细胞分裂和生长受到抑制,细菌形态变长,最后溶解和死亡。

药物相互作用】1.于氨基糖苷类抗生素合用,一般认为有协同作用,但可能加重肾损害,同置于一个容器中给药可影响药物效价。2.与呋塞米等强利尿药合用可造成肾损害。

【药代动力学】静脉注射本品0.5g后,即刻血药浓度为65mg/L,半小时后为20mg/L。肌内注射0.5g后30分钟达血药峰浓度(Cmax),为20mg/L。内脏器官中药物浓度以肺中为最高,在其他内脏肌肉组织中也有一定浓度。不易进入脑脊液中。以原形自肾排泄,血消除半衰期(tl/2()约为0.5小时。

【相关医学资料】其化学名为(6R-反式)-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)乙酰基]氨基]-3-[[[1-[(2-(二甲氨基)乙基]-1H-四唑-5-基]硫代甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二盐酸盐。其分子式:C18H23N9O4S3.2HCl分子量:598.6

【规格】 注射剂:每瓶0.5g、1g。

注射用盐酸头孢替安皮肤敏感试验方法】

一、试敏液浓度为300μg/ml左右

二、皮肤敏感试验方法

抽取试敏液约0.02ml,做皮内注射

三、判定方法

本试液在皮内注射15-30分钟后观察注射部位,按如下标准判定:

阳性:荨麻疹样发红直径20mm以上或者水泡直径9mm以上。

阴性:未见异常或荨麻疹样发红,水泡都未达到阳性标准。

但以下情况也判定为阳性:

1、有伪足样条痕;

2、出注射部位以外的全身反应(麻木感、发热头痛眩晕耳鸣、不安、尿频、不适感、口内异常、喘鸣、便意、发汗等)为阳性。

四、处置

不能判定的情况下不能给药,或者给药时密切注意过敏反应,慎重用药。

注:试敏液配制建议:

(1)0.5g本品加1.75ml生理盐水(1.0g本品加3.5ml生理盐水,2.0g本品加7ml生理盐水),溶解混匀后,此时浓度为286000μg/ml;

(2)用1ml注射器抽取前液0.1ml,加生理盐水0.9ml,摇匀,此时浓度为28600μg/ml;

(3)抽取前液0.1ml,加生理盐水0.9ml,摇匀,此时浓度为2860μg/ml;

(4)抽取前液0.1ml,加生理盐水0.9ml,摇匀,此时浓度为286μg/ml,此液即为试敏液。 

参看

第一代头孢菌素 第二代头孢菌素 第三代头孢菌素 第四代头孢菌素
抗菌谱 革兰阳性(+++)革兰阴性(-) 革兰阳性(++)革兰阴性(++)厌氧菌(+)铜绿假单胞菌(-) 革兰阳性(+)革兰阴性(+++)厌氧菌(++)铜绿假单胞菌(++) 革兰阳性(+++)革兰阴性(++++)厌氧菌(+)
常用注射药 头孢噻吩(先锋1)、头孢唑林(先锋5)、头孢拉定(先锋6)、头孢乙氰(先锋7)、头孢匹林(先锋8)、头孢硫脒(先锋18)、头孢西酮 头孢呋辛头孢孟多头孢替安头孢尼西头孢雷特 头孢噻肟头孢唑肟头孢曲松头孢地嗪头孢他定头孢哌酮头孢匹胺头孢甲肟头孢磺啶 头孢匹罗头孢吡肟头孢利定
常用口服药 头孢氨苄(先锋4)、头孢拉定(先锋6)、头孢羟氨苄 头孢呋辛酯头孢克洛 头孢克肟头孢特仑酯头孢他美酯头孢布烯头孢地尼头孢泊肟酯头孢妥仑匹脂
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