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剂型/成分/包装

片剂

雷米普利;Ramipril

化学名称:;(S)-2-[N-(1-乙氧羰基-3-苯基-丙基)丙氨酰基]-2-氮杂二环[3.3.0]辛烷-3-羧酸;

Ramipril;(2s,3as,6as)-1-[(s)-2-[[(s)-1-(ethoxycarbonyl)-3phenylpropyl]amino]propanoyl]octahydrocyclopentapyrrole-2-carboxylic acid

分子式:C23H32N2O5

分子量:416.50

CAS号:87333-19-5

化学性质:白色或类白色结晶性粉末。熔点107.0-110.0℃。

2.5mgx14片

适应证

高血压充血性心力衰竭急性心梗发作后的前几天之内出现的充血性心力衰竭。

用法和用量

1.单剂量和每天给药量的剂量学

注意:在雷米普利片治疗初期可能会引起血压过度降低,尤其是患者伴有盐和/或体液流失(如呕吐/腹泻,利尿治疗),心衰-尤其是心肌梗死后-或严重高血压。

如果可能,开始用雷米普利片治疗前,应纠正盐和/或体液流失,减少或停用现正使用的利尿剂(在心衰患者,必须权衡容量负荷过重的风险)。

这些患者的治疗应当以最低单剂量开始,早晨服用1.25mg雷米普利。

首剂后,每当雷米普利片和/或利尿剂剂量增加时,这些病人应给予医疗监护至少8小时,以免发生难以控制的低血压反应。

患有恶性高血压或心衰的患者-尤其是急性心肌梗死后-用雷米普利片治疗时应住院。

除非另有医嘱,以下剂量推荐适用于肾功能正常的患者:

原发性高血压

起始剂量一般为2.5mg雷米普利片晨服,如果该剂量血压不能恢复正常,可增加至每天5mg。

增加剂量时应该有最小3周的间隔。维持剂量一般为每日~5mg,量大剂量不超过每日mg。

急性心肌梗死后(2-9)轻中度心衰(NYHAⅡ和Ⅲ)的治疗:

注意:雷米普利片治疗的调节只能在血流动力学稳定的病人住院的情况下进行。

同时服用其它抗高血压药物的患者,必须小心监测,以免发生低血压。

起始每日剂量一般为2.5mg,早晚分服。

如果此起始剂量患者耐受不了(如血压过低),应该降低到1.25mg,早晚分服。

根据患者的情况,剂量可增加。间隔1-2天剂量可加倍,至每日量大剂量5mg雷米普利,早晚分服。

中度肾功能损害患者(肌酐清除率30-60ml/min或血清肌酐浓度>1.2且<1.8mg/dI):老年患者(超过65岁)或糖尿病患者的剂量起始剂量为1.25mg晨服(见起始剂量注意事项),维持量通常为每天2.5mg雷米普利片。每天最大剂量不能超过5mg雷米普利片。

2.给药方法和持续时间

不管什么时候就餐,足量液体吞服即可。依适应症和剂量的不同,指定的每日剂量可在早晨一次完全服用或分成两次(早晚各一次)服用。

加服利尿剂可增强雷米普利片的降压效果。

对急性心肌梗死后出现心衰的患者,不得早于梗死后2日内开始服用雷米普利片,但也不应迟于梗死后10天才开始服用。另外建议给予雷米普利片至少15个月。

禁忌证

对雷米普利及其赋形剂过敏的患者,有血管神经性水肿病史的患者,双侧肾动脉狭窄单肾且伴肾动脉狭窄患者,血流减低性左心室流入流出障碍患者,低血压或循环状况不稳定的患者,使用高流量膜透析的患者,使用硫酸葡聚糖进行分离性输血的患者,妊娠及哺乳妇女。

注意事项

严重、恶性高血压、伴有严重的心力衰竭、已有或可能发展为液体或盐缺乏、已使用利尿剂的患者慎用。

不良反应

在使用雷米普利片或其它ACE抑制剂治疗期间,已观察到如下列不良反应:

心血管

偶尔地,尤其在使用雷米普利片治疗的初始阶段和伴有盐和/或体液流失的患者(如先前的利尿剂治疗)、心衰-尤其是急性心肌梗死后,严重高血压,当雷米普利片和/或利尿剂的剂量增加时,可能会出现血压过度降低(低血压,直立性低血压),伴有头晕、头重脚轻(一些病人注意力丧失)、出汗、虚弱、视觉障碍症状,罕见意识丧失(晕厥)。

个别病例使用ACE抑制剂发生下列与血压明显下降相关的不良反应:心动过速心悸心绞痛,心肌梗死,TIA,脑卒中。可能出现心律失常或者心律失常加重;在用雷米普利片治疗期间,由于血管狭窄引起的循环紊乱可以加重。

肾脏

偶而可发生肾损害或者肾损害加重,在个别病例导致急性肾功能衰竭。观察发现罕有蛋白尿,有时蛋白尿伴有肾功能恶化。

呼吸道

有时干咳无痰和支气管炎,罕见气短鼻窦炎鼻炎,个别病例可能发生支气管痉挛舌炎口腔干燥。

个别病例ACE抑制剂引起的血管神经性水肿可能进展并累及喉、咽和/或舌。推荐采取下列紧急措施:

立即皮下注射0.3-0.5mg肾上腺素或者在心电图和血压监测下缓慢静脉注射0.1mg肾上腺素,接着糖皮质激素全身给药。

也推荐抗组胺药物和H2受体拮抗剂静脉给药。除肾上腺素外,在已知C1灭活剂(补体C1酯酶抑制剂)缺乏时,可以考虑使用C1灭活剂。

胃肠道/肝脏

偶尔出现胃肠道副作用,如胃痛恶心、呕吐、上腹部不适(一些病例胰酶升高)和消化系统紊乱,很少发生呕吐、腹泻、便秘和食欲丧失。

在ACE抑制剂治疗期间,曾有一个综合征的罕见报道,开始时为胆汁郁积型黄疸,接着发展为肝坏死(有时会致命)。该不良反应同用药的关系尚不清楚。

如果出现黄疸或显著的肝酶升高,必须停止用雷米普利片治疗,并将病人置于医疗监护之下。

在用ACE抑制剂治疗期间,个别病例发生肝功能异常肝炎胰腺炎肠梗阻(不全梗阻)。

皮肤,血管:

偶发皮肤过敏反应,如斑丘疹苔癣疹或皮疹荨麻疹瘙痒罕见,可能发生严重的皮肤反应,如多形红斑或累及唇、脸和/或四肢的血管神经性水肿,需要停用雷米普利治疗。也可能发生较轻微的非血管神经性水肿,如踝关节周围。

在使用ACE抑制剂治疗期间,极少见牛皮癣样疹或天疱疮样疹、皮肤对光过敏、面红、结膜刺激、脱发指甲松离及加重或引起雷诺现象。

个别病例上述皮肤反应可能伴有发热肌痛关节痛/关节炎血管炎嗜酸性粒细胞增多症和/或抗核抗体滴度增加。

如果怀疑是严重的皮肤反应,立即同医生联系,如果必要,必须中止雷米普利片的治疗。

神经系统

少见的副作用是头痛疲劳。罕见的不良反应是困倦和嗜睡、忧郁、睡眠紊乱、软弱无力、性欲下降、感觉异常、平衡失调、神志迷乱、焦虑神经质、疲乏、颤抖、听力障碍(如耳鸣)、视力模糊味觉紊乱或者短暂丧失。

血细胞计数的变化,实验室参数:

血红蛋白浓度、红细胞压积、白细胞血小板计数偶尔可能下降。尤其是肾功能损害,结缔组织病,或同时服用别嘌呤醇普鲁卡因酰胺或一些抑制免疫反应药物的患者,罕见贫血血小板减少症中性粒细胞减少症、嗜酸性粒细胞增多症。个别病例出现粒细胞减少症或全细胞减少症(如引起骨髓抑制的结果)。

有报道个别病例发生同G-6-PDH缺乏相关的溶血/溶血性贫血,尚无证据证明该不良反应同ACE抑制剂有因果关系。

尤其是肾功能损伤的患者,罕见血清尿素氮、肌酐和血钾浓度升高(高钾血症),血钠浓度可能下降。在糖尿病患者已观察到血清钾浓度的升高。

可检出尿蛋白排出量增加。

个别病例可能出现胆红素和肝酶浓度的增加。

注意:在用雷米普利片治疗前和治疗期间,应定期检查上述实验室指标。

建议短期内检查血清电解质、肌酐浓度和血象,尤其是在治疗开始时,以及处于危险中的病人(肾功能损害和结缔组织疾病的患者),或者使用免疫抑制剂、细胞抑制剂、别嘌呤醇、普鲁卡因酰胺治疗的患者。

用雷米普利片治疗期间,如果有发热、淋巴结肿大和/或咽喉疼痛症状,必须立即检查白细胞计数

注意患者反应:

用此药治疗需要定期医学检查。由于个体反应的差异,一些患者的反应可以发生明显的改变,以至于他们驾车、操作机器或者工作时没有扶手或者安全支点的能力受到损害,在用药初期、增加剂量时或者改变剂型或者同时饮酒时尤其如此。

禁忌症

下列情况不能给予雷米普利:

-对雷米普利或任何其它成份过敏者。

-已知的血管神经性水肿病史(如先前用ACE抑制剂治疗发生血管神经性水肿)。

-肾动脉狭窄(双侧或单肾患者)。

-肾移植

-血流动力学相关的主动脉二尖瓣狭窄,或肥厚性心肌病

-原发性醛固酮增多症

-妊娠(开始治疗之前必须排除妊娠的可能性,并采取避孕措施)。

-哺乳(需要断奶)

当雷米普利片用于急性心肌梗死后轻到中度心力衰竭时,有下列额外禁忌症:

-持续的低血压(收缩压低于90mmHg)

-直立性低血压(坐位1分钟后收缩压降低≥20mmHg)

-严重心衰(NYHA Ⅳ)

-不稳定心绞痛

-威胁生命的室性心律失常

-肺原性心脏病

由于缺乏治疗经验,雷米普利片不能用于下列情况:

-严重的肾损害(肌酐清除率<30ml/min)

-透析

-原发性肝脏疾病或肝功能损害

-未经治疗的、失代偿性心力衰竭

-儿童

用雷米普利片治疗期间,不能使用聚丙烯腈或甲基烯丙基硫化钠高通量滤膜(如AN69)透析或血液过滤。

如果急需透析或血液过滤,须先转换成另一类(非AcE抑制剂)抗高血压或者急性心肌梗死后治疗心力衰竭的药物,或者必须使用一种不同的透析膜(见“注意事项”)。

口服ACE抑制剂的患者,在使用硫酸葡聚糖进行LDL(低密度脂蛋白)分离清除时,可能发生威胁生命的过敏样反应

针对昆虫毒素(如:蜜蜂或黄蜂)的脱敏治疗同时服用ACE抑制剂,可能触发过敏样反应(如血压下降、气短、呕吐、皮肤过敏),有时可能威胁生命。昆虫叮咬后也可出现过敏反应(如:蜜蜂或黄蜂叮咬)。

如果必须进行LDL洗脂或者昆虫毒素脱敏治疗,须临时用其它药物替代ACE抑制剂治疗高血压或急性心肌梗死后出现的心衰(见“注意事项”)。

以下情况仅在获益明确大于风险,并对有代表性的临床和实验室指标规律监测后才可使用雷米普利片:

-临床相关的蛋白尿(每天超过1g)

-临床相关的电解质紊乱

-免疫反应紊乱或结缔组织疾病(如红斑狼疮硬皮病)

-同时全身用药抑制免疫反应(如皮质甾类、细胞抑制剂、抗代谢类),别嘌呤醇,普鲁卡因胺或者锂。

注意:(见单剂量和每天给药量的剂量学)

在服用雷米普利片前必须检查肾功能。尤其在开始治疗时,只有在对患者的血压和/或有代表性的实验室指标加强监控的情况下,以下患者才可给予雷米普利片:

-盐和/或体液流失

-肾功能损害

-严重高血压

-年龄超过65岁

-心力衰竭,尤其在急性心肌梗死后

孕妇及哺乳期妇女用药:

育龄期妇女在给予雷米普利片之前必须排除妊娠,在使用雷米普利片治疗期间这些妇女必须采取适当的避孕措施。如果在使用雷米普利片治疗期间发生了妊娠,在咨询医生后必须采取对儿童危险较低的其它治疗,这是因为孕期服用雷米普利片,尤其是怀孕的最后6个月,可能导致胎儿损伤。

如果在哺乳期间需要使用雷米普利片治疗,必须停止母乳喂养。

儿童用药:

雷米普利片没有进行儿童用药的研究,因此不推荐用于这一年龄组的患者。

老年患者用药:

在同时使用利尿剂,有充血性心力衰竭或肾功能或肝功能不全的老年人,雷米普利片的使用应该谨慎。应根据血压控制的需要仔细调节剂量。

过量处理“对药物过量中毒,治疗措施依药物摄入的性质和时间,以及症状的类型和严重程度而定。

除了常规排出雷米普利的措施以外(如洗胃、雷米普利片服后30分钟内服用吸收剂硫酸钠),必须在强化护理下监测和纠正生命参数。雷米普利几乎不能通过透析除去。

在发生低血压的情况下,首先给予氯化钠和容量负荷,如果没有反应,还应静脉注射儿茶酚胺。可以考虑用血管紧张素Ⅱ治疗。如果发生顽固的心动过缓,应进行起搏治疗。

必须不断地监测电解质和血清肌酐的浓度。

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