肾上腺素

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肾上腺素(adrenaline,epinephrine,AD)是肾上腺髓质的主要激素,其生物合成主要是在髓质细胞中首先形成去甲肾上腺素,然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶(phenylethanolamine N-methyl transferase,PNMT)的作用,使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。

肾上腺素

化学名称:1-(3,4-二羟基苯基)-2-甲氨基乙醇 或 3,4-二羟基-α-(甲氨基甲基)苄醇  

目录

药品简介

肾上腺素旧称“副肾上腺素”,一般作用是使心脏收缩力上升;心脏、肝、和筋骨的血管扩张皮肤、粘膜的血管缩小。在药物上,肾上腺素在心脏停止时用来刺激心脏,或是哮喘时扩张气管

肾上腺素能使心肌收缩力加强、兴奋性增高,传导加速,心输出量增多。对全身各部分血管的作用,不仅有作用强弱的不同,而且还有收缩或舒张的不同。对皮肤、粘膜和内脏(如肾脏)的血管呈现收缩作用;对冠状动脉骨骼肌血管呈现扩张作用等。由于它能直接作用于冠状血管引起血管扩张,改善心脏供血,因此是一种作用快而强的强心药。肾上腺素还可松弛支气管平滑肌及解除支气管平滑肌痉挛。利用其兴奋心脏收缩血管及松弛支气管平滑肌等作用,可以缓解心跳微弱、血压下降、呼吸困难症状

药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取,或人工合成。理化性质与NA相似。 肾上腺素能激动α和β两类受体,产生较强的α型和β型作用。

1. 传导系统和窦房结的β1受体,加强心肌收缩性,加速传导,加速心率,提高心肌的兴奋性。对离体心肌的β作用特征是加速收缩性发展的速率(正性缩率作用,positive klinotropic effect)。由于心肌收缩性增加,心率加快,故心输出量增加。肾上腺素又能舒张冠状血管,改善心肌的血液供应,且作用迅速,是一个强效的心脏兴奋药。其不利的一面是提高心肌代谢,使心肌氧耗量增加,加上心肌兴奋性提高,如剂量大或静脉注射快,可引起心律失常,出现期前收缩,甚至引起心室纤颤

2.血管肾上腺素主要作用于小动脉毛细血管前括约肌,因为这些小血管壁的肾上腺素受体密度高;而静脉和大动脉的肾上腺素受体密度低,故作用较弱。此外,体内各部位血管的肾上腺素受体的种类和密度各不相同,所以肾上腺素对各部位血管的效应也不一致,以皮肤粘膜血管收缩为最强烈;内脏血管,尤其是肾血管,也显著收缩;对脑和肺血管收缩作用十分弱,有时由于血压升高而被动地舒张;骨骼肌血管的β2受体占优势,故呈舒张作用;也能舒张冠状血管,机制见去甲肾上腺素。

3.血压在皮下注射治疗量(0.5~1mg)或低浓度静脉滴注(每分钟滴入10μg)时,由于心脏兴奋,心输出量增加,故收缩压升高(图10-2);由于骨骼肌血管舒张作用对血压的影响,抵消或超过了皮肤粘膜血管收缩作用的影响,故舒张压不变或下降;此时身体各部位血液重新分配,使更适合于紧急状态下机体能量供应的需要。较大剂量静脉注射时,收缩压和舒张压均升高。此外,肾上腺素尚能作用于邻肾小球细胞(juxtaglomerular cells)的β1受体,促进肾素的分泌。

4.支气管 能激动支气管平滑肌的β2受体,发挥强大舒张作用。并能抑制肥大细胞释放过敏性物质如组胺等,还可使支气管粘膜血管收缩,降低毛细血管的通透性,有利于消除支气管粘膜水肿

5. 代谢 能提高机体代谢,治疗量下,可使耗氧量升高20%~30%,在人体,由于α受体和β2受体的激动都可能致肝糖原分解,而肾上腺素兼具α、β作用,故其升高血糖作用较去甲肾上腺素显著。此外,肾上腺素尚具降低外周组织对葡萄糖摄取的作用。肾上腺素还能激活甘油三酯酶加速脂肪分解,使血液中游离脂肪酸升高。  

作用与用途

本品直接作用于肾上腺素能α、β受体,产生强烈快速而短暂的兴奋α和β型效应,对心脏β1-受体的兴奋,可使心肌收缩力增强,心率加快,心肌耗氧量增加。同时作用于骨骼肌β2-受体,使血管扩张,降低周围血管阻力而减低舒张压。兴奋β2-受体可松弛支气管平滑肌,扩张支气管,解除支气管痉挛;对α-受体兴奋,可使皮肤、粘膜血管及内脏小血管收缩。临床主要用于心脏骤停支气管哮喘过敏性休克,也可治疗荨麻疹枯草热鼻粘膜齿龈出血。  

剂量与用法

常用量为皮下或肌内注射1次mg~1mg。

1 心跳骤停 将0.5mg~1.0mg,或0.01~0.02mg/kg的肾上腺素用注射用生理盐水10ml稀释后静注或左心尖部直接注入,五分钟后根据病情可再次用药,同时配合心脏按摩人工呼吸和纠正酸血症等其它辅助措施。

2 支气管哮喘 皮下注射0.25~0.5mg,必要时可反复注射。

3 过敏性疾患 皮下注射或肌注0.3mg~0.5mg(0.1%注射液0.3ml~0.5ml)。用于过敏性休克时,还可用本品0.1mg~0.5mg以生理盐水稀释后缓慢静脉推注或取本品4mg~8mg加入500ml~1000ml生理盐水中静脉滴注。

4 与局麻药合用 加少量(约1∶500 000~200 000)于局麻药(普鲁卡因)内,总量不超过0.3mg。

5 局部粘膜止血纱布浸以本品溶液(1∶20 000~1 000)填塞出血处。  

副作用

1 有头痛、烦躁、失眠面色苍白无力、血压升高、震颤等不良反应

2 大剂量可致腹痛、心律失常。  

注意

高血压心脏病糖尿病、甲亢、洋地黄中毒、心脏性哮喘、外伤性或出血性休克忌用。  

词外小释

分子式 C9H13NO3

调节心肌、增高血压、活化交感神经、运送葡萄糖给肌肉、促进肌肉的活动用来应对压力或危险,它可以瞬间给人强大的机能提升和恐怖的爆发力,但如果分泌量过高超过机体可承受限度,便会使毛细孔和血管紧缩,甚至会阻塞输送血液至心脏等反效果,出现心悸、头痛、激动不安,有呕意的现象或体能障碍。

肾上腺素

正常值范围

血浆<480pmol/L

临床意义

增高:嗜铬细胞瘤,神经母细胞瘤,神经节神经母细胞瘤,神经节神经瘤、副神经节瘤,心肌梗塞,应激状态,糖尿病酮症酸中毒等。

降低:植物神经病变,巴金森病等。[[分类:]]

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