普仑司特

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普仑司特是第一个在临床使用的口服白三烯受体拮抗剂,1995年作为成人哮喘用药在日本上市。不少研究对普仑司特与其他抗哮喘药物进行疗效对比,发现普仑司特的效果可观,口服普仑司特450mg,每天2次,与吸入二丙酸倍氯米松每日400μg疗效相仿。尚有研究认为,哮喘患者口服普仑司特一周后,临床症状明显改善,FEV2升高,持续服药12周一直能保持临床疗效,未发现耐药现象。

【药动学】普仑司特225mg口服,约3小时血药浓度达到高峰,药效可以持续12小时。空腹给药较餐后给药吸收更快。普仑司特血浆蛋白结合率>99%。夜间给药比清晨给药生物利用度高,故适合于睡前服用。可作为治疗哮喘的日常用药。年龄对该药代谢无明显影响。

【抗哮喘作用】无论是动物研究还是人体研究,都证明普仑司特能有效抑制白三烯所致的气道收缩,而且不能拮抗组胺乙酰胆碱所致的气道收缩,说明普仑司特是一个特异性的白三烯受体拮抗剂。对冷空气诱导的支气管收缩和阿司匹林诱导的哮喘,普仑司特也具有较好的疗效。

【不良反应】主要是胃肠道反应,比如恶心呕吐腹泻腹痛,发生率约为5%,其他较为少见的有头痛眩晕失眠皮疹口干,发生率约1%。

【药物相互作用】一些药物比如β2受体激动剂糖皮质激素茶碱色甘酸钠抗组胺药物抗生素与普仑司特合用时不受影响。

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参考文献

《支气管哮喘基础与临床》钟南山主编

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