白三烯受体拮抗剂

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白三烯受体拮抗剂是一类有效的哮喘治疗药物。它可以减轻哮喘症状、改善肺功能、减少哮喘恶化,在治疗轻中度哮喘,运动性哮喘和冷空气诱导的哮喘中有良好疗效,尤其适用于阿司匹林过敏性哮喘患者的治疗。2002年全球哮喘防治指南(GINA)和中国哮喘防治指南(2002年)中均提出,白三烯受体拮抗剂可作为轻度、中度和重度哮喘患者的长期用药,但单药治疗哮喘的作用比不上糖皮质激素和长效吸入型β2受体激动剂,但可以减少中重度哮喘患者吸入糖皮质激素的剂量,以来可以提高吸入糖皮质激素的临床疗效,二来可以减少因为大剂量激素运用带来的副作用。目前白三烯受体拮抗剂已经用于哮喘合并过敏性鼻炎患者的治疗,疗效不错。

目录

治疗机制

白三烯在哮喘发病中地位甚高。很多内源性炎症介质,比如组胺乙酰胆碱缓激肽腺苷血栓素A2等均在哮喘的发病中起了重要作用。而从最近的研究来看,白三烯似乎在哮喘的发病中起着特别重要的作用。其对气道的作用,作如下几点简单介绍:

  1. 收缩呼吸道平滑肌
  2. 引起呼吸道炎性反应
  3. 引起呼吸道重塑
  4. 引起呼吸道高反应性
  5. 增加血管的通透性
  6. 促进呼吸道黏液分泌
  7. 促进炎性反应细胞在呼吸道的聚集

正是因为白三烯哮喘的发病非常重要,所以白三烯拮抗剂才有可能治疗哮喘。拮抗白三烯的药物有抑制白三烯合成(比如齐留通)和阻断白三烯特异性受体(比如孟鲁斯特)这两种,统称为白三烯调节剂。而目前用的较为多的是白三烯受体拮抗剂。

具体药物

白三烯受体拮抗剂主要有普仑司特、扎鲁司特、孟鲁司特。

普仑司特

这是第一个在临床使用的口服白三烯受体拮抗剂,1995年作为成人哮喘用药在日本上市。不少研究对普仑司特与其他抗哮喘药物进行疗效对比,发现普仑司特的效果可观,口服普仑司特450mg,每天2次,与吸入二丙酸倍氯米松每日400μg疗效相仿。尚有研究认为,哮喘患者口服普仑司特一周后,临床症状明显改善,FEV2升高,持续服药12周一直能保持临床疗效,未发现耐药现象。

【不良反应】主要是胃肠道反应,比如恶心呕吐腹泻腹痛,发生率约为5%,其他较为少见的有头痛眩晕失眠皮疹口干,发生率约1%。

【药物相互作用】一些药物比如β2受体激动剂糖皮质激素茶碱色甘酸钠抗组胺药物抗生素与普仑司特合用时不受影响。

扎鲁司特

是第一个在西方国家上市的白三烯受体拮抗剂,也是美国20年来第一个被批准的新型抗哮喘药物。有效地预防白三烯多肽所致的血管通透性增加而引起的气道水肿,同时抑制白三烯多肽产生的气道嗜酸细胞的浸润,减少气管收缩和炎症,减轻哮喘症状。药品具有高度选择性,仅作用于白三烯受体,不影响前列腺素血栓素、胆碱能及组胺受体。适应证是哮喘的预防和长期治疗。

孟鲁司特

商品名顺尔宁,是一个口服、长效、疗效较强的特异性白三烯受体拮抗剂,现已在临床广泛使用。顺尔宁适用于成人和儿童哮喘的预防和长期治疗,包括预防白天和夜间的哮喘症状,治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动引起的支气管收缩。口服顺尔宁治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定,所以,口服顺尔宁不应该用于治疗急性哮喘发作。应劝告患者准备好必要的急救药品备用。虽然合用的吸入皮质类固醇制剂可在医师监督下逐渐减量,但不应骤然使用顺尔宁取代吸入或口服皮质类固醇制剂。顺尔宁一般耐受性良好,副作用较轻微。可能出现腹痛和头痛。

参看

参考文献

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