扎鲁司特

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药物名称: 扎鲁司特

目录

适 应 证

哮喘的预防和长期治疗。

药理作用

本品作为一种多肽性LTC4、LTD4、LTE4等超敏反应慢反应物质的白三烯受体拮抗剂竞争性抑制白三烯活性,有效地预防白三烯多肽所致的血管通透性增加而引起的气道水肿,同时抑制白三烯多肽产生的气道嗜酸细胞的浸润,减少气管收缩和炎症,减轻哮喘症状。本品具有高度选择性,仅作用于白三烯受体,不影响前列腺素血栓素胆碱能及组胺受体。 口服吸收良好,服后约3h血浆浓度达峰值。服药2h内,药物血浆浓度尚未达到峰值时便可在基础支气管运动张力上产生明显的首剂效应。血浆蛋白结合率为99%,尿排泄为口服剂量的10%,大便排泄为89%,消除半衰期约为10 h。药代动力学在正常人群和肾损害患者无显著差异。与食物同服时大部分患者(75%)的生物利用度降低,其降低幅度可达40%。

用法用量

本药用于预防哮喘发作,因此应持续使用。成人和12岁以上(包括12岁)儿童 起始剂量应是20 mg bid,一般维持剂量为20 mg bid,剂量逐步增加至一次最大量40 mg,每日二次时可能疗效更佳,用药剂量不应超过最大推荐量。 因为食物能降低扎鲁司特的生物利用度,应避免本药在进食时服用。老年人 65岁以上的老年人对扎鲁司特的清除率降低,因而峰浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)大约是年轻人的2倍,然而尚无资料证明扎鲁司特在老年人的蓄积。临床用药时,老年人在用量20 mg bid的情况下,不会增加药物的副作用或因副作用而停药。老年人的起始剂量应为20 mg bid,然后根据临床反应调整用量。 儿童 本药对12岁以下儿童的疗效和安全性目前尚无报道。肾功能不全者不需调整剂量。在酒精性肝硬化稳定期患者,扎鲁司特清除率降低,峰浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)大约为正常人的2倍。起始剂量应是20 mg bid,然后根据临床反应调整。尚未对本药在其它原因所致的肝功能损害病人中的应用进行观察,也未对肝硬化患者进行长期观察。

不良反应

本药的耐受性良好,使用时可能引起头痛或胃肠道反应,这些症状通常较轻微。包括荨麻疹血管神经性水肿的过敏反应已见报道,皮疹水疱也见报道。临床实验中已观察到服用本药可出现转氨酶升高,但不常见。继续治疗或停药后可恢复正常。极少数患者因药物介导的肝炎而转氨酶持续异常,这种情况常在停用本药后恢复正常。通过安慰剂的对照观察发现,使用本药的老年患者感染的发生率增加,但症状较轻,主要影响呼吸道,不必中止治疗。

相互作用

本药可与其它哮喘和过敏症常规治疗药联合使用。与吸入糖皮质激素、吸入和口服支气管扩张剂抗生素抗组织胺药等合用时未见不良相互作用。本药与口服避孕药同服时未见不良相互作用。与阿斯匹林合用,可使扎鲁司特的血浆浓度升高约45%,但其不至于引起相应临床效应。与红霉素合用,使扎鲁司特血浆浓度降低约40%,与茶碱合用能导致扎鲁司特血浆浓度下降30%,但不影响茶碱的血浆水平。与特非那丁合用能导致扎鲁司特曲线下面积降低54%,但对血浆特非那丁水平无影响。与华法令合用能导致最大凝血酶原时间延长约35%,因此在本药与华法令合用时,建议密切监测凝血酶原时间。二者之间的相互作用可能是由于扎鲁司特抑制了细胞色素P450 2C9异构酶系统。

注意事项

对本药及其组分过敏者禁用。 在哮喘的缓解期,仍应按时服用本药以保证疗效。在急性发作期,通常仍应维持本药治疗。与吸入糖皮质激素和色甘酸类药(色甘酸二钠,柰多罗米纳)相同,本药不适用于解除哮喘急性发作时的支气管痉挛。有关本药治疗易变性哮喘或不稳定性哮喘的研究尚未报道。不宜用本药突然替代吸入或口服的糖皮质激素。 在重度哮喘患者的治疗中,在考虑减少激素用量时应谨慎。在停用口服激素的重度哮喘病人中,极少数发生嗜酸细胞浸润,偶表现为以全身血管炎为临床特点的Churg-Strauss综合征。 但尚未发现本药与此综合征之间有因果关系。使用本药治疗期间,血清转氨酶有可能升高,通常表现短暂而无症状,但可能是肝毒性的早期表现。如有肝功能不全的症状或体征(如:恶心呕吐、右上腹疼痛、疲倦、嗜睡流感样症状、肝肿大、瘙痒黄疸)出现,应该测定血清转氨酶,尤其是血清ALT,且随后对患者进行处理。是否中断本药治疗应在权衡肝功能损害和使用本药之间的利弊后,依个体情况决定。本药不被推荐用于肝硬化在内的肝功能损害病人。 动物试验证明扎鲁司特不影响生育能力,无致畸作用和对胎儿的毒性作用。然而,尚未研究妊娠妇女服用本药的安全性,故妊娠期持续用药应权衡利弊。仅在确实需要时才使用本药。

规格

片剂:20mg/片。

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