沙丁胺醇
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【药物名称】： 沙丁胺醇
【药物别名】： 舒喘灵，索布氨，阿布叔醇，羟甲叔丁肾上腺素，柳丁氨醇，嗽必妥
【英文名称】：salbutamol;ventolin; proventil
【概述】：为一种选择性β2 -受体激动剂。用于治疗喘息型支气管炎、支气管哮喘、肺气肿所致的支气管痉挛。由对羟基苯乙酮经氯甲基化、酯化、溴化、胺化后再经水解、中和、氢化制得。 其硫酸盐为白色或近白色的结晶性粉末。无臭，味微苦。略溶于水，可溶于乙醇，微溶于乙醚。
【化学名称】：1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇
【分子式】：C13H21NO3
【分子量】：239.31
【说明】：
片（胶囊）剂：每片（胶囊）2mg。气雾剂：溶液型：每瓶14g，含本药28mg，药液浓度为0.2％（g／g），每揿本药0.14mg。混悬型：每瓶14g，药液浓度0.2％（g／g），每揿本品0.1mg。粉雾剂胶囊：每粒0.2mg；0.4mg。用粉雾吸入器吸入。注射液：0.4mg／2ml。
目录 |
主治功能及药理
主治
1、用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、支气管痉挛、肺气肿等。
2、慢性充血性心力衰竭。
药理
本品化学结构与异丙肾上腺素近似，作用较异丙肾上腺素相当或略强。其在气管内吸收较慢，而且不易被体内的硫酸酶破坏，所以作用较强而持久。本品能有效地抑制组胺和致过敏性迟缓反应物质的释放，防止支气管痉挛。
沙丁胺醇为选择性β2受体激动剂，能选择性激动支气管平滑肌的β2受体，有较强的支气管扩张作用。于哮喘患者，其支气管扩张作用至少与异丙肾上腺素相等。抑制肥大细胞等致敏细胞释放过敏反应介质亦与其支气管平滑肌解痉作用有关。
本品对心脏的β1受体的激动作用较弱，故其增加心率作用仅及异丙肾上腺素的1／10。
因不易被消化道的硫酸酯酶和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶破坏，故本品口服有效，作用持续时间较长。口服生物利用度为30％，服后15～30分钟生效，2～4小时作用达高峰，持续6小时以上。气雾吸入的生物利用度为10％，吸入后1～5分钟生效，1小时作用达高峰，可持续4～6小时。Vd为1L／kg。大部在肠壁和肝脏代谢，进入循环的原形药物少于20％。主要经肾排泄。
用于防治支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛。制止发作多用气雾吸入，预防发作则可口服。
用法用量
口服，成人，每次～4mg，1日3次；儿童，每次～0.15mg／kg，1日或3次。气雾吸入，每次～0.2mg（即喷吸1～2次），必要时每4小时重复1次，但24小时内不宜超过8次。粉雾吸入，成人，每次吸入0.4mg，1日～4次；儿童，每次吸入0.2mg，1日～4次。静脉注射，1次mg，用5％葡萄糖注射液20ml或氰化销注射液2ml稀释后缓慢注射。静脉滴注，1次mg，用5％葡萄糖注射液100ml稀释后滴注。肌内注射，1次mg，必要时4小时可重复注射。
注意事项
（1）少数人可见恶心、头痛、头晕、心悸、手指震颤等副作用。剂量过大时，可见心动过速和血压波动。一般减量即恢复，严重时应停药。
（2）对其他肾上腺素受体激动剂过敏者可能对本品呈交叉过敏。
（3）长期用药亦可形成耐受性，不仅疗效降低，且可能使哮喘加重。
（4）对抛射氟里昂过敏患者禁用本品雾化剂。
（5）β受体阻滞剂如普萘洛尔能拮抗本品的支气管扩张作用，故不宜合用。
（6）心血管功能不全、冠状动脉供血不足、高血压、糖尿病、和甲状腺机能亢进患者慎用。
不良反应
（1）较常见的不良反应有：震颤、恶心、心率增快或心搏异常强烈。
（3）逾量中毒的早兆表现：胸痛，头晕，持续严重的头痛，严重高血压，持续恶心、呕吐，持续心率增快或心博强烈，情绪烦躁不安等。
与其他药物相互作用
（1）同时应用其他肾上腺素受体激动剂者，其作用可增加，不良反应也可能加重。
（2）并用茶碱类药时，可增加松弛支气管平滑肌的作用。也可能增加不良反应。
（3）本品的支气管扩张作用能被β受体阻滞药普萘洛尔所拮抗，因而不宜与普萘洛尔同用。
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