盐酸维拉帕米

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盐酸维拉帕米(Verapamil Hydrochloride Sustaind-Release Tablets),原发性高血压

本药品被归类到高血压心律失常等药品分类。

目录

盐酸维拉帕米的副作用(不良反应)

1. 以推荐的单剂量和每日总量为起始剂量并逐渐向上调整剂量用药,严重不良反应少见。

2. 发生率在1~10%的不良反应:便秘(7.3%);眩晕、轻度头痛(3.5%);恶心(2.7%);低血压(2.5%);头痛(2.2%)。外周水肿(2.1%);充血性心力衰竭(1.8%);窦性心动过缓(1.4%),I度、II度或III度房室阻滞(1.2%);皮疹(1.2%);乏力心悸转氨酶升高,伴或不伴碱性磷酸酶胆红素的升高,这种升高有时是一过性的,甚至继续使用维拉帕米仍可消失。

3. 发生率<1%的不良反应:低血压;心动过速;潮红;溢乳牙龈增生;非梗阻性麻痹性肠梗阻等。

盐酸维拉帕米禁忌症

1. 严重左心室功能不全。

2. 低血压收缩压小于90mmHg)或心源性休克

3. 病窦综合征(已安装心脏起搏器并行使功能者除外)。

4. II或III度房室阻滞(已安装心脏起搏器并行使功能者除外)。

5. 心房扑动心房颤动病人合并房室旁路通道。

6. 已知对盐酸维拉帕米过敏的病人。

服用盐酸维拉帕米须注意的事项

1. 必须调整剂量以达到个体化治疗。必须和食物同时服用。

2. 心力衰竭维拉帕米的负性肌力作用可因其减轻后负荷(降低循环血管阻力)而代偿,净效应不损害心室功能。但是严重左心室功能不全(肺楔压大于20mmHg或射血分数小于30%)、中-重度心力衰竭的病人、已接受β受体阻滞剂治疗的任何程度的心室功能障碍的病人,避免使用维拉帕米。必须使用维拉帕米的轻度心功能不全的病人,治疗之前需已有洋地黄类利尿剂控制临床症状。

3. 预激综合症:维拉帕米会加速房室旁路前向传导。房室旁路通道合并心房扑动心房颤动病人静脉用维拉帕米治疗,会通过加速房室旁路的前向传导,引起心室率加快,甚至诱发心室颤动。虽然口服维拉帕米未见上述报道,但这种病人接受口服维拉帕米可能有危险,因此禁止使用。

4. 传导阻滞:维拉帕米可能导致房室结窦房结传导阻滞,与血浆浓度增高相关,尤其是在治疗早期的增量期。引起I度房室阻滞、一过性窦性心动过缓,有时伴有结性逸搏高度房室传导阻滞不常见(0.8%)。当出现显著的I度房室传导阻滞或逐渐发展成II或III度房室传导阻滞时,需要减量或停药。

5. 肝功能损害:因维拉帕米在肝内广泛代谢,肝功能损害的病人慎用维拉帕米。严重肝功能不全时维拉帕米的清除半衰期延长至14~16小时,该类病人只需服用正常剂量的30%。

6. 肾功能损害:肾功能损害的病人慎用维拉帕米。密切观察PR间期的异常延长或其它中毒症状血液透析不能清除维拉帕米。

7. 神经肌肉传导减弱:有报道维拉帕米减弱肌肉萎缩病人的神经肌肉传导,该类病人可能需要减量。

8. 血清钙:维拉帕米不改变血清钙浓度,但也有高于正常范围的血钙水平可能影响维拉帕米疗效的报道。

9. 因维拉帕米可引起转氨酶增高,为慎重起见,接受维拉帕米治疗的患者应定期监测肝功能。

盐酸维拉帕米的用法用量

注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。

1. 起始剂量180mg,清晨口服一次。对维拉帕米反应增强的病人(即老年人或体型瘦小者),120mg一日一次口服,作为起始剂量可能是安全的。根据每周评定的疗效和安全性,并在上一剂量后24小时才可增加剂量。2. 如果一日一次口服维拉帕米缓释片180mg未达到满意疗效,可以下列方式增加剂量:(1) 每日清晨口服240mg;(2) 每日清晨和傍晚各口服一次180mg;或每日清晨口服一次240mg,加傍晚口服一次120mg;(3) 每12小时口服一次240mg。3. 当从普通片剂换服维拉帕米缓释片时,总剂量可能保持不变。

盐酸维拉帕米药物相作用

1. 环磷酰胺长春新碱甲基苄肼强的松长春碱酰胺阿霉素顺铂细胞毒性药物减少维拉帕米的吸收。

2. 苯巴比妥增加维拉帕米的清除。

3. 雷米封显著降低口服维拉帕米的生物利用度

4. 西米替丁可能提高维拉帕米的生物利用度。

5. 维拉帕米抑制乙醇的消除,导致血中乙醇浓度增加,可能延长酒精毒性作用。

6. 与β受体阻滞剂联合使用, 可能增强对房室传导、心率和/或心脏收缩的抑制作用。

7. 长期服用维拉帕米,使地高辛血药浓度增加50~75%。维拉帕米明显影响肝硬化病人地高辛的药代动力学,使地高辛的总清除率和肾外清除率分别减少27%和29%。因此服用维拉帕米时,须减少地高辛和洋地黄的剂量。

8. 与血管扩张剂血管紧张素转换酶抑制剂利尿剂抗高血压药合用时,降压作用叠加,应适当监测联合降压治疗的病人。

9. 与胺碘酮合用可能增加心脏毒性。

10. 维拉帕米与氟卡胺合用,可使负性肌力作用叠加,房室传导延长。

11. 维拉帕米可增加卡马西平、环胞素、茶碱的血药浓度。

12. 有报道维拉帕米增加病人对锂的敏感性(神经毒性)。

13. 动物实验提示吸入性麻醉剂与维拉帕米同时使用时,需仔细调整两药剂量,避免过度抑制心脏。

14. 服用维拉帕米前48小时内或服用后24小时不得服用丙吡胺

盐酸维拉帕米成分或处方

盐酸维拉帕米

盐酸维拉帕米药理作用

药理作用:盐酸维拉帕米为钙离子拮抗剂。通过调节心肌传导细胞、心肌收缩细胞以及动脉血管平滑肌细胞细胞膜上的钙离子内流,发挥其药理学作用,但不改变血清钙浓度。盐酸维拉帕米扩张心脏正常部位和缺血部位的冠状动脉主干和小动脉拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛,增加了冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送,解除和预防冠状动脉痉挛;维拉帕米减少总外周阻力,降低心肌耗氧量。可用于治疗变异型心绞痛不稳定型心绞痛。维拉帕米减少钙离子内流,延长房室结有效不应期,减慢传导,可降低慢性心房颤动心房扑动病人的心室率;减少阵发性室上性心动过速发作的频率。通常维拉帕米影响正常的窦性心率作用较小,但可导致病窦综合症病人窦性停搏或窦房阻滞;维拉帕米不改变正常心房动作电位或室内传导时间,但它降低被抑制的心房纤维去极化的振幅、速度以及传导的速度,可能缩短附加旁路通道的前向有效不应期,加速房室旁路合并心房扑动或心房颤动病人的心室率,甚至会诱发心室颤动。维拉帕米通过降低体循环血管阻力产生降低血压作用,一般不引起体位性低血压反射心动过速。维拉帕米减轻后负荷,抑制心肌收缩,可改善左室舒张功能。在心肌等长或动力性运动中,维拉帕米不改变心室功能正常病人的心脏收缩功能。器质性心脏疾病的病人,维拉帕米的负性肌力作用可被降低后负荷的作用抵消,心脏指数无下降。但在严重左室功能不全的病人(例如肺楔压大于20mmHg或射血分数小于30%),或服用β受体阻滞剂或其它心肌抑制药物的病人,可能出现心功能恶化。动物试验提示维拉帕米的局部麻醉作用,是普鲁卡因等摩尔的1.6倍。在人体该作用及剂量尚不清楚。致癌、致突变和生殖毒性 维拉帕米无致癌性。艾姆斯试验证实维拉帕米无致突变性。Beagle狗长期服用维拉帕米≥30mg/Kg/d,导致透镜状和/或缝线状改变,≥62.5mg/Kg/d时引起症状明显的白内障。人类尚未有因服用维拉帕米而促使白内障形成的报道。雌性鼠未见损害生殖力。对人类的生殖力影响尚不明确。

盐酸维拉帕米贮藏方法

遮光,密闭,在干燥处保存。

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