滴眼液

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滴眼液,商品名派立明。适用于下列情况降低升高的眼压高眼压症开角型青光眼可以作为对β阻滞剂无效,或者有使用禁忌证的患者单独的治疗药物,或者作为β阻滞剂的协同治疗药物。

本药品被归类到眼科用药等药品分类。

目录

滴眼液的副作用(不良反应)

在超过1500名患者参加的单独使用派立明TM或者联合0.5%噻吗心安使用的临床研究中,最常见的治疗相关的不良反应和局部症状是:味觉改变(口苦或者异味) (5.3%),滴药后一过性视物模糊,持续几秒到几分(4.8%)。下列是派立明TM临床研究中报道的明确的、很可能或者可能与治疗有关的不良反应。它们的发生概率是常见(不到10%)或者少见(不到1%)。眼部作用常见:视物模糊,眼部不适(滴药时灼烧感或者刺痛),异物感和眼部充血。少见:眼干、眼疼、眼分泌物增多、瘙痒角膜炎、睑炎、结膜炎睑缘硬结、发粘感、流泪眼疲劳角膜病变结膜滤泡视力异常。下列眼部影响仅见于派立明TM与噻吗心安联合使用:少见:角膜糜烂

滴眼液禁忌症

布林佐胺或者药品成分过敏者,已知对磺胺过敏者,严重肾功能不全,高氮性酸中毒(参见[肝肾功能不全患者用药])

服用滴眼液须注意的事项

派立明是一种磺胺药,虽然是眼部滴用,但仍能被全身吸收。因此磺胺药的不良反应在眼部滴用时仍然可能出现。如果出现严重的药物反应或者过敏,应立即停用眼药。
口服碳酸酐酶抑制剂和滴用派立明的患者有可能出现已知的与碳酸酐酶抑制有关的全身不良反应。没有研究同时使用口服碳酸酐酶抑制剂和派立明的作用,因此不推荐同时使用这两种药物。
目前派立明治疗假性囊膜剥脱性和色素性青光眼的经验有限。
青光眼的联合治疗中,主要评测了派立明和噻吗心安联合应用效果。因此关于和其它抗青光眼药物的联合使用的资料很有限。
没有研究派立明在闭角型青光眼中使用情况。
没有研究布林佐腔对受损角膜内皮(特别是内皮计数低的患者)可以出现的潜在的作用。特别提到的是,没有研究药物对配戴隐形眼镜患者的影响,因此推荐他们使用派立明时应该仔细观察。因为碳酸酐酶抑制剂影响角膜的水化过程,因此配戴角膜接触镜可能增加角膜病变的风险。同样在其它有角膜受损的情况下,例如患者在糖尿病中的应用情况,应在使用过程中紧密地观察。苯扎氯胺是一种常用的眼药防腐剂,有文献报道可导致点状角膜病变或(和)溃疡性角膜病变。因为派立明含有该种防腐剂,因此在干眼症患者经常或者是长期使用时,或者是角膜有病损时需要密切观察。
没有研究派立明在配戴角膜接触镜患者中的应用情况。派立明含有苯扎氯胺作为防腐剂,它可能被软性角膜接触镜吸收,因此必须在滴用派立明15分钟后才能配戴角膜接触镜。严禁在配戴角膜接触镜同时滴用派立明。
没有研究随派立明治疗停止而可能出现的反跳作用;降眼压作用可能持续5-7天。
口服碳酸酐酶抑制剂可导致老年患者不能完成需要头脑警觉和(或)身体协调的工作。派立明可以被吸收入全身循环,因此眼部滴用也可以出现类似的情况。

滴眼液的用法用量

注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。

当作为单独或者协同治疗药物时,其使用剂量是往患眼结膜囊内滴入1滴派立明,每天两次。有些患者每天三次时效果更佳。通常推荐在点药后压迫鼻泪道或者足轻轻闭上眼睛。这样可以减少眼部应用时全身的吸收剂量,从而减少全身副作用。当用派立明替代另外—种抗青光眼药物时,停用该药物,并在第二天开始使用派立明。假如同时应用不止一种抗青光眼眼药时,每种药物的滴用时间至少间隔5分钟。

滴眼液药物相作用

没有对派立明与其它药物的相互作用进行专门研究。在临床研究中,派立明与噻吗心安滴眼液同时使用没有发现有不良相互作用。没有评测在青光眼的联合治疗中派立明与缩瞳剂、肾上腺素激动剂的联合应用效果。
没有评测除β阻滞剂以外的其它抗青光眼药物在青光眼联合治疗中的联合应用效果。
派立明是一种碳酸酐酶抑制剂,虽然是眼部滴用但仍然可以被全身吸收。有报道口服碳酸酐酶抑制剂导致酸碱平衡紊乱,因此在接受派立明治疗的患者中应该注意这种潜在的危险。
布林佐胺代谢相关的细胞色素P450同工酶包括:CYP3A4(主要的)、CYP2A6、CYP2C8、和 CYP2C9。因此CYP3A4的抑制剂,例如酮康唑伊曲康唑克霉唑、Ritonavir和醋竹桃霉素,通过CYP3A4来抑制布林佐胺的代谢。因此如果同时使用了CYP3A4抑制剂应该小心。然而因为布林佐胺主要通过肾脏排出体外,因此不容易造成药物在体内的积聚。布林佐胺本身不是细胞P450同工酶的抑制剂。

滴眼液成分或处方

本品主要成分为:布林佐胺
其它成分有:苯扎氯胺甘露醇糖,卡波美974P,四丁酚醛,依地二钠,氯化钠盐酸氢氧化钠(调节pH值)和纯水。

滴眼液药理作用

碳酸酐酶(CA)存在于包括眼组织在内的很多身体组织。碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸,以及碳酸脱水这个可逆反应。抑制眼部睫状体的碳酸酐酶可以减少房水的分泌。可能是通过减少碳酸氢盐离子的生成从而减少了钠和水的转运,最终降低了眼压。眼压是青光视神经损害和青光眼性视野缺损的重要危险因素。布林佐胺主要抑制眼组织中占优势的碳酸酐酶2型同工酶,体外试验中,50%的有效抑制浓度是3.2nM,对碳酸酐酶2型同工酶的Ki值是0.13nM。

滴眼液贮藏方法

存放在4-30摄氏度(39-86华氏度),避免儿童看到和接触。

市场上的滴眼液

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