噻吗心安

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马来酸噻吗洛尔(噻吗心安)

Timolol Maleate

(Blocardren, Temserin, Timoptic)

【作用与用途】

为一新的强效β受体阻断药,对β1和β2受体都有阻断作用,作用强度为普萘洛尔的8倍,无膜稳定作用,无内源性拟交感活性,无直接抑制心脏作用,有明显的降低眼压作用。

临床用于治疗高血压病心绞痛心动过速青光眼。对轻、中度高血压疗效较好,无明显不良反应,可与利尿剂合用。心肌梗死病人长期用药后能降低再次梗死发生率和死亡率。对青光眼,特别是原发性开角型青光眼有良好的效果,优于传统的降眼压药。其特点为起效快、不良反应少、耐受性好,对瞳孔大小、对光反应及视力均无影响。对某些继发性青光眼高眼压病以及其它对药物和手术无效的青光眼也有一定疗效。

【剂量与用法】

口服,5mg~10mg/次,2~3次/日。滴眼,0.25%或0.5%眼药水,1滴/次,1~2次/日。

副作用

1 有恶心呕吐腹上区不适。

2 可产生心动过缓及支气管痉挛心功能不全窦性心动过缓房室传导阻滞哮喘病人禁用。

3 过敏者及心动过缓者禁用滴眼。支气管哮喘心力衰竭者慎用。

4 滴眼时可被吸收而产生全身作用,故不宜与其它β阻滞剂合用。  

目录

药理药动

药效学

本品确切的降低眼内压的机制目前还不十分清楚。通过眼压描记和荧光光度测量,均证明本品对房水流畅系数无影响,但能显著减少房水生成量。有的研究者则证明本品有改善房水流畅系数的作用。  

药动学

口服 90%可被胃肠道吸收,约 2小时血药浓度达峰值。主要在肝内代谢代谢物与少量原形物随尿排出。外用降眼压作用起效快,滴眼后 20~30分钟眼压即开始下降,经l~ 2小时达最大效应。降压作用可持续 24小时。  

适 应 症

原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压的治疗效果。对无晶体性青光眼、某些继发性青光眼、高眼压症,以及其他药物及手术无效的青光眼,加用本品滴眼可进一步增强降压效果。临床也用于高血压病。  

不良反应

临床应用证明,本品滴眼副作用小,耐受性好,短期或长期应用未发现明显的局部或全身不良反应。不影响视力调节及瞳孔,亦不影响血压。仅有轻度的局部刺激症状,如暂时性烧灼感、刺痛和视力模糊。全身吸收体征中,可能有轻微的心率减慢或心悸,但无明显影响。心搏缓慢者长期用本品应注意。对易发生支气管阻塞的病人,可能会出现喘息呼吸困难

心动过缓,支气管痉挛,幻觉.  

禁忌症

(1)在动物研究中,每日口服按体重 500mg/kg(人口服最大剂量的 50倍),可引起鼠胎仔骨化延迟,但不引起鼠和兔胎仔畸形。对人的危害尚未见报道,但因其可以全身吸收故仍有一定的危险性。孕妇及哺乳期妇女应慎用。

(2)下列情况应慎用:支气管哮喘、肺气肿或非过敏性支气管炎、先天性心衰冠状动脉疾患、糖尿病甲状腺机能亢进重症肌无力

(3)下列情况应禁用:明显心衰、心源性休克、Ⅱ—Ⅲ度房室传导阻滞、窦性心动过缓。

心功能不全,哮喘及过敏者忌用.  

药物相互作用

(1)本品与一些抗青光眼药物有协同作用。

(2)与口服降糖药胰岛素同用,会增加高血糖低血糖的危险,本品可能掩盖低血糖症状(如脉搏增快和血压增高)。通过抑制糖元异生而延长低血糖时间。

(3)与抗高血压药利尿药、术中前驱麻醉剂及麻醉剂同时应用可能增加抗高血压作用。

(4)与β肾上腺素阻滞药同时应用,可能加强降眼压和β受体阻滞药的全身效应。

( 5)与洋地黄苷类同用可能导致心动过缓、心肌传导阻滞,若同时使用应在心电监护下。

(6)与利血平同用,可能增强β肾上腺素受体的阻滞作用,造成心动过缓和低血压,应密切观察。

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