血浆蛋白结合率

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血浆蛋白结合率为可逆性疏松结合,结合型药物分子量增大,不能跨膜转运、代谢排泄,并暂时失去药理活性,某些药物可在血浆蛋白结合部位上发生竞争排挤现象。药物分子与血浆蛋白结合的特点(和药物与受体蛋白结合情况相似):具有饱和性与可逆性、结合物无活性、有竞争置换现象。

血浆蛋白结合率:药物与血浆蛋白结合的程度,即血液中与蛋白结合的药物占总药量的百分数。

药物进入循环后,有两种形式:

结合型药物:药物与血浆蛋白结合。

特点:

(1)暂时失去药理活性。

(2)体积增大,不易通过血管壁,暂时“储存”于血液中。

意义:结合型药物起着类似药库的作用。药物进入相应组织后也与组织蛋白发生结合,也起到药库作用。影响搜集整理物作用,作用维持时间长短,一般蛋白结合率高的药物体内消除慢,作用维持时间长。

游离型药物:未被血浆蛋白结合的药物。

特点:能透过生物膜,进入到相应的组织或靶器官搜集整理,产生效应或进行代谢与排泄。

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