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精神药品临床应用指导原则

精神药品临床应用指导原则目录

【概述】

本药为作用时间长的苯二氮 类药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制。随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥作用,以及骨骼肌松弛作用。

本药口服吸收快而完全,生物利用度76%。0.5~2小时血药浓度达峰值,半衰期为20~70小时,血浆蛋白结合率高达99%,容易穿透血脑屏障;可通过胎盘,可分泌入乳汁。本药主要在肝脏代谢,有肠肝循环,长期用药有蓄积作用,停药后消除较慢,最后经肾由尿液排泄

【适应证】

(1)主要用于焦虑、镇静、催眠,还可用于抗癫痫。

(2)减轻骨骼肌痉挛

(3)肌紧张头痛

(4)可用于麻醉前给药,减轻焦虑和紧张。

【应用原则】

(1)儿童肌肉静脉注射最大剂量不能超过每日 mg。

(2)肝肾功能损害者能延长本药半衰期的清除。

(3)癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态

(4)有报道称严重的抑郁患者使用时,可能使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。

(5)对本类药耐受性小的患者,初始用量宜小。

【使用方法】

成人剂量:

口服:

(1)抗焦虑,1次~5mg,1日3次。催眠,5~10 mg睡前服。

(2)抗癫痫:1次~10 mg,1日~4次。

(3)解除骨骼肌痉挛:1次~10 mg,1日~4次。

(4)治疗酒精戒断综合征:第1天10 mg/次,首日3~4次,然后根据需要逐渐增加用量。

肌肉注射

(1)基础麻醉静脉全麻:10~30 mg。

(2)镇静、催眠或急性酒精戒断:初始用10 mg,以后按需每隔3~4小时加5~10 mg。24小时总量以40~50 mg为限。

(3)解除骨骼肌痉挛:初始用5~10 mg,以后按需增加可达到最大限用量;破伤风时可能需要较大剂量。

静脉注射:

(1)基础麻醉或静脉全身麻醉:10~30 mg。

(2)镇静、催眠或急性酒精戒断:初始用10 mg,以后按需每隔3~4小时加5~10 mg。

(3)癫痫持续状态和严重复发性癫痫:开始时静脉注射10 mg,每间隔10~15分钟可按需重复,达30 mg,需要时可在2~4小时后重复治疗。

(4)解除骨骼肌痉挛:初始5~10 mg以后按需增加可达到最大限用量;破伤风时可能需要较大剂量。

小儿剂量:

口服:

6个月以下婴儿不用。6个月以上小儿, 1~2.5 mg/次或按体重40~200 μg/kg或按体表面积1.17~6 mg/m2,1日~4次,用量酌情增减。

肌肉注射:

(1)癫痫、癫痫持续状态和严重复发性癫痫:出生30天到5岁的小儿,每2~5分钟用0.2~0.5 mg,最大限用量为5 mg。5岁以上小儿,每2~5分钟1 mg,最大限用量为10 mg; 5岁以上小儿可在2~4小时后重复治疗。

(2)重症破伤风解除痉挛:出生30天到5岁小儿用1~2 mg,必要时3~4小时重复注射;5岁以上小儿注射5~10 mg。

静脉注射:

(1)癫痫、癫痫持续状态和严重复发性癫痫:出生30天到5岁的小儿,每2~5分钟用0.2~0.5 mg,最大限用量为5 mg。5岁以上小儿,每2~5分钟1 mg,最大限用量为10 mg;可在2~4小时后重复治疗。

(2)重症破伤风:出生30天到5岁小儿用1~2 mg,必要时3~4小时重复注射。5岁以上小儿注射5~10 mg。小儿静注宜缓慢,3分钟内按体重不超过0.25 mg/kg,间隔15~30分钟后可重复。

【慎用及禁忌】

慎用:

(1)严重的急性酒精中毒,可加重中枢神经系统抑制作用。

(2)重度重症肌无力,病情可能被加重。

(3)急性或隐性闭角型青光眼,可因本药的抗胆碱能效应而使病情加重。

(4)低蛋白血症时,可导致嗜睡、难醒。

(5)ADHD者可有反常反应。

(6)严重慢性阻塞性肺部病变,可加重呼吸衰竭

(7)外科或长期卧床患者,咳嗽反射可受到抑制。

(8)有药物滥用药物依赖病史者。

禁用:

(1)急性闭角型青光眼,未治疗的开角型青光眼

(2)对本药过敏

(3)妊娠期妇女。

(4)6个月内的儿童。

不良反应

(1)常见嗜睡、头昏、乏力等,大剂量可出现共济失调、震颤。

(2)罕见的有皮疹白细胞减少

(3)个别患者发生兴奋、多语、睡眠障碍,甚至幻觉。停药后上述症状很快消失。

(4)长期连续用药可产生药物依赖性,停药可能发生戒断症状,表现为激动或烦躁不安

【注意事项】

(1)对一种苯二氮 类药物过敏者,可能对本药过敏。

(2)与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。

(3)易成瘾,与其他可能形成依赖性的药物合用时,形成依赖性的危险性增加。

(4)与酒精、全身麻醉药可乐定镇痛药、酚噻嗪类单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时可彼此增效,应调整用量。

(5)与抗高血压药和利尿降压药合用可增强降压作用。

(6)与西咪替丁普萘洛尔合用本药清除减慢,血浆半衰期延长。

(7)与扑米酮合用,由于减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量。

(8)与左旋多巴合用,可降低后者的疗效。

(9)与利福平合用,增加本药的排泄,血药浓度降低

(10)异烟肼抑制本药的排泄,以致血药浓度增高

(11)与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度而致中毒

参看

32 苯二氮类药物 | 氯氮 32
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