螺内脂片

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螺内脂片(Spironolactone Tablets),(1)水肿性疾病 与其他利尿药合用,治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病,其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多,并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。(2)高血压 作为治疗高血压的辅助药物。(3)原发性醛固酮增多症 螺内酯可用于此病的诊断和治疗。(4)低钾血症的预防 与噻嗪类利尿药合用,增强利尿效应和预防低钾血症。

本药品被归类到水肿等药品分类。

目录

螺内脂片的副作用(不良反应)

1 常见的有:①高钾血症,最为常见,尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿无尿时。即使与噻嗪类利尿药合用,高钾血症的发生率仍可达8.6%~26%,且常以心律失常为首发表现,故用药期间必须密切随访血钾和心电图;②胃肠道反应,如恶心呕吐胃痉挛腹泻;尚有报道可致消化性溃疡
2 少见的有:①低钠血症,单独应用时少见,与其他利尿药合用时发生率增高;②抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响,长期服用本药在男性可致男性乳房发育阳萎性功能低下,在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多月经失调、性机能下降;③中枢神经系统表现,长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。
3 罕见的有:①过敏反应,出现皮疹甚至呼吸困难;②暂时性血浆肌酐尿素氮升高,主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关;③轻度高氯性酸中毒;④肿瘤,有报道5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌

螺内脂片禁忌症

高钾血症患者禁用。

服用螺内脂片须注意的事项

1 下列情况慎用:①无尿;②肾功能不全;③肝功能不全,因本药引电解质紊乱可诱发肝昏迷;④低钠血症;⑤酸中毒,一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症;另一方面本药可加重酸中毒;⑥乳房增大或月经失调者。
2 给药应个体化,从最小有效剂量开始使用,以减少电解质紊乱等副作用的发生。如每日服药一次,应于早晨服药,以免夜间排尿次数增多。
3 用药前应了解患者血钾浓度,但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内钾含量,如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症,酸中毒纠正后血钾即可下降。
4 本药起作用较慢,而维持时间较长,故首日剂量可增加至常规剂量的2~3倍,以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时,可先于其他利尿药2~3日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时,其他利尿药剂量在最初2~3日可减量50%,以后酌情调整剂量。在停药时,本药应先于其他利尿药2~3日停药。
5 用药期间如出现高钾血症,应立即停药。
6 应于进食时或餐后服药,以减少胃肠道反应,并可能提高本药的生物利用度
7 对诊断的干扰:①使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高,故取血前4~7日应停用本药或改用其他测定方法:②使下列测定值升高,血浆肌酐尿素氮(尤其是原有肾功能损害时)、血浆肾素、血清镁、钾;尿钙排泄可能增多,而尿钠排泄减少。

螺内脂片的用法用量

注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。

1 成人①治疗水肿性疾病,每日40~120mg,分2~4次服用,至少连服5日。以后酌情调整剂量。②治疗高血压,开始每日40~80mg,分次服用,至少2周,以后酌情调整剂量,不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用,以免增加发生高钾血症的机会。③治疗原发性醛固酮增多症,手术前患者每日用量100~400mg,分2~4次服用。不宜手术的患者,则选用较小剂量维持。④诊断原发性醛固酮增多症。长期试验,每日400mg,分2~4次,连续3~4周。短期试验,每日400mg,分2~4次服用,连续4日。老年人对本药较敏。
2 小儿 治疗水肿性疾病,开始每日按体重1~3mg/kg或按体表面积 30~90mg/m2,单次或分2~4次服用,连服5日后酌情调整剂量。最大剂量为每日3~9mg/kg或90~270mg/m2。

螺内脂片药物相作用

肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者,促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用,而拮抗本药的潴钾作用。
雌激素能引起水钠潴留,从而减弱本药的利尿作用。
3 非甾体类消镇痛药,尤其是吲哚美辛,能降低本药的利尿作用,且合用时肾毒性增加。
拟交感神经药物降低本药的降压作用。
多巴胺加强本药的利尿作用。
6 与引起血压下降的药物合用,利尿和降压效果均加强。
7 与下列药物合用时,发生高钾血症的机会增加,如含钾药物、库存血(含钾30mmol/L,如库存10日以上含钾高达65mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制剂血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂环孢素A等。
8 与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用,发生高钾血症的机会减少。
9 本药使地高辛半衰期延长。
10 与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒
11 与肾毒性药物合用,肾毒性增加。
12 甘珀酸钠甘草类制剂具有醛固酮样作用,可降低本药的利尿作用。

螺内脂片成分或处方

主要成分:螺内脂化学名:17β-羟基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸-γ-内酯。分子式:C24H32O4S, 分子量:416.57

螺内脂片药理作用

本药结构与醛固酮相似,为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管,阻断Na+-K+和Na+-H+交换,结果Na+、C1-和水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄减少,对Ca2+和P3-的作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管,对肾小管其他各段无作用,故利尿作用较弱。另外,本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

螺内脂片贮藏方法

密封,置干燥处保存。

市场上的螺内脂片

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