抗雄激素

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抗雄激素(antiandrogen)是指在靶器官受体水平拮抗雄激素的药物,主要为雄激素受体拮抗剂(antagonist)。实际上往往把抑制雄激素生物合成代谢,抑制促性腺激素的物质,只要能减少雄激素的产生和功能的,均被列为抗雄激素。根据化学结构,分为甾体抗雄激素和非甾体抗雄激素。  

例子

1.比卡鲁胺(Bicalutumide)

【化学名】(±)-N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-[(4-氟苯基磺酰)]-2-羟基-2-甲基丙酰胺

【性 状】本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭、无味

【理化性质】白色或类白色结晶性粉末;无臭,无味,在二甲基甲酰胺中易溶;在四氢呋喃中溶解;在乙酸乙酯甲醇中略溶;在水中不溶。

【用途】主要用于男性抗前列腺癌。还有其他的内分泌治疗。  

环境抗雄激素

环境抗雄激素(Environmental antiandrogen)是内分泌干扰物中的一大类 ,可与雄激素受体 (AR)竞争性结合,阻止体内雄激素与AR的结合,从而抑制雄激素活性,发挥抗雄激素作用。其对人类生殖健康的影响已引起人们广泛的关注,因此建立一套快速有效的筛检测试环境抗雄激素的方法已成为当务之急。环境中的某些化学物质能干扰正常内分泌功能,它们具有类似体内激素抗体内激素的作用,从而影响人类或其它生物的生殖发育和健康。烯菌酮(vinclozolin)及其代谢产物M1和M2,DDT的代谢产物p,p′2DDE,甲氧滴滴涕(methoxychlor),杀菌利(procymidone)和合成除虫菊酯类(pyrethroids)等,可与雄激素受体(AR)竞争性结合,阻止体内雄激素与AR的结合,从而抑制雄激素活性,发挥抗雄激素作用。它们既能影响正常的激素产生、释放、运输、代谢或清除,还能影响同源受体结合和P或随后的细胞内受体作用。既可增强内源性激素的作用(激动剂),也可抑制内源性激素作用(拮抗剂)。

环境抗雄激素能通过不同的分子机制干扰雄激素的作用,影响生殖和发育,并可能已经对人类健康产生不利影响。

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