异戊巴比妥

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中文正式名 异戊巴比妥

商品名及别名 阿米妥

英文名 Amobarbital(Amytal)

制剂 片剂:0.1g。注射剂:0.1g;0.25g。

[作用与用途]

本品对中枢神经系统有抑制作用,因剂量不同而表现出镇静、催眠、抗惊厥等不同作用。其作用机制与苯巴比妥相似,可能是由于阻断脑干网状结构上行激活系统使大脑皮层转入抑制。为中效催眠药,持续时间约3-6小时,主要用于催眠、镇静、抗惊厥(小儿高热惊厥、破伤风惊厥、子痫癫痫持续状态)以及麻醉前给药。

禁忌症

1、久用能成瘾。

2、肝功能严重减退者慎用。

3、注射剂用注射用水配成5-10%溶液,现配现用。静注宜缓慢。给药过程中应注意观察病人的呼吸肌肉松弛程度,以恰能抑制惊厥为宜。

服用方法

l、催眠:0.l-0.2g,于睡前服用,适用于难入睡者。

2、抗惊厥:静注或肌注其钠盐0.3一0.5g。极量,一次g,一日g。静脉注射时用注射用水稀释为5一10%溶液,缓慢注射。

[作用机理]

口服易由胃肠道吸收,服后15—30分钟起效,吸收后分布于全身各组织内,因本品的脂溶性稍高,易通过血脑屏障,且作用出现较快。本品在肝脏代谢,约50%转化成羟基异戊巴比妥。本品约61%与血浆蛋白结合。半衰期为14-40小时。达峰时间随给药途径而异,个体差异大。主要与葡萄糖醛酸化合物结合后经肾脏排出,极少量( 1%)以原形随尿排出。

通用名称:异戊巴比妥

英文名称:Amobarbital

中文别名:阿米妥、阿米妥钠

英文别名:Amobarbitale、Amobarbitalum、Amycal、Amylbarb、Amylobarb、Amylobarbitone、Amylobeta、Amytal、Barbamylum、Etamyl、Eunoctal、Isoamitil Sedante、Pentymalum、Stadadorm

【药理】

药效学

本品对中枢神经系统有抑制作用,因剂量不同而表现为镇静、催眠、抗惊厥等不同作用,其作用机制与苯巴比妥相似,可能是由于阻断脑干网状结构上行激活系统使大脑皮层转入抑制。

药动学

口服易由胃肠道吸收,服后15~30分钟起效。吸收后分布于全身各组织内,因本品的脂溶性稍高,易通过血脑屏障, 且作用出现较快。本品在肝脏内代谢,约有50%转化成羟基异戊巴比妥。本品约61%与血浆蛋白结合。半衰期一般为14~40小时。 达峰时间随给药途径而异,个体差异大。主要与葡糖醛酸化合物结合后经肾脏排出,极少量(≤1%)以原形随尿排出。

适应症

中效催眠药,持续时间约3~6小时,主要用于催眠、镇静、抗惊厥(小儿高热惊厥、破伤风惊厥、子痫、癫痫持续状态)以及麻醉前给药。

癫痫持续状态下,一般在应用地西泮苯妥英钠等静脉注射不能控制时,可采用本品。

【用法用量】

1.口服成人常用量:催眠,100—200mg,晚上一次顿服;镇静,一次 30—50mg,每日 2-3次。成人极量一次 0.2g,一日 0.6g。老年人或虚弱患者,即使是常用量也可产生兴奋精神错乱抑郁,需减量。

小儿常用量:催眠,个体差异大;镇静,每次按体重 2mg/kg或按体表面积60mg/平方米,每日3次。

2,肌内或静脉注射成人常用量;催眠,一次 100—200mg;镇静,一次 30—50mg,每日 2-3次;抗惊厥(常用于治疗癫痫持续状态),缓慢静注 300—500mg。成人极量一次 0.25g,一日g。

小儿常用量:催眠或抗惊厥,肌内注射每次按体重 3-5mg/kg或按体表面积 125mg/平方米;镇静,每日mg/kg,分 4次给予。

[制剂与规格]异戊巴比妥片0.1g

注射用异戊巴比妥钠(1)0.1g(2)0.25g

口服,催眠,0.1-0.2g,睡前服;镇静,一次-40mg,一日-3次;抗惊厥,肌注或静滴,0.3-0.5g,极量:一次g,一日g.

【禁用慎用】

对一种巴比妥过敏的患者,对其他巴比妥类药也可能过敏。

肝功能严重减退者慎用.

【给药说明】

(1)用量过大或静注过快易出现呼吸抑制血压下降,成人静注速度每分钟不应超过 100mg,小儿静注速度每分钟不应超过 60mg/平方米。

(2)不宜在浅表部位作肌内或皮下注射,因可引起疼痛,并可产生无菌脓肿坏死

(3)本品不宜作为催眠药长期使用,如连续使用已达 14天,则可出现快速耐药性,常用量可不再显效。

(4)肝功能不全的患者慎用,有严重肝肾功能损害者禁用。

(5)本品的注射液不稳定,应在临用前用灭菌注射用水氯化钠注射液溶解成 5%溶液后使用。如 5分钟内溶液仍不澄清或有沉淀物,不宜应用。

不良反应

(1)偶见或罕见的但应当注意的不良反应有;①耐药性差者,用量稍大易致精神错乱或抑郁;②呼吸抑制 易致气短呼吸困难;③过敏反应引起皮疹荨麻疹、面部或嘴唇肿胀喘息胸部发紧感;④注射给药后可致血栓性静脉炎,以致局部红肿或疼痛;⑤可引起颗粒细胞减少,导致咽喉疼痛及发热;⑥血小板减少可有出血异常或出现瘀斑;⑦中枢性反应失常,以致过度兴奋;⑧低血压巨细胞性贫血可致异常疲乏或衰弱;⑨中枢性抑制导致心率徐缓;⑩肝功能障碍可致巩膜皮肤发黄。

(2)持续存在应加注意的不良反应有;①发生率较多的:笨拙或行走不稳、眩晕或头昏、嗜睡或醉态;②发生率较少的:腹泻头痛关节或肌肉疼痛、恶心呕吐、语言不清。

(3)在停药后发生,提示可能为撤药综合征,应加注意的有;惊厥或癫痫发作、昏厥感、幻觉多梦、梦魇、震颤、入睡困难、异常不安、异常乏力

头晕,嗜睡,个别病例皮疹,剥脱性皮炎,药热,久用成瘾.剂量过大时可引起急性横纹肌溶解.

【相互作用】

(1)饮酒、全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等与巴比妥类药合用时,可相互增强效能。

(2)与口服抗凝药合用时,可降低后者的效应,这是由于肝微粒体酶的诱导,加速了抗凝药的代谢,应定期测定凝血 酶原时间,从而决定是否需要调整抗凝药的用量。

(3)与口服避孕药或雌激素合用,可降低避孕药的可靠性,因酶的诱导可使雌激素代谢加快。

(4)与皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、土霉素或三环类抗抑郁药合用时,可降低这些药的效应,因为肝微粒体酶的诱导,可使这些药物的代谢加快。

(5)与环磷酰胺合用,理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物,但临床上的意义尚未明确。

(6)与灰黄霉素合用可影响后者的吸收而降低其效应,灰黄霉素的服用小量多次与大量少次作比较,前者的吸收优于后者。

(7)一般常用量的苯巴比妥与苯妥英钠合用,由于肝微粒体酶的诱导,苯妥英钠的代谢加快,效应降低。肝功能有损害时,苯妥英钠与大量或常用量的苯巴比妥合用,则可与上述相反,苯妥英钠的代谢比正常慢,相应的血药浓度可高于正常。因此巴比妥类药都有可能增加或减弱苯妥英钠的效应,需定期测定其血药浓度而调整用量;与卡马西平琥珀酰胺类药合用时亦可使这二类药物的清除半衰期缩短而血药浓度降低

(8)与奎尼丁合用时,由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用,应按需调整后者的用量。

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