磷酸氯喹片

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磷酸氯喹片(Chloroquine Phosphate Tablets),用于治疗对氯喹敏感的恶性疟、间日疟三日疟。并可用于疟疾症状的抑制性预防。也可用于治疗肠外阿米巴病结缔组织病光敏感性疾病(如日晒红斑)等。

本药品被归类到其它抗寄生虫药品等药品分类。

目录

磷酸氯喹片的副作用(不良反应)

1 本品用于治疗疟疾时,不良反应较少,口服一般可能出现的反应有:头晕头痛眼花食欲减退恶心呕吐腹痛腹泻皮肤瘙痒皮疹、甚至剥脱性皮炎耳鸣烦躁等。反应大多较轻,停药后可自行消失。
2 在治疗肺吸虫病华支睾吸虫病结缔组织疾病时,用药量大,疗程长,可能会有较重的反应,常见者为对眼的毒性,因氯喹可由泪腺分泌,并由角膜吸收,在角膜上出现弥漫性白色颗粒,停药后可消失。
3 本品相当部分在组织内蓄积,久服可致视网膜轻度水肿和色素聚集,出现暗点,影响视力,常为不可逆。
4 氯喹还可损害听力,妊娠妇女大量服用可造成小儿先天性耳聋智力迟钝脑积水、四肢缺陷等。
5 氯喹偶可引起窦房结的抑制,导致心律失常休克,严重时可发生阿-斯综合征,而导致死亡。
6 本品尚可导致药物性精神病白细胞减少、紫瘢、皮疹、皮炎光敏性皮炎乃至剥脱性皮炎、牛皮癣毛发变白、脱毛神经肌肉痛、轻度短暂头痛等。
7 溶血再障、可逆性粒细胞缺乏症血小板减少等较为罕见。

磷酸氯喹片禁忌症

孕妇禁用。

服用磷酸氯喹片须注意的事项

1 肝肾功能不全、心脏病、重型多型红斑血卟啉病牛皮癣及精神病患者慎用。
2 本品可引起胎儿脑积水四肢畸形耳聋,故孕妇禁用。
3 耐氯喹者效果不佳。
4 哺乳期妇女慎用。

磷酸氯喹片的用法用量

注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。

1.成人常用量

(1) 间日疟,口服首剂1g,第2、3日各0.75g。

(2)抑制性预防疟疾,口服每周1次,每次0.5g。

(3) 肠外阿米巴病,口服每日1g,连服2日后改为每日0.5g,总疗程为3周。

(4) 类风湿性关节炎,每日0.25~0.5g,待症状控制后,改为0.125g,一日2~3次,需服用6周~6个月才能达到最大的疗效,可作为水杨酸制剂及递减肾上腺皮质激素时的辅助药物。


2.小儿常用量

(1)间日疟,口服首次剂量按体重10mg/kg(以氯喹计算,以下同),最大量不超过600mg,6小时后按体重5mg/kg再服1次,第2、3日每日按体重5mg/kg。

(2)肠外阿米巴病,每日按体重口服10mg/kg(最大量不超过600mg),分2~3次服,连服2周,休息1周后,可重复一疗程。

磷酸氯喹片药物相作用

1 本品与保泰松同用,易引起过敏性皮炎
2 与氯丙嗪等合用,易加重肝脏负担;
3 本品对神经肌肉接头有直接抑制作用,链霉素可加重此不良反应;
4 洋地黄化后应用本品易引起心脏传导阻滞
5 本品与肝素青霉胺合用,可增加出血机会;
6 本品与伯氨喹合用可根治间日疟
7 与氯化胺合用,可加速排泄而降低血中浓度;
8 与单胺氧化酶抑制剂合用可增加毒性
9 与氟羟强的松龙合用易致剥脱性红皮病
10 与氯喹同类物(氨酚喹、羟基氯喹等)同用时,可使氯喹血中浓度提高。

磷酸氯喹片成分或处方

化学名称:Nˊ,Nˊ-二乙基-N4-(7-氯-4-喹啉基)-1,4-戊二胺二磷酸盐化学结构式:分子式:C18H26ClN3.2H3PO4分子量:515.87

磷酸氯喹片药理作用

氯喹主要作用于红内期裂殖体,经48~72小时,血中裂殖体被杀灭。本品对间日疟的红外期无效,故不能根治间日疟。恶性疟则可根治。氯喹对红外期无效,对配子体也无直接作用,故不能作病因预防及中断传播之用。经氯喹作用,疟原虫核碎裂细胞浆出现空泡,疟色素聚成团块。已知氯喹并不能直接杀死疟原虫,但能干扰它的繁殖。本品与核蛋白有较强的结合力,通过其喹啉环上带负电的7-氯基与DNA鸟嘌呤上的2-氨基接近,使氯喹插入到DNA的双螺旋两股之间。与DNA形成复合物,从而阻止DNA的复制与RNA转录。氯喹还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA与RNA,由于核酸的合成减少,而干扰疟原虫的繁殖。用同位素标记氯喹的实验证明,受感染红细胞能使氯喹大量积聚其内,原虫食物泡溶酶体是其浓集的部位。氯喹浓集的量与食物泡内的pH有关,食物泡内的pH为酸性(分解血红蛋白最适pH为4),可导致碱性药物氯喹的浓集,该药的浓集又消耗了食物泡内的氢离子,因此更提高了食物泡内的pH值,使消化血红蛋白的血红蛋白酶受损失,疟原虫不能消化所摄取的血红蛋白,导致疟原虫生长发育所必需的氨基酸缺乏,并引起核糖核酸崩解。此外氯喹还能干扰脂肪酸进入磷脂,控制谷氨酸脱氢酶己糖激酶等。近年来有人认为氯喹对疟原虫的早期作用是引起疟色素的凝集。疟色素的主要成分的铁原卟啉Ⅸ(FP),可以损害红细胞,并与氯喹形成复合物来介导氯喹的化疗作用。推测原虫体内具有一种或多种受体,即“FP结合物”,可能是一种白蛋白,可与FP结合,形成无毒性的复合物,使原虫生物膜免受FP的损害。氯喹的作用机理可能是将“FP结合物”与FP分开,并形成有毒性的氯喹-FP复合物,从而发挥其抗疟作用。由于受体改变,使氯喹失去应有的作用,这可能是疟原虫对氯喹产生抗药性的原因之一。

磷酸氯喹片贮藏方法

遮光,密封保存。

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