盖衡

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【批准文号】 国药准字H10920017

【中文名称】 盐酸维拉帕米缓释片

【商品名】 盖衡

【产品英文名称】 Verapamil Hydrochloride Sustained-release Tablets

【生产企业】 江苏恒瑞医药股份有限公司

【功效主治】原发性高血压

化学成分】 主要成分:本品主要成份及其化学名称为:?-[3-[[2-(3,4-二甲氧苯基)乙基]甲氨基]丙基]-3,4-二甲氧基-?-异丙基苯乙腈盐酸

分子式:C27H38N2O4.HCl

分子量:491.07

【药理作用】 药理作用盐酸维拉帕米为钙离子拮抗剂通过调节心肌传导细胞心肌收缩细胞以及动脉血平滑肌细胞细胞膜上的钙离子内流发挥其药理学作用但不改变血清钙浓度盐酸维拉帕米扩张心脏正常部位和缺血部位的冠状动脉主干和小动脉拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛增加了冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送解除和预防冠状动脉痉挛;维拉帕米减少总外周阻力降低心肌耗氧量可用于治疗变异型心绞痛和不稳定型心绞痛维拉帕米减少钙离子内流延长房室结有效不应期减慢传导可降低慢性心房颤动和心房扑动病人的心室率;减少阵发性室上性心动过速发作的频率通常维拉帕米影响正常的窦性心率作用较小但可导致病窦综合症病人窦性停搏或窦房阻滞;维拉帕米不改变正常心房的动作电位或室内传导时间但它降低被抑制的心房纤维去极化的振幅速度以及传导的速度可能缩短附加旁路通道的前向有效不应期加速房室旁路合并心房扑动或心房颤动病人的心室率甚至会诱发心室颤动维拉帕米通过降低体循环血管阻力产生降低血压作用一般不引起体位性低血压或反射性心动过速维拉帕米减轻后负荷抑制心肌收缩可改善左室舒张功能在心肌等长或动力性运动中维拉帕米不改变心室功能正常病人的心脏收缩功能器质性心脏疾病的病人维拉帕米的负性肌力作用可被降低后负荷的作用抵消心脏指数无下降但在严重左室功能不全的病人(例如肺楔压大于20mmHg或射血分数小于30%)或服用?受体阻滞剂或其他心肌抑制药物的病人可能出现心功能恶化动物试验提示维拉帕米的局部麻醉作用是普鲁卡因等摩尔的1.6倍在人体该作用及剂量尚不清楚致癌致突变和生殖毒性维拉帕米无致癌性艾姆斯试验证实维拉帕米无致突变性Beagle狗长期服用维拉帕米≥30mg/Kg/d导致透镜状和/或缝线状改变≥62.5mg/Kg/d时引起症状明显的白内障人类尚未有因服用维拉帕米而促使白内障形成的报道雌性鼠未见损害生殖力对人类的生殖力影响尚不明确

药物相互作用】 1 环磷酰胺长春新碱甲基苄肼强的松长春碱酰胺阿霉素顺铂细胞毒性药物减少维拉帕米的吸收

2 苯巴比妥增加维拉帕米的清除

3 雷米封显著降低口服维拉帕米的生物利用度

4 西米替丁可能提高维拉帕米的生物利用度

5 维拉帕米抑制乙醇的消除导致血中乙醇浓度增加可能延长酒精的毒性作用

6 与β受体阻滞剂联合使用, 可能增强对房室传导心率和/或心脏收缩的抑制作用

7 长期服用维拉帕米使地高辛血药浓度增加50~75%维拉帕米明显影响肝硬化病人地高辛的药代动力学使地高辛的总清除率和肾外清除率分别减少27%和29%因此服用维拉帕米时须减少地高辛和洋地黄的剂量

8 与血管扩张剂血管紧张素转换酶抑制剂利尿剂抗高血压药合用时降压作用叠加应适当监测联合降压治疗的病人

9 与胺碘酮合用可能增加心脏毒性

10 维拉帕米与氟卡胺合用可使负性肌力作用叠加房室传导延长

11 维拉帕米可增加卡马西平环胞素茶碱的血药浓度

12 有报道维拉帕米增加病人对锂的敏感性(神经毒性)

13 动物实验提示吸入性麻醉剂与维拉帕米同时使用时需仔细调整两药剂量避免过度抑制心脏

14 服用维拉帕米前48小时内或服用后24小时不得服用丙吡胺

不良反应】 1 以推荐的单剂量和每日总量为起始剂量并逐渐向上调整剂量用药严重不良反应少见

2 发生率在1~10%的不良反应:便秘(7.3%);眩晕轻度头痛(3.5%);恶心(2.7%);低血压(2.5%);头痛(2.2%)外周水肿(2.1%);充血性心力衰竭(1.8%);窦性心动过缓(1.4%)I度II度或III度房室阻滞(1.2%);皮疹(1.2%);乏力心悸转氨酶升高伴或不伴碱性磷酸酶胆红素的升高这种升高有时是一过性的甚至继续使用维拉帕米仍可消失

3 发生率<1%的不良反应:低血压;心动过速;潮红;溢乳;牙龈增生;非梗阻性麻痹性肠梗阻

禁忌症】 1 严重左心室功能不全

2 低血压(收缩压小于90mmHg)或心源性休克

3 病窦综合征(已安装心脏起搏器并行使功能者除外)

4 II或III度房室阻滞(已安装心脏起搏器并行使功能者除外)

5 心房扑动或心房颤动病人合并房室旁路通道

6 已知对盐酸维拉帕米过敏的病人

【产品规格】 0.12g

【用法用量】 1 起始剂量180mg清晨口服一次对维拉帕米反应增强的病人(即老年人或体型瘦小者)120mg一日一次口服作为起始剂量可能是安全的根据每周评定的疗效和安全性并在上一剂量后24小时才可增加剂量

2 如果一日一次口服维拉帕米缓释片180mg未达到满意疗效可以下列方式增加剂量

(1)每日清晨口服240mg

(2)每日清晨和傍晚各口服一次mg;或每日清晨口服一次mg加傍晚口服一次mg

(3)每12小时口服一次mg

3 当从普通片剂换服维拉帕米缓释片时总剂量可能保持不变

【贮藏方法】 遮光、密闭保存。

【注意事项】 1 必须调整剂量以达到个体化治疗。必须和食物同时服用。

2 心力衰竭:维拉帕米的负性肌力作用可因其减轻后负荷(降低循环血管阻力)而代偿,净效应不损害心室功能。但是严重左心室功能不全(肺楔压大于20mmHg或射血分数小于30%)、中-重度心力衰竭的病人、已接受β受体阻滞剂治疗的任何程度的心室功能障碍的病人,避免使用维拉帕米。必须使用维拉帕米的轻度心功能不全的病人,治疗之前需已有洋地黄类或利尿剂控制临床症状。

3 预激综合症:维拉帕米会加速房室旁路前向传导。房室旁路通道合并心房扑动或心房颤动病人静脉用维拉帕米治疗,会通过加速房室旁路的前向传导,引起心室率加快,甚至诱发心室颤动。虽然口服维拉帕米未见上述报道,但这种病人接受口服维拉帕米可能有危险,因此禁止使用。

4 传导阻滞:维拉帕米可能导致房室结和窦房结传导阻滞,与血浆浓度增高相关,尤其是在治疗早期的增量期。引起I度房室阻滞、一过性窦性心动过缓,有时伴有结性逸搏。高度房室传导阻滞不常见(0.8%)。当出现显著的I度房室传导阻滞或逐渐发展成II或III度房室传导阻滞时,需要减量或停药。

5 肝功能损害:因维拉帕米在肝内广泛代谢,肝功能损害的病人慎用维拉帕米。严重肝功能不全时维拉帕米的清除半衰期延长至14~16小时,该类病人只需服用正常剂量的30%。

6 肾功能损害:肾功能损害的病人慎用维拉帕米。密切观察PR间期的异常延长或其它中毒症状。血液透析不能清除维拉帕米。

7 神经肌肉传导减弱:有报道维拉帕米减弱肌肉萎缩病人的神经肌肉传导,该类病人可能需要减量。

8 血清钙:维拉帕米不改变血清钙浓度,但也有高于正常范围的血钙水平可能影响维拉帕米疗效的报道。

9 因维拉帕米可引起转氨酶增高,为慎重起见,接受维拉帕米治疗的患者应定期监测肝功能。

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