环孢素口服溶液

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环孢素口服溶液(Ciclosporin Oral Solution),商品名新赛斯平田可。适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应,也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应。本品常与肾上腺皮质激素免疫抑制剂联合应用,以提高疗效。近年来有报道试用于治疗眼色素层炎、重型再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜银屑病、难治性狼疮肾炎等。

本药品被归类到器官移植等药品分类。

目录

环孢素口服溶液的副作用(不良反应)

1 较常见的有厌食恶心呕吐胃肠道反应,牙龈增生出血、疼痛、约1/3用药者有肾毒性,可出现血清肌酐尿素氮增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。牙龈增生一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。

2 不常见的有惊厥,其原因可能为本品对肾脏毒性低镁血症有关。此外本品尚可引起氨基转移酶升高、胆汁郁积、高胆红素血症高血糖多毛症手震颤高尿酸血症血小板减少微血管病性溶血性贫血、四肢感觉异常下肢痛痉挛等。此外,有报告本品可促进ADP诱发血小板聚集,增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成,增强因子Ⅶ的活性,减少前列环素产生,诱发血栓形成

3 罕见的有过敏反应胰腺炎白细胞减少雷诺综合征糖尿病血尿等。(过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者,表现为面、颈部发红,气喘呼吸短促等。)严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关,防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度,调节本品的全血浓度,使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为100~200ng/ml,则可达上述效应。如发生不良反应,应立即给相应的治疗,并减少本品的用量或停用。

环孢素口服溶液禁忌症

1 有病毒感染时禁用本品:如水痘带状疱疹等。

2 对本品过敏者禁用。

服用环孢素口服溶液须注意的事项

1 本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。在人类虽也有并发淋巴瘤皮肤恶性肿瘤的报告,但尚无导致诱变性的证据。

2 下列情况慎用:肝功能不全高钾血症感染肠道吸收不良、肾功能不全、对服本品不耐受等。

3 对诊断的干扰:

① 用本品最初几日,血尿素氮肌酐可升高,这并不一定表明是肾脏移植的排斥反应;

血清丙氨酸氨基转移酶ALT(SGPT)]、门冬氨酸氨基转移酶AST(SGOT)]、淀粉酶碱性磷酸酶、血胆红素可因本品对肝脏毒性而升高;

血清镁浓度可减低,此与本品的肾毒性有关;

④ 血清钾、血尿酸可能升高。

4 若本品已引起肾功能不全或有持续负氮平衡,应立即减量或至停用。

5 若发生感染,应立即用抗生素治疗,本品亦应减量或停用。

6 若移植发生排斥,本品剂量应加大。

7 在预防治疗器官或组织移植排斥反应及治疗自身免疫性疾病方面,本品的剂量常因治疗的疾病、个体差异、用本品后的血药浓度不相同而并不完全统一,小儿对本品的清除率较快,故用药剂量可适当加大。

环孢素口服溶液的用法用量

注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。

全日剂量分二次定时服用。用专配吸管正确吸取每次所需药量,最好以桔子或苹果汁稀释后服用,也可根据各人的口味用软饮料来稀释(但请勿用葡萄柚汁稀释,因其可能干扰P450依赖的酶系),并于充分搅匀后,立即服用。本品打开后须在2个月内用完。
1  器官移植:采用三联免疫抑制方案时,起始剂量 6~11mg/kg/日,并根据血药浓度调整剂量,根据血药浓度每2周减量0.5~1mg/kg/日,维持剂量2~6mg/kg/日,分2次口服。 在整个治疗过程,必须在有免疫抑制治疗经验医生的指导下进行。
2  骨髓移植:  
预防GVHD:移植前一天起先用环孢素注射液,2.5mg/ kg/日,分2次静脉滴注,待胃肠反应消失后(约0.5~1月),改服本品,起始剂量6mg/kg/日,分2次口服,一月后缓慢减量,总疗程半年左右。  
治疗GVHD:单独或在原用肾上腺皮质激素基础上加用本品,2~3mg/kg/日,分2次口服,待病情稳定后缓慢减量,总疗程半年以上。
狼疮肾炎、难治性肾病综合征:初始剂量4~5mg/kg/日,分2~3次口服,出现明显疗效后缓慢减量至2~3mg/kg/日,疗程3~6月以上。  
儿童用量可按或稍高于成人剂量计算。

环孢素口服溶液药物相作用

1 本品与雌激素雄激素西咪替丁地尔硫、红霉素酮康唑等合用,可增加本品的血浆浓度。因而可能使本品的肝、肾毒性增加。故与上述各药合用时须慎重,应监测患者的肝、肾功能及本品的血药浓度

2 与吲哚美辛等非甾体消炎镇痛药合用时,可使发生肾功能衰竭的危险性增加。

3 用本品时如输注贮存超过10日的库存血或本品与保钾利尿剂、含高钾的药物等合用,可使血钾增高。

4 与肝酶诱导剂合用:由于会诱导肝微粒体的酶而增加本品的代谢。故须调节本品的剂量。

5 与肾上腺皮质激素硫唑嘌呤苯丁酸氮芥环磷酰胺免疫抑制剂合用。可能会增加引起感染淋巴增生性疾病的危险性,故应谨慎。

6 与洛伐他汀(降血脂药)合用于心脏移植患者,有可能增加横纹肌溶解急性肾功能衰竭的危险性。

7 与能引起肾毒性的药合用,可增加对肾脏毒性。如发生肾功能不全,应减低药品的剂量或停药。

环孢素口服溶液成分或处方

环孢素

环孢素口服溶液药理作用

环孢素为一新型的T淋巴细胞调节剂,能特异性地抑制辅助T淋巴细胞的活性,但并不抑制T淋巴细胞,反而促进其增殖。本品亦可抑制B淋巴细胞的活性:本品还能选择性抑制T淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2、g-干扰素,亦能抑制单核、吞噬细胞所分泌的白细胞介素-l。在明显抑制宿主细胞免疫的同时,对体液免疫亦有抑制作用。能抑制体内抗移植抗体的产生,因而具有抗排斥的作用。本品不影响吞噬细胞的功能,不产生明显的骨髓抑制作用。

环孢素口服溶液贮藏方法

遮光,密封,在阴凉处保存。

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