拜阿司匹林肠溶片
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通用名称：阿司匹林肠溶片[药典]
商品名称：拜阿司匹灵® Bayaspirin®
英文名称：Aspirin Enteric-Coated Tablets[药典]
分子式：C9H8O4
分子量：180.2
性状：本品为白色肠溶包衣片，除去包衣后显白色。
规格： 100mg*30s
贮藏： 遮光,密封在干燥处保存。
有效期： 5年
批准文号： 国药准字H20050059
生产企业： 拜耳医药保健有限公司
目录 |
适应症
本品为非甾体抗炎药。临床可用于下列情况。
1、镇痛、解热：可缓解轻度或中度的疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛，也用于感冒和流感等退热。本品仅能缓解症状，不能治疗引起疼痛和发热的病因，故需同时应用其他药物对病因进行治疗。
2、抗炎、抗风湿：为治疗风湿热的常用药物，用药后可解热、使关节症状好转并使血沉下降，但不能去除风湿热的基本病理改变，也不能治疗和预防心脏损害及其他合并症。
3、关节炎：除风湿性关节炎外，本品也用于治疗类风湿关节炎，可改善症状，但须同时进行病因治疗。此外，本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能缓解症状。但近年在这些疾病已很少应用本品。
4、抗血栓：本品对血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。
5、儿科用于皮肤粘膜淋巴结综合征（川崎病）的治疗。
用法用量
1．成人常用量 口服。
（1）解热、镇痛：一次g～0.6g，一日3次，必要时可每4小时一次。
（2）抗炎、抗风湿：一日～6g，分4次口服。
（3）建议手术前开始，一次mg～300mg，一日1次。胆道蛔虫病：一次g，一日～3次，连用2～3日；阵发性绞痛停止24小时后停用，然后进行驱虫治疗。
2．小儿常用量 口服。
（1）解热、镇痛：每日按体表面积1.5g/m2，分～6次口服，或每次按体重5～ 10mg/kg，或每次每岁mg，必要时可每4～6小时一次。
（2）抗风湿：每日按体重80～100mg/kg，分-4次服，如1-2周未获疗效，可根据血要浓度调整剂量。有些病例需增至每日 mg/kg。
（3）儿科皮肤粘膜淋巴结综合征（川崎病）：开始每日按体重80mg/kg-100mg/kg，每日-4次；退热2-3天后改为每日mg/kg，每日-4次；症状解除后减少剂量至每日 3mg/kg-5mg/kg，每日一次，连续服用2月或更久。
不良反应
一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药（如治疗风湿热）、尤其当药物血浓度〉200μg/ml时较易出现不良反应。血药浓度愈高，不良反应愈明显。
（1）常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛（由于本品对胃粘膜的直接刺激引起）等胃肠道反应（发生率3%～9%），停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。
（2）中枢神经：出现可逆性耳鸣、听力下降，多在服用一定疗程，血药浓度达200～300 g/L后出现。
（3）过敏反应：出现于0．2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者，服药后迅速出现呼吸困难，严重者可致死亡，称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征，往往与遗传和环境因素有关。
（4）肝、肾功能损害，与剂量大小有关，尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/ml时易发生。损害均是可逆性的，停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。
（5）逾量或中毒表现：
① 轻度，即水杨酸反应（salicylism），多见于风湿病用本品治疗者，表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动（多见于老年人）及视力障碍等；
② 重度，可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等；儿童患者精神及呼吸障碍更明显；过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变（呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒）、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿。
禁忌
1、对本品过敏者禁用；
2、下列情况应禁用：
① 活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血；
③ 有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者，尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。
药代动力学
本品吸收后，大部分在肝内水解为水杨酸。水杨酸的血浆蛋白结合率为65%～90%。水杨酸盐结合率为65%～90%。可分布于全身各组织，也能渗入关节腔和脑脊液。水杨酸代谢成水杨尿酸及葡糖醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸。游离水杨酸及结合的代谢物从肾脏排泄。在碱性尿中排泄速度加快；还可通过乳汁排泄。
注意事项
（1）交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种非甾体抗炎药过敏。但非绝对，必须警惕交叉过敏的可能性。
（2）对诊断的干扰：
①长期每日用量超过2.4g时，硫酸铜尿糖试验可出现假阳性，葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性；
②可干扰尿酮体试验；
③当血药浓度超过130?g∕ml 时，用比色法测定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法则不受影响；
④用荧光法测定尿 5-羟吲哚醋酸（5-HIAA）时可受本品干扰；
⑤尿香草基杏仁酸（VMA）的测定，由于所用方法不同，结果可高可低；
⑥由于本品抑制血小板聚集，可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也会影响血小板功能，但是临床上尚未见小剂量(＜150mg/日)引起出血的报道；
⑦肝功能试验，当血药浓度＞250?g/ml时，丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变，剂量减小时可恢复正常。
⑧大剂量应用，尤其是血药浓度＞300?g/ml时凝血酶原时间可延长；
⑨每天用量超过5g时血清胆固醇可降低；
⑩由于本品作用于肾小管，使钾排泄增多，可导致血钾降低；大剂量应用本品时，用放射免疫法测定血清甲状腺素（T4）及三碘甲腺原氨酸（T3）可得较低结果；由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄，而使酚磺酞排泄减少（即PSP排泄试验）。
（3）下列情况应慎用：
①有哮喘及其他过敏性反应时：
③痛风（本品可影响排尿酸药的作用，小剂量时可能引起尿酸滞留）；
④肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应；
⑥肾功不全时有加重肾脏毒性的危险；
⑦血小板减少者。
（4）长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药
尽量避免使用。
（1）本品易于通过胎盘。动物试验在妊娠头3个月应用本品可致畸胎，如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形，以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。也有报道在人类应用本品后发生胎儿缺陷者。此外，在妊娠后3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长，也有增加过期产综合症及产前出血的危险。在妊娠的最后2周应用，可增加胎儿出血或新生儿出血的危险。在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁，导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有报道，在妊娠晚期因过量应用或滥用本品而增加了死胎或新生儿死亡的发生率（可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低）。但是应用一般治疗剂量尚未发现上述不良反应。
（2）本品可在乳汁中排泄，哺乳期妇女口服650mg，5～8小时后乳汁中药物浓度可达173～483?g∕ml，故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。
儿童用药
对幼年型类风湿性关节炎的儿童建议初始剂量90 mg/kg/day -130mg/kg/day，分次服用，需要时可适当增加剂量（目标血浆水杨酸盐水平150??g/ml -300?g/ml）。高剂量时（血药浓度>200??g/ml）的毒性反应发生率增加。
老年患者用药
老年患者由于肾功能下降，服用本品易出现毒性反应。
药物相互作用
（1）与其他非甾体抗炎药同用时疗效并不加强，因为本品可以降低其他非甾体抗炎药的生物利用度。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括：肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能。
（2）与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时，可有加重凝血障碍及引起出血的危险。
（3）与抗凝药（双香豆素、肝素等）、溶栓药（链激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危险。
（4）尿碱化药（碳酸氢钠等）、抗酸药（长期大量应用）可增加本品自尿中排泄，使血药浓度下降。但当本品血药溶度已达稳定状态而停用碱性药物。又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化，但可引起代谢性酸中毒。不仅能使血药浓度降低，而且使本品透人脑组织中的量增多，从而增加毒性反应。
（5）尿酸化药可减低本品排泄，使其血药浓度升高，本品血药浓度己达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高，毒性反应增加。
（6）糖皮质激素（简称激素）可增加水杨酸盐的排泄，同用时为了维持本品的血药浓度，必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用，尤其是大量应用时，有增加胃肠溃疡和出血的危险性。为此，目前临床上不主张将此二种药物同时应用。
（7）胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。
（8）与甲氨（MTX）同用时，可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合，减少其从肾脏的排泄，使血药浓度升高而增加毒性反应。
（9）丙磺舒或磺吡酮（sulfinpyrazone）的排尿酸作用，可因同时应用本品而降低；当水杨酸盐的血药浓度＞50?g/ml时即明显降低，＞100～150?g/ml时更甚。此外，丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率，从而使后者的血药浓度升高。
药物过量 过量或中毒表现：
①轻度，即水杨酸反应（salicylism），多见于风湿病用本品治疗者，表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动（多见于老年人）及视力障碍等；
②重度，可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等；儿童患者精神及呼吸障碍更明显；过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变（呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒）、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋自尿。处理：按常规方法解救。
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