微乳化环孢素

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微乳化环孢素(Sandimmum),商品名新山地明器官移植免疫

本药品被归类到器官移植等药品分类。

目录

微乳化环孢素的副作用(不良反应)

常见有多毛症,震颤,肝、肾功能损害,高血压疲劳齿龈增生,胃肠功能失调(食欲不振、恶化 
呕吐腹痛腹泻)以及手足灼热感。偶见头痛皮疹,轻度贫血高钾血症高尿酸血症低镁血症 
体重增加水肿胰腺炎感觉异常惊厥,可逆性痛经闭经。极少数患者发生肌痛痉挛肌无力 
肌病。在肝移植患者中,曾报道有脑病征象、视觉运动失调以及意识受损,在极少情况下,可发生血 
小板减少症,微血管溶血性贫血肾功能衰竭(溶血性尿毒症),致癌变及淋巴增生性异常。

微乳化环孢素禁忌症

环孢素过敏者以及对聚氧乙烯蓖麻油过敏者,肾功能不全、未控制的高血压、未控制的感染或任何 
恶性肿瘤患者禁用。

服用微乳化环孢素须注意的事项

山地明转换为新山地明 :治疗开始时应以1:1的比例转换。在最初4-7天内,应监测环孢素的全血 
谷浓度,此外,在最初的2个月内,应对临床安全性指标诸如血清肌酐血压进行监测。建议用异性单克 
抗体(母药的测定)来测定环孢素的全血浓度 ;高压液相层析法[(HPLC)也用于母药的测定]也可采用。 
若环孢素谷浓度超出治疗范围和/或临床安全性指标恶化时,应相应地调整剂量。 
皮质激素外,本药不应与其它免疫抑制剂合用。过度使用免疫抑制剂会增加感染机会及产生淋巴瘤的可 
能性。  
用新山地明治疗的病人应避免高血钾饮食、含钾药物或保钾利尿药,因为本药偶可引起高钾血症或加 
重原已存在的高血钾症。 
在新山地明治疗期间,疫苗接种的疗效可能会降低,并应避免应用减毒活疫苗过敏体质者慎用注射 
液。

微乳化环孢素的用法用量

注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。

器官移植 初剂量为10-15 mg/公斤体重,手术前12小时内分2次服。手术后以10-15 mg/公斤体重/日 
的剂量维持1-2周,以后根据血药浓度逐渐减至2-6 mg/公斤体重/日维持。当本药与其它免疫抑制剂合用 
时(如皮质激素合用或作为三联或四联治疗的一部分时),应采用较低的初始剂量(如3-6 mg/公斤体重/日) 
。若使用山地明静脉输注浓缩液,推荐剂量为适当新山地明剂量的三分之一,应尽早转为口服药。 
骨髓移植 移植前一天,应给予3-5 mg/公斤体重/日,静脉滴注,连续2周,然后改为口服维持治疗, 
剂量为12.5mg/公斤体重/日,分两次服,至少需3-6个月,以后逐渐减量至零,此过程自手术起至停药约 
为1年。若初始治疗即采用口服法,推荐剂量为12.5-15 mg/公斤体重/日。 
内源性葡萄膜炎 初始口服剂量为5 mg/公斤体重/日,直至炎症减轻和视力改善。如疗效不显著,可将剂 
量增加到7 mg/公斤体重/日。若单独用药无法有效控制病情,可与可的松0.2-0.6 mg/公斤体重/日或相当 
量的其它皮质激素合用。为了进行维持量治疗,新山地明应逐渐减至最小有效量,在缓解期内,剂量不超 
过5 mg/公斤体重/日。 
肾病综合征  
肾功能正常者 :成人: 5 mg/公斤体重/日,儿童6 mg/公斤体重/日。 
肾功能不全的患者,新山地明的初始剂量不应超过2.5 mg/公斤体重/日。 
若单独用药的疗效不满意,尤其是对皮质激素抗药的患者,建议采用新山地明和小剂量皮质激素联合应用 
。若治疗3个月,未见病情改善,则应停用新山地明。为了进行维持量治疗,应将本品剂量逐渐减至最小 
有效量。 
类风湿性关节炎 3 mg/公斤体重/日,口服6周。若疗效不显著,则可逐渐增加剂量,但不应超过5  
mg/公斤体重/日。可能需要12周才能获得足够的疗效。进行维持治疗,按各人的耐受性给予维持量。新山 
地明也可以与小剂量的皮质激素和或非甾体类抗炎药联合应用。 
银屑病 初始剂量为2.5 mg/公斤体重/日,口服。若用药1个月后病情无改善,则可逐步提高剂量,但 
剂量不应超过5 mg/公斤体重/日。在6周内,若5 mg/公斤体重/日的剂量对银屑病不能产生充分的疗效, 
则应停用新山地明。在某些须迅速改善病情的患者中,可将初始剂量调为5 mg/公斤体重/日。根据临床情 
况决定维持量。

微乳化环孢素药物相作用

新山地明与有肾毒性的药物如氨基甙类、二性霉素B、环丙沙星美法仑以及甲氧苄胺嘧啶等合用时,应 
严密监测肾功能。 
新山地明可能增加洛伐他汀秋水仙碱肌肉的潜在副作用,从而引起肌痛肌无力。 
许多药物可通过竞争抑制或诱导有关环孢素代谢排泄方面的肝酶,特别是细胞色素P450,从而提高或降 
血浆或全血的环孢素浓度。 
已知提高环孢素血浓度的药物有酮康唑红霉素交沙霉素等某些大环内酯类抗生素强力霉素、口服避 
孕药、丙苯酮以及包括硫氮酮尼卡地平维拉帕米在内的某些钙通道阻滞剂。 
已知可降低环孢素血浓度的药物有 :巴比妥酸盐酰胺咪嗪苯妥英安乃近利福平、新青霉素III以 
磺胺二甲嘧啶静脉注射剂(非口服剂)和甲氧苄山东肿瘤药物网氨嘧啶。若必须与上述药物合用,则应严密监测环孢素的 
血浓度,并对新山地明的剂量作适当调整。 
硝苯吡啶可引起齿龈增生,故在应用新山地明期间,发生齿龈增生的患者应避免使用硝苯吡啶。 
本药还可降低强的松龙的清除率,但是,高剂量的6α-甲强的松龙则可提高环孢素的血浓度。

微乳化环孢素药理作用

环孢素(又称环孢素A)系含11个氨基酸的环状多肽,是一种作用很强的免疫抑制剂。它可抑制细胞介 
导的反应发生,包括同种异体免疫、迟发性皮肤过敏、实验性过敏性脑脊髓炎、Freund 氏佐剂关节炎 
移植物抗宿主疾病(GVHD)以及T细胞依赖性抗体的产生。在细胞水平,环孢素抑制包括白细胞介素2[T细 
生长因子(TCGF)]在内的淋巴因子的生成和释放。它可阻断细胞周期G0或G1期的休止淋巴细胞,并通过 
激活的T细胞来抑制抗原触发的淋巴因子的释放。 
所有证据显示,环孢素能特异而可逆地作用于淋巴细胞,而不影响造血及吞噬细胞的功能。采用山地明防 
治排斥反应以及移植物抗宿主疾病后,实质性器官和骨髓的移植已在人类取得成功。此外,山地明对许多 
已知或可能由自身免疫引起的疾病有治疗作用。

微乳化环孢素贮藏方法

存在15-30°C

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