醋硝香豆素

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通用名称:醋硝香豆素

英文名称:Acenocoumarol

中文别名:醋酸香豆素、醋硝香豆醇、硝苄丙酮香豆素、硝苄香豆素、新抗凝、心得隆

英文别名:Acenocumarin、Nicoumalone、Sinthrome、Sintrom、Sithrome、Syncumar、Syncumur

溶解性:易溶于乙醚乙醇,不溶于水  

目录

药理

药效学

双香豆乙酯同。本品为间接作用的抗凝剂,抑制维生素K肝脏细胞内合成因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ。通过维生素K作用,肝脏微粒体内的羧基化酶能将上述凝血因子谷氨酸转变为γ-羧基谷氨酸,后者与钙离子结合,才能发挥其凝血活性。本品的作用是抑制羧基化酶。双香豆乙酯对已经合成的上述因子并无直接对抗作用,必须等待这些因子在体内相对耗竭后,才能发挥抗凝效应。所以本品起效缓慢,仅在体内有效。停药后药效持续时间较长,直到维生素K依赖性因子逐渐恢复到一定浓度后,抗凝作用才消失。上述各因子的分解速度也不一致,因子Ⅶ的半衰期最短,约5小时,失活后可部分延长凝血酶原时间.因子Ⅱ的半衰期最长,达60小时。此外,本品尚能诱导肝脏产生维生素K依赖性凝血因子前体物质,并释放入血,其抗原性与有关凝血因子相同,但无凝血功能,相反地有抗凝血作用,并能降低凝血酶诱导的血小板聚集反应。因此在本品作用下,因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ减少,而“假凝血因子”亦即“维生素K拮抗剂诱导蛋白质”增多,达到抗凝效应。

药动学

作用较双香豆素强而快。口服吸收快、排谢也快。血浆半衰期为24小时,作用达峰时间为36~48小时,作用持续1.5~2日。大部分经肾排出。  

适应症

系双香豆素类抗凝药,适应证与双香豆乙酯相似,能阻碍已形成血栓的扩展,但无溶栓作用。适用于预防和治疗血栓栓塞疾病。仅口服有效,奏效慢而持久,对需长期维持抗凝者才选用本品,需要迅速抗凝时,应选用肝素,或在肝素治疗基楚上加用本品。  

用法用量

口服第一日 16—28mg,分次服用,第二日为 5-10mg。维持量:一日—5mg,分次服用。

[制剂与规格]醋硝香豆素片(1)1mg(2)4mg

口服,第一日-12mg,第二日-8mg,分次服用.维持量一日-6mg.  

禁用慎用

参阅双香豆乙酯。

出血倾向,血友病,血小板减少性紫癜,严重肝肾疾患,活动性消化性溃疡,脑,脊髓眼科手术者禁用.恶病质,衰弱,发热,慢性酒精中毒,活动性肺结核,充血性心力衰竭,重度高血压,亚急性细菌性心内膜炎,月经过多,先兆流产等慎用。

手术后 3天内、妊娠后期、哺乳期、有出血倾向患者(如血友病、血小板减少性紫癜)严重肝肾疾病,活动性消化性溃疡,脑、脊髓及眼科手术患者禁用。  

给药说明

参阅双香豆乙酯。

在长期应用最低维持量期间,如需进行手术,可先静注维生素 K1 50mg,但进行中枢神经系统及眼科手术前,应先停药。胃肠手术后,应检查大便潜血。  

不良反应

参阅双香豆乙酯。

可引起恶心,呕吐,腹胀,腹泻.引起血尿,子宫出血,便血,伤口溃疡出血.可有皮炎,荨麻疹,脱发等。

主要不良反应是出血,最常见为鼻衄、齿跟出血、皮肤瘀斑、血尿、子宫出血、便血、伤口及溃疡处出血等。用药期间应定时测定凝血酶原时间,应保持在25—30秒,凝血酶原活性至少应为正常值的 25%~40%。不能用凝血时间或出血时间代替上述二指标。无测定凝血酶原时间或凝血酶原活性的条件时,切勿随便使用本品,以防过量引起低凝血酶原血症,导致出血。凝血酶原时间超过正常的 2.5倍(正常值为 12秒)、凝血酶原活性降至正常值的 15%以下或出现出血时,应立即停药。严重时可用维生素 K,口服(4-20mg)或缓慢静注(10-20mg),用药后6小时凝血酶原时间可恢复至安全水平。必要时也可输入新鲜全血、血浆或凝血酶原复合物。  

相互作用

参阅双香豆乙酯。

氯贝丁酯可抑制血小板聚集和损伤血小板功能,故与本品并用时,能增强其抗凝血作用。阿司匹林保泰松羟基保泰松水合氯醛双硫仑依他尼酸奎尼丁甲磺丁脲等与本品竞争血浆蛋白结合部位,使其血浓度增高,作用增强。肝药酶诱导剂如苯巴比妥格鲁米特苯妥英钠能加速本品的代谢,减弱其抗凝血作用。肝药酶抑制剂如氯霉素水杨酸盐丙米嗪甲硝唑西咪替丁等抑制本品的代谢,使血药浓度增高, t1/2延长。与广谱抗生素合用时,因抑制肠道细菌使维生素 K合成减少,致使本品的抗凝作用增强。此外,维生素 K、利福平氯噻酮螺内酯考来烯胺亦可减弱本品的抗凝作用。

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