胃复安

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【别名】 氯普胺;灭吐灵;天吐宁;胃复安 ,甲氧氯普胺

【外文名】Metoclopramide

【所属类别】: 止吐

【物理性质】 白色结晶性粉末。遇光变成黄色,毒性增强,勿用。

【规格】 片剂:每片5mg。 注射液:每支10mg(1ml)。

【用量用法】 1.口服:1次~10mg,1日3次,饭前30分钟服用。儿童每次~2.5mg,分3次服。 2.肌注:1次~20mg。每日剂量一般每千克体重不宜超过0.5mg,否则易引起锥体外系反应。  

目录

适应症

1.可用于因脑部肿瘤手术、肿瘤的放疗及化疗、脑外伤后遗症、急性颅脑损伤以及药物所引起的呕吐。 2.对于胃胀气性消化不良食欲不振嗳气恶心、呕吐也有较好的疗效。 3.也可用于海空作业引起的呕吐及晕车(船)。 4.可增加食管括约肌压力,从而减少全身麻醉时肠道反流所致吸入性肺炎的发生率;可减轻钡餐检查时的恶心、呕吐反应,促进钡剂通过;十二指肠插管前服用,有助于顺利插管。 5.对糖尿病性胃轻瘫,胃下垂等有一定疗效;也用于幽门梗阻及对常规治疗无效的十二指肠溃疡。 6.可减轻偏头痛引起的恶心,并可能由于提高胃通过率而促进麦角胺的吸收。 7.本品有催乳作用,可试用于乳量严重不足的产妇。 8.可用于胆道疾病慢性胰腺炎的辅助治疗。  

注意事项

1.主要副反应镇静作用,可有倦怠、嗜睡头晕等。其他有便秘腹泻皮疹及溢乳、男子乳房发育等,但较为少见。

2.本品大剂量或长期应用,可能因阻断多巴胺受体,使胆碱受体相对亢进而导致锥体外系反应(特别是年轻人),主要表现为帕金森综合征,可出现肌震颤、头向后倾、斜颈、阵发性双眼向上注视、发音困难共济失调等。可用苯海索等抗胆碱药治疗。

3.注射给药可能引起直立位低血压

4.本品对胎儿的影响尚待研究,故孕妇除有明确指征外,一般不宜使用。

5.禁用于嗜铬细胞瘤癫痫、进行放疗或化疗的乳癌病人禁用,对胃肠道活动增强可导致危险的病人,如机械性肠梗阻、胃肠出血等也禁用。遇光变成黄色或黄棕色后,毒性增高。

6.吩噻嗪类药物能增强本品的锥体外系副反应,不宜合用。

7.抗胆碱药(阿托品溴化丙胺太林颠茄等)能减弱本品的止吐效应,两药合用时应予注意。

8.可降低西咪替丁的口服生物利用度,两药若必须合用,服药时间应至少间隔1小时。

9.能增加对乙酰氨基酚氨芐青霉素左旋多巴四环素等的吸收速率,地高辛的吸收因合用本品而减少。  

药理毒理

本品为多巴胺2(D2)受体拮抗剂,同时还具有5-胫色胺4(5-HT4)受体激动效应,对5-HT3受体有轻充抑制作用。可作用于延髓催吐化学受区(CTZ)中多巴胺受体而提高CTZ的阈值,具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体,抑制催款乳素抑制因子,促进泌乳素的分泌,故有一定的催乳作用。对中枢其他部位的抑制作用较微,有较弱的安定作用,较少引起催眠作用。对于胃肠道的作用主要在上消化道,促进胃及上部肠段的运动;提高静息状态胃肠道括肌的张力,增加下食管括肌的张力和收缩的幅度,使食管下端压为增加。阻滞胃—食道反流,加强胃和食管蠕动,并增强对食管内容物的廓清能力,促进胃的排空,促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛,形成胃胃体与上部沁肠间的功能协调。这些作用也可增强本品的镇吐效应。本品对小肠结肠的传送作用尚不确定。  

禁 忌

(1)下列情况禁用:

①对普鲁卡因普鲁卡因胺过敏者;

②癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加;

胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔,可因用药使胃肠道的动力增加,病情加重;

④嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象

⑤不可用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。

(2)下列情况慎用:

肝功能衰竭时,丧失了与蛋白结合的能力;

肾衰,即重症慢性肾功能衰竭使锥体外系反应危险性增加,用量应减少。

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