莫沙必利

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中文通用名称:莫沙必利

英文通用名称:Mosapride

其它名称:贝络纳加斯清快力、瑞琪、新络纳、Gasmotin。莫沙必利是一种碱,当它和酸成盐后更加稳定,而所用酸以枸橼酸居多(也有用盐酸的),故莫沙必利也叫枸橼酸莫沙必利(Mosapride Citrate)  

目录

临床应用

1.用于功能性消化不良伴有胃灼热嗳气恶心呕吐、早饱、上腹胀、上腹痛消化道症状

2.也可用于胃食管反流疾病糖尿病性胃轻瘫及胃部分切除患者的胃功能障碍。  

药理

1.药效学 本药为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动药,能促进乙酰胆碱的释放,刺激胃肠道而发挥促动力作用,从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症状,但不影响胃酸的分泌。本药与大脑神经细胞突触膜上的多巴胺D2受体、肾上腺素α1受体、5-HT1及5-HT2受体无亲和力,故不会引起锥体外系综合征心血管不良反应

2.药动学 口服后吸收迅速,在胃肠道及肝、肾局部组织中浓度较高,血浆中次之,脑内几乎没有分布。健康受试者服用本药5mg,血药浓度达峰时间(Tmax)为0.8小时,血药浓度峰值(Cmax)为30.7ng/ml,半衰期为2小时,曲线下面积(AUC)为67(ng.h)/ml,表观分布容积(Vd)为3.5L/kg,血浆蛋白结合率为99%,总清除率为80L/h。本药在肝脏细胞色素P450 3A4代谢,代谢产物主要为脱4-氟苄基莫沙必利。主要以代谢产物形式经尿液和粪便排泄,原形药在尿中仅占0.1%。  

注意事项

1.禁忌症 (1)对本药过敏者。(2)胃肠道出血、穿孔者。(3)肠梗阻患者。

2.慎用 (1)青少年。(2)肝、肾功能不全者。(3)有心力衰竭、传导阻滞室性心律失常心肌缺血心脏病史者(国外资料)。(4)电解质紊乱者(尤其是低钾血症)(国外资料)。

3.药物对儿童的影响 儿童用药的安全性尚未确定(无使用经验),建议儿童慎用本药。

4.药物对老人的影响 老年人用药时需注意观察,出现不良反应时应立即给予适当的处理(如减量用药)。

5.药物对妊娠的影响 孕妇用药的安全性尚未确定,建议孕妇应避免使用本药。

6.药物对哺乳的影响 哺乳妇女用药的安全性尚未确定,建议哺乳期妇女应避免使用本药。

7.药物对检验值或诊断的影响 用药后可致嗜酸粒细胞增多以及血清三酰甘油、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)和γ-谷氨酰转移酶(γ-GT)等检验值升高。

8.用药前后及用药时应当检查或监测 治疗过程中应常规作血生化检查,有心血管病史者或联用抗心律失常药的患者应定期作心电图检查。  

不良反应

1.服用本药后,主要表现为腹泻腹痛口干皮疹、倦怠、头晕、不适、心悸等不良反应。

2.此外,尚可出现心电图的异常改变。

3.动物生殖毒性研究表明,本药无明显致畸作用,也无致突变作用

[国外不良反应参考]

1.心血管系统 个案报道,一例68岁的男性患者使用本药(一日mg)2周后出现QT间期延长,并发生尖端扭转型室性心动过速,但是否与本药有关尚不明确。

2.中枢神经系统 据报道,部分患者用药期间曾出现头痛。尚没有锥体外系不良反应的报道。

3.代谢/内分泌系统 部分患者用药后出现血清胆固醇和三酰甘油值升高,但尚不清楚与本药的关系。

4.消化系统 一项非对照研究显示,一日服用本药1.5-15mg的慢性胃炎患者中,便秘和恶心的发生率可达10%,可见血清氨基转移酶水平升高,口干较少见;使用本药(一次mg,一日4次,连用2日)治疗胃食管反流症,最常见的不良反应是恶心、呕吐和腹痛。

5.血液 偶见嗜酸粒细胞增多和淋巴细胞增多,但尚不清楚与本药的关系。  

药物相互作用

.药物-药物相互作用

与抗胆碱药(如硫酸阿托品、溴化丁基东莨菪碱等)合用,可能会减弱本药的作用。  

给药说明

1.服用本药一段时间(通常为2周)后,如功能性消化道症状无改善,应停药。

2.与抗胆碱药合用时,应有一定的间隔时间。

3.与可延长QT间期的药物(如普鲁卡因奎尼丁氟卡尼索他洛尔、三环类抗抑郁药等)合用时应谨慎,以避免增加心律失常的危险。

4.本药与可引起低钾血症的药物合用时应谨慎,以避免增加心律失常的危险。  

用法与用量

成人

.常规剂量

.口服给药 一次mg,一日3次,饭前服用。

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