米氮平

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美国非专利药公司Caraco制药宣布,FDA批准其生产和销售抗抑郁药物米氮平(mirtazapine)。该药是欧家农公司Remeron(米氮平)的通用名药。除了15mg、30mg和45mg 3种剂型,该公司还获得了7.5mg剂量的批准,成为目前惟一拥有7.5mg米氮平的公司。米氮平在美国有很大的市场潜力,估计市场总值约为2.5亿美元。米氮平是全球第一个对去甲肾上腺素和5-羟色胺具有双重抑制作用的抗抑郁药物。Remeron1996年获得美国FDA批准,已在70多个国家临床使用。  

基本信息

中文正式名 米氮平

商品名及别名 瑞美隆(Remeron)

英文名 mirtazapine

主要成分 每片含米氮平 15毫克,30毫克或45毫克。

化学名:1,2,3,4,10,14b六氢一2一甲基吡嗪基[2,1-a]吡啶并[2,3-C]氮卓。

分子式及分子量 C17H19N3 265.36

性状 “米氮平-瑞美隆” 片剂为两面凸起的椭圆形,其中一面有“Organon”字样,另一面有代码。15毫克和30毫克片剂上有刻痕。

药理学特征 瑞美隆(米氮平)是抗抑郁药,适用于抑郁症。对症状如快感缺乏,精神运动性抑制,睡眠欠佳(早醒)以及体重减轻均有疗效。也可用于其它症状如:对事物丧失兴趣,自杀观念以及情绪波动(早上好,晚上差)。“米氮平-瑞美隆”在用药后一至二周后起效。

药效学特征 瑞美隆的活性成分米氮平是作用于中枢的突触前α2受体拮抗剂,对以增强肾上腺素能的 神经传导。它通过与中枢的5一羟色胺受体(5-HT2,5-HT3)相互作用起调节5一羟色胺的功能。米氮平的二种旋光对映体都具有抗抑郁活性,左旋体阻断α2和5-HT2受体,右旋体阻断5-HT3受体。米氮平的抗组织胺受体(H1)的特性起着镇静作用。该药有较好的耐受性,几乎无抗胆碱能作用,其治疗剂量对心血管系统无影响。

药代学特征 口服“米氮平-瑞美隆”片后其活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度约为50%),约二小时后血浆 浓度达到高峰。约85%与血浆蛋白结合。平均半衰期为20-40小时;偶见长达65小时;在年轻人中也偶见较短的半衰期。清除半衰期的大小正适合于将服用方式定为每日一次。 血药浓度在服药三至四天后达到稳志,此后将无体内聚积现象发生。在所推荐的剂量范围内,“米氮平-瑞美隆”的药代动力学形式为线性。米氮平大多被代谢并在服药后几天内通过尿液和粪便排出体外。其主要生化方式为脱甲基及氧化反应在,随后是结合反应。脱甲后的代谢产物与原化合物一样仍具药理活性。

肝肾功能不良可引起米氮平清除率降低。  

药代动力学

口服后,活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度约为50%),约2小时后血浆浓度达到高峰。约85%与血浆蛋白结合。平均半衰期为20-40小时,偶见长达65小时,在年轻人中也偶见较短的半衰期。清除半衰期的长短正适合于将服用方式定为每日1次。血药浓度在服药3-4天后达到稳态,此后将无体内聚积现象发生。在所推荐的剂量范围内,米氮平的药代动力学形式为线性。米氮平大多被代谢,并在服药后几天内通过尿液和粪便排出体外。其主要生化方式为脱甲基及氧化反应,随后是结合反应。脱甲后的代谢产物与原化合物一样仍具药理活性。肝肾功能不良可引起米氮平清除率降低。

适应症

[作用与用途] 抑郁症的发作

服用方法 “米氮平-瑞美隆”片应口服,如有必要可与水同服,应吞服而不应嚼碎。

成人:“米氮平-瑞美隆”治疗起始剂量应为每日15毫克,逐渐加大剂量至获最佳疗效。有效剂量通常为每日 15-45mg。

肝肾功能不良患者对“米氮平-瑞美隆”的清除率有可能会降低,此类病人使用“米氮平-瑞美隆”时应注意。

瑞美隆的有效成分“米氮平”的半衰期为 20至 40小时,因此该药适于每日服用一次(最好在临睡前服用)。该药也可分次服用(如早晚各一次)。

病人应连续服药,最好在症状完全消失四至六个月后再逐渐停药。当剂量合适时,药物应在二至四周内有显著疗效。若效果不够显著,可将剂量增加直至最大剂量。但若剂量增加二至 四周后仍无作用,应停止使用“米氮平-瑞美隆”。

不良反应 由于患抑郁症的病人常会表现出一些由疾病本身引起的症状,因此哪些副作用是由使用了“米氮平-瑞美隆”后所引起的尚无法予以区分。下列是使用瑞英隆期间最常见的副作用:

●食欲增加,体重增加

●打瞌睡,镇静,通常发生在服药后的前几周(注意,此时减少剂量并不能减轻副作用,反 而会影响其抗抑郁效果)。

另外

近日,澳大利亚药物不良反应监测委员会(ADRAC)发布了有关抗抑郁药米氮平(mirtazapine)引起的一系列不良反应。

米氮平通过阻断中枢α2 肾上腺受体促进去甲肾上腺素和5羟色胺释放。它也是一种H1 拮抗剂,具有镇静和微弱的抗胆碱作用。

从2001年5月至2003年5月, ADRAC 共收到253 份与米氮平有关的不良反应报告,报告的常见不良反应有:水肿33例、焦虑24例、肌痛关节痛24例、镇静作用23例、皮肤反应20例、血恶液质15例、惊厥16例等。

报告给ADRAC的严重的不良反应是惊厥和血恶液质。 16 例发生惊厥的患者过去没有癫痫,8例患者仅服用了米氮平。

报告的血液恶液质包括中性粒细胞减少症8例,其中1例同时存在血小板减少症、 血小板减少症 6例、淋巴细胞减少症 1例 和全血细胞减少 1例。2例出现嗜中性粒细胞减少性发热。发做时间均在开始服药后的2 个月内。9例报告米氮平是唯一被怀疑的药物。

在英格兰进行的一项对超过13000例服用米氮平的患者的处方事件监控 (PEM) 研究发现,在第1个月中,患者最常见的不良反应是嗜睡或镇静和不适或倦怠,分别为5.8% 和2.8%,并发现2例血恶液质患者,分别为中性粒细胞减少症和粒细胞缺乏。在该研究中没有发现惊厥报告。

ADRAC提醒医师,需要警惕服用米氮平患者出现的血液恶液质迹象(发热、喉痛、瘀点等)。

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