氨鲁米特

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通用名称:氨鲁米特

英文名称:Aminoglutethimide

中文别名:氨苯乙哌啶酮、氨苯哌酮、氨苯哌啶酮、氨格鲁米特氨基乙哌啶酮

英文别名:Aminoblastin、Cytadren、Elipten、Orimenten

【药理】

药效学

本品为肾上腺皮质激素抑制药和抗肿瘤药。对胆固醇转变为孕烯醇酮的裂解酶系具有抑制作用,从而阻断肾上腺皮质激素的合成。对皮质激素合成和代谢的其他转变过程也有一定抑制作用。在外周组织中,它能通过阻断芳香化酶而抑制雌激素的生成,从而减少雌激素对乳腺癌的促进作用,起到抑制肿瘤生长的效果。

药动学

胃肠道吸收良好,1.5小时后血药浓度达高峰。T1/2为 12.5小时,治疗 2~32周后,降为 7小时左右。本品与血浆蛋白结合率低(20~25%)。主要经肝脏代谢,主要代谢产物为 N-乙酰氨鲁米特,本品具有肝酶诱导作用,可加速其本身代谢,本品 50%以原形随尿排泄。服药 3~5日后,肾上腺皮质功能开始受抑制。停药 36~72小时后,肾上腺皮质恢复正常分泌功能。

适应症

①用于皮质醇增多症(柯兴综合征),抑制肾上腺皮质功能。②用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌,对雌激素受体孕激素受体阳性患者疗效较好。

【用法用量】

口服,一次 250mg,一日 2- 3次;2- 3周后,剂量逐增至每日 4次。维持剂量相同。同时服氢化可的松 40mg(早晨及下午 5点各10mg,临睡前 20mg),以防止因肾上腺皮质产生氢化可的松减少而引起脑垂体向肾上腺皮质激素反馈性增加。用于皮质醇增多症时,应根据病情增减剂量。

[制剂与规格]氨鲁米特片(1) 0.125g(2) 0.25g

口服,一次g,一日2次,两周以后一日-4次,但一日不超过1g.

【禁用慎用】

(1)本品能透过胎盘,孕妇及哺乳期妇女慎用。

(2)老年人肾功能减退,可使药物在体内积聚,本品可引起神经系统毒性,应慎用。

(3)患感染带状疱疹肝肾功能损害、甲状腺机能减退者禁用。

【给药说明】

①患感染、带状疱疹、肝肾功能损害、甲状腺机能减退者应先予治疗;②休克期不宜使用本品;③老年或肾功能减退患者应调节剂量;④若出现严重药疹或药疹持续一周以上,应予停药并对症治疗。

用药期间应定期复查血常规、血电介质、血清碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶

不良反应

本品可引起发热皮疹过敏反应。有嗜睡眩晕共济失调眼球震颤等神经系统毒性。亦可有恶心呕吐腹泻等胃肠反应。个别患者有骨髓抑制、甲状腺机能减退、体位性低血压皮肤发黑及女性患者男性化等。由于本品有肝酶诱导作用,可加速其自体代谢,因此连续服药 2- 6周后,不良反应的发生率及严重程度可减轻。

胃肠道反应,恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.嗜睡,困倦,头晕,共济失调,皮疹.偶有白细胞血小板减少.甲状腺功能低下.

【相互作用】

(1)本品影响皮质激素或美香豆素抗凝药的体内代谢,剂量应调整。

(2)由于本品可诱导肝微粒体酶洋地黄茶碱类药物可减效。

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