三苯氧胺

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      三苯氧胺(CAS RN:10540-29-1)【其他名】他莫昔芬(Tamoxifen)【化学名】1-{4-〔2-(n,n-二甲氨基乙氧基〕苯}-1,2-二苯-1-丁烯。  

目录

二.医学用途

适应症

1、 治疗女性复发转移乳腺癌

2、 用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗,预防复发。  

理化性质

本品为白色结晶;在石油醚中结晶,熔点为96~98℃,其枸橼酸盐的熔点为140~142℃;在水中微溶,在甲醇乙醇丙酮中能溶;对光敏感。  

药理

     1. 药效学:本品为化学合成的非甾体抗雌激素类抗癌药,在其两个异构体中,反式结构有治疗活性,顺式结构有微弱雌激素作用。其抗肿瘤的确切机制尚不清楚,可能是与雌二醇竞争胞内雌激素受体,与受体形成稳定的复合物并转运于核内,使胞内雌激素受体被耗竭,阻断雌二醇体内吸收,从而抑制雌激素依赖性的乳腺癌生长。

本药由帝国化学工业公司(ICI)研制开发,1971年首次应用于临床,1978年获美国FDA批准。治疗晚期乳腺癌有效,国外将其列为绝经期妇女晚期乳腺癌姑息疗法的第一线药物,其疗效略优于其它同类激素,而不良反应则明显较低。此外,雌激素受体或孕激素受体阳性患者较易见效,接受过化疗不影响其疗效。至今尚未证明本药对原发性乳腺癌的预防是否有效。

2.药动学:本药口服20mg后,4-7小时达血药峰浓度,为0.14μg/ml。给药4日或更长时间后可由于肠肝循环出现第2次高峰。半衰期β相大于7天,α相为7-14小时。给药后4-10周,客观体征有改善,如果有骨转移,数月才有效。单次剂量抗雌激素作用持续数周。本药在肝内代谢,主要代谢物为N-去甲基三苯氧胺和4-羟基三苯氧胺,也有与雌激素体结合的作用。本药大部分以结合物形式由粪便排出,少量由尿排出。  

不良反应

      1.内分泌/代谢 常见面部潮红,,潮热,体重增加。少见月经紊乱性功能减退。国外有血脂改变及骨转移乳腺癌患者用药后并发高血钙的报道。

2. 胃肠道 常见恶心呕吐

3.肝脏 国外报道,个别可发生胆汁淤积、肝脏酶谱的增高、脂肪肝肝衰竭肝炎

4.心血管系统 罕见血栓发生(表现为下肢肿痛等)。个别发生心肌梗死

5.血液系统 国外有暂时的血小板白细胞减少贫血的报道。

6.中枢神经系统 罕见头痛记忆减退、压抑、眩晕精神错乱晕厥小脑功能障碍、错觉、无力嗜睡

7.呼吸系统 罕见肺栓塞(表现为气短等)。

8.生殖泌尿系统 少见外阴瘙痒。少数绝经期前的妇女可发生卵巢囊肿。罕见子宫内膜瘤、子宫内膜增生、内膜息肉。国外有用药后发生肾病综合征的报道。

9.毛发 个别白发病人用药后可见头发变黑。

10.眼 有时可发生视力模糊视敏度降低、角膜混浊视网膜病变,长期(17个月以上)和大剂量(每日~320mg)治疗,则视网膜病变和角膜混浊发生率升高。

11.皮肤 少见皮肤红斑和干燥。国外有发生紫癜脉管炎的个案报道。

12.肌肉/骨骼 治疗初期,骨和肿瘤疼痛可能出现一过性加剧,继续治疗可逐渐减轻。  

注意事项

       1.禁忌症:孕妇;对本药过敏者;有深部静脉血栓史者;有肺栓塞史者。

2.慎用:白细胞血小板减少

3.乳腺癌患者服用本药期间禁止授乳。

4.用药前后及用药时应当作某些项目的检查或监测。  

用法与用量

        成人 常规剂量 口服给药 每次~20mg,每日早晚各1次。  

制剂与规格

        枸橼酸他莫昔芬片 10mg;20mg 贮法:避光,密封,在干燥处保存。

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