甲地孕酮
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甲地孕酮为一高效黄体激素，除与雌激素配伍用作口服避孕药外，单独使用本品作为速效避孕药。本品从胃肠道吸收，主要从尿液排出，也可以从粪便排出，代谢物为葡糖醛酸甙。虽然本品(醋酸甲地孕酮)对子宫内膜癌的抗肿瘤效应的确切机制尚不明了，但一般认为是通过脑垂体的抗孕酮效应。
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基本信息
商品名：宜利治
英文名：Megestrol Acetate Dispersible Tablets
治疗分类：激素治疗类
适应症： 主要用于治疗晚期乳腺癌和晚期子宫内膜癌，对肾癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定疗效。并可改善晚期肿瘤患者的食欲和恶病质。
用法用量： 一般剂量：每次mg（一片），口服，每日1次。
高 剂 量：每次mg（一片），口服，每日—4次。
药理作用
由于将孕酮类药剂直接注入于子宫内膜腔内造成的明显变化所引起的效应。同样，本品对乳腺癌的抗癌效应的作用机制也不清楚。但通过实验证明甲地孕酮对3T3-L1成纤维细胞有促进分化作用，使前脂肪细胞转变为脂肪细胞。这一对脂肪细胞的促进分化作用可能提示甲地孕酮在活体的作用机制。
甲地孕酮为一高效黄体激素，除与雌激素配伍用作口服避孕药外，单独使用本品作为速效避孕药。本品从胃肠道吸收，主要从尿液排出，也可以从粪便排出，代谢物为葡糖醛酸甙。虽然本品(醋酸甲地孕酮)对子宫内膜癌的抗肿瘤效应的确切机制尚不明了，但一般认为是通过脑垂体的抗孕酮效应。也有证据提示对子宫内膜的局部作用。
用合成的甲地孕酮治疗乳腺和前列腺癌一个明显的副反应是增强食欲，体重增加，且不一定伴有液体潴留。虽与激素对肿瘤的疗效是无关的，但这是一个有利的副反应。
适应症
治疗月经不调、功能性子宫出血、子宫内膜异位症；晚期乳腺癌和子宫内膜腺癌；亦可作为短效复方口服避孕片的孕激素成分。1．用于避孕，还可治疗痛经、功能性子宫出血、子宫内膜异位症等。2．本品适用于晚期乳癌和子宫内膜癌作为姑息性治疗(即治疗复发性、不能手术的或已转移的癌症患者)。
本品不能取代目前已被接受的治疗措施，诸如外科手术，放疗或化疗。3．服用甲地孕酮能提高食欲、增加体重。可妥善控制癌症病人的厌食及恶液质，从而提高癌症患者的生活质量。
用法用量
口服
①治疗闭经，一次mg，一日～3次，连服2～3日，停药2～7日，即有撤退性出血；
②治疗功能性出血，一次mg，每8小时一次，每3日减量一次，减量不超过原剂量的1/2，直至每日维持量4mg，共20日；
③治疗子宫内膜异位症，一次mg，一日2次，连服7日后改为每日3次，每次mg，7日后再改为每日2次，每次mg，再服7日，然后增至每日mg，6周为一疗程；
④乳腺癌，一次mg，一日4次，一日量160mg，连续2个月；⑤子宫内膜癌，一次～80mg，一日4次，一日量40～320mg，连续2个月
不良反应
与其它孕酮类药物相似，但一般较轻。体重增加为本品常见不良反应，是由于体内脂肪和体细胞体积增加所致，而不一定伴有液体潴留。对于晚期癌症恶病质及体重下降患者，这种副作用常常是有益的。血栓栓塞现象罕见报道，包括血栓性静脉炎及肺动脉栓塞。基它反应可引起乳房疼、溢乳、阴道流血、月经失调、脸潮红。也有肾上腺皮质醇作用，满月脸、高血压、高血糖。子宫出血发生率为1—2%。偶见恶心及呕吐，罕见呼吸困难、心衰、皮疹等反应。
禁 忌： 对本品过敏者禁用。对伴有严重血栓性静脉炎、血栓栓塞性疾病、严重肝功能损害和因骨转移产生的高钙血症患者禁用。
注意事项
对接受本品治疗的患者应进行常规的密切监测，对未控制的糖尿病及高血压患者需小心使用。不主张用于乳腺癌的术后辅助治疗。禁用于妊娠诊断试验。
孕妇及哺乳期妇女用药： 由于在妊娠起首四个月内，应用孕酮类药物对胎儿有潜在性伤害，故不推荐使用本药物。本品对新生儿具有潜在的毒害作用，哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。 贮 藏：遮光，密闭保存。
片剂制剂
醋酸甲地孕酮分散片：本品为半合成孕激素衍生物，对激素依赖性肿瘤有一定抑制作用。其作用机理与甲孕酮相同，可能是通过对垂体促性腺激素分泌的影响，控制卵巢滤泡的发育及生长，从而减少雌激素的产生。作用于雌激素受体，阻止其合成和重新利用，干扰其与雌激素的结合，抑制瘤细胞生长。此外，还可拮抗糖皮质激素受体，干扰类固醇激素受体与细胞生长分化相关的调节蛋白间的相互作用。本品为白色片。
不良反应：与其它孕酮类药物相似，但一般较轻。体重增加为本品常见不良反应，是由于体内脂肪和体细胞体积增加所致，而不一定伴有液体潴留。对于晚期癌症恶病质及体重下降患者，这种副作用常常是有益的。血栓栓塞现象罕见报道，包括血栓性静脉炎及肺动脉栓塞。其它反应可引起乳房疼、溢乳、阴道流血、月经失调、脸潮红。也有肾上腺皮质醇作用，满月脸、高血压、高血糖。子宫出血发生率为1～2%。偶见恶心及呕吐，罕见呼吸困难、心衰、皮疹等反应。
注意事项：对接受本品治疗的患者应进行常规的密切监测，对未控制的糖尿病及高血压患者需小心使用。不主张用于乳腺癌的术后辅助治疗。禁用于妊娠诊断试验。由于在妊娠起首四个月内，应用孕酮类药物对胎儿有潜在性伤害，故不推荐使用本药物。本品对新生儿具有潜在的毒害作用，哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。
胶囊制剂
醋酸甲地孕酮胶囊：本品为半合成孕激素衍生物，对激素依赖性肿瘤有一定抑制作用。其作用机理与甲孕酮相同，可能是通过对垂体促性腺激素分泌的影响，控制卵巢滤泡的发育及生长，从而减少雌激素的产生。作用于雌激素受体，阻止其合成和重新利用，干扰其与雌激素的结合，抑制瘤细胞生长。此外，还可拮抗糖皮质激素受体，干扰类固醇激素受体与细胞生长分化相关的调节蛋白间的相互作用。本品为胶囊剂，内容物为白色颗粒。
不良反应：与其它孕酮类药物相似，但一般较轻。体重增加为本品常见不良反应，是由于体内脂肪和体细胞体积增加所致，而不一定伴有液体潴留。对于晚期癌症恶病质及体重下降患者，这种副作用常常是有益的。血栓栓塞现象罕见报道，包括血栓性静脉炎及肺动脉栓塞。其它反应可引起乳房疼、溢乳、阴道流血、月经失调、脸潮红。也有肾上腺皮质醇作用，满月脸、高血压、高血糖。子宫出血发生率为1～2%。偶见恶心及呕吐，罕见呼吸困难、心衰、皮疹等反应。
注意事项：对接受本品治疗的患者应进行常规的密切监测，对未控制的糖尿病及高血压患者需小心使用。不主张用于乳腺癌的术后辅助治疗。禁用于妊娠诊断试验。由于在妊娠起首四个月内，应用孕酮类药物对胎儿有潜在性伤害，故不推荐使用本药物。本品对新生儿具有潜在的毒害作用，哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。
甲地孕酮硅胶避孕环：本硅胶环中所含甲地孕酮能持续、恒定、低量释放(每天约150μg),经阴道粘膜吸收，发挥长效避孕作用。主要能增加宫颈粘液稠度，不利于精子穿透，同时抑制子宫内膜发育，使内膜萎缩，不利于孕卵着床。本环可连续使用一年，避孕效果好。
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