格列喹酮

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格 列 喹 酮

中文别名: 克罗龙、糖适平捷适普怡卡瑞林

英文别名: Glurenor

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化学名称:1-环己基-3-[对-[2-(3、4-二氢-7-甲氧基-4、4-二甲基-1、3-双氧基-2-(1H)-异喹啉基)-乙基]苯基磺酰基]脲。

分子式:C27H33N3O6S

分子量:527.60

剂型:胶囊剂、片、分散片

药用类别:二代口服磺脲类降糖药

原料产地:印度

总代理商:广州市桐晖药业有限公司

适应症】II型糖尿病(即非胰岛素依赖型糖尿病),即单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病,病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症

本品作用温和,可根据患者的病情调整剂量,较少发生低血糖反应,适用于单用饮食疗法不能满意地控制成年发病型糖尿病,特别是用于肾功能不全的糖尿病患者。

1.Ⅱ型糖尿病伴肾功不良者。

2. 60岁以上的老年糖尿病患者。

3.用其它口服糖尿病药反复发生低血糖者。

4.仅需用小量药物控制餐后的高血糖者。

⒌ 其它磺脲类降糖药疗效不佳者,仍可试换用本品。

【药理毒理】本品系第二代口服磺脲类降糖药,为高活性亲胰岛β细胞剂,与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合,可诱导产生适量胰岛素,以降低血糖浓度。

【药代动力学】口服本品2?2.5小时后达最高血药浓度,很快即被完全吸收。血浆半衰期为1.5小时,代谢完全,其代谢产物不具有降血糖作用,代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄

药效学

①促进胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素,先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能;②通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分解和糖原异生作用,肝生成和输出葡萄糖减少;③也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用),因此,总的作用是。

药动学

口服吸收快,口服后 2~3小时血药浓度达峰值,持续时间可达8小时,T1/2为l~2小时。95%经肝脏代谢,只有5%经肾排出,这是本品特有的、与其他磺酰脲类降糖药的不同之处。

[药理作用]本品为第二代磺脲类口服降血糖药。本品的作用机制与其他口服磺脲类降血糖药相同,在治疗早期以促进内源性胰岛素分泌为主,经一段时间治疗后其主要作用在于改善周围组织对胰岛素的敏感性。它是目前磺脲类口服降血糖药中唯一不受肾功能影响的药物,故可用于肾功能受损的糖尿病患者。

药动学

本品口服易吸收,2~3h后达血药峰浓度,主要在肝脏代谢,95%代谢产物通过胆汁,由粪便排泄,经肾脏排泄量不足5%。半减期为24h,血浆蛋白结合率为99%。

【用法用量】

胶囊

餐前服用。根据患者个体情况,可适当调节剂量,一般日剂量为15~180mg。日剂量30mg以内者可于早餐前一次服用。大于此剂量者可酌情分为早、晚或早、中、晚分次服用。开始治疗量应从15~30mg开始,根据血糖情况逐步加量,每次加量15~30mg。如原已服用其他磺酰脲类药改用本品时,可按相同量开始,按上述量逐渐加量调整。日最大剂量一般不超过180mg。

片剂:

口服一般应在餐前半小时服用。一般日剂量为15~180mg,据个体情况而定。通常日剂量为30mg以内者与早晨一次服用,更大剂量应分三次,分别于餐前服用。

不良反应】极少数人有皮肤过敏反应胃肠道反应、轻度低血糖反应及血液系统方面改变的报道。

【禁忌】1.1型糖尿病。2.糖尿病昏迷昏迷前期。3.糖尿病合并酸中毒酮症。4.对磺胺类药物过敏者。5.妊娠哺乳期晚期尿毒症患者。

【注意事项】

1.糖尿病患者合并肾脏疾病,肾功能轻度异常时,尚可使用。但是当有严重肾功能不全时,则应改用胰岛素治疗为宜。

2.治疗中若有不适,如低血糖、发热皮疹恶心等应从速就医。

3.改用本品时如未按时进食或过量用药都可以引起低血糖。

6.若发生低血糖,一般只需进食糖、糖果或甜饮料即可纠正,如仍不见效,应立即就医。少数严重者可静脉给葡萄糖。

7.胃肠反应一般为暂时性的,随着治疗继续而消失,一旦有皮肤过敏反应,应停用本品,代之以其他降糖药或胰岛素。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女不宜使用。

【儿童用药】尚未明确,遵医嘱

【老年患者用药】遵医嘱

药物相互作用】1.与水杨酸类,磺胺类,保泰松类,抗结核病药,四环素类单胺氧化酶抑制剂,β受体阻滞剂,氯霉素双香豆素类和环磷酰胺等合用可增强本品作用。2.氯丙嗪拟交感神经药,皮质激素类甲状腺激素,口服避孕药和烟酸制剂等可降低本品降血糖作用,本品可以减弱病人对酒精的耐受力,而酒精亦可能加强药物的降血糖作用。

药物过量】尚未明确

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